一种含有扎托布洛芬的肠溶缓释制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种新型非甾体抗炎药扎托布洛芬的新剂型，即扎托布洛芬肠溶缓释制剂，使用不溶于水同时不溶于胃肠液的基质作为缓释辅料，制备成肠溶缓释制剂。本发明专利技术制备的肠溶缓释制剂不存在药物突释现象，不同批次制剂的体外释药行为重现性好，更有利于患者服药后体内血药浓度保持平稳。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种肠溶缓释制剂及其制备方法，特别涉及一种新型非留体抗炎药扎 托布洛芬的肠溶缓释制剂及其制备方法。
技术介绍
扎托布洛芬是一种具有消炎、镇痛、解热作用的非留体抗炎药，它主要是通过抑制 前列腺素合成、阻断炎症介质而起作用，用于治疗疼痛和类风湿性关节炎等骨骼肌肉系统 病变。该药品由日本Chemiphar公司开发，于1993年在日本首次上市，2003-2004年又有8 家公司上市销售该品。韩国于1999年上市销售该品。本品镇痛作用以及对急性炎症的作用较强，对亚急性和慢性炎症也同样有效，其 作用强于吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、氨基比林等同类药。扎托布洛芬的化学结构式及理化性质如下权利要求1.一种含扎托布洛芬的肠溶缓释制剂，该制剂包含扎托布洛芬以及发挥缓释作用所 需辅料，扎托布洛芬和不溶于水同时不溶于胃肠液的基质按照比例99% -1% 1% "99% 组成，优选98% -50% 2 % -50 %，更优选95 % -70 % 5% -30%，甚至更优选 90% -80% 10% -20%。2.如权利要求1所述的肠溶缓释制剂，其中扎托布洛芬为正方体晶体，长方体晶体，球 型晶体，菱晶或其他形状晶体的一种或几种的混合体。3.如权利要求1所述的肠溶缓释制剂，其中扎托布洛芬的晶体的粒径在 50 μ m-2000 μ m范围内，优选100 μ m-1000 μ m的晶体，优选100 μ m-400 μ m晶体，优选 200μπι-300μπι 晶#。4.如权利要求1所述的肠溶缓释制剂，其中基质为烃类，脂肪醇类或酯类中一种或几 种的混合物。5.如权利要求4所述的肠溶缓释制剂，其中烃类辅料为石蜡、微晶蜡或两者的混合物。6.如权利要求4所述的肠溶缓释制剂，其中脂肪醇类辅料为硬质醇、羊毛醇、十六醇、 十八醇或非离子乳化蜡中一种或几种的混合物。7.如权利要求4所述的肠溶缓释制剂，其中酯类为山嵛酸甘油酯、甘油三棕榈酸酯、 虫白蜡、硬脂酸棕榈酸乙二醇酯、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸棕榈酸甘油酯、木糖醇酐单硬脂 酸酯、甘油三硬脂酸酯、白蜡、黄蜡、二乙二醇二硬脂酸酯；十六醇酯蜡、丙二醇单硬脂酸酯； 乙二醇单硬脂酸酯、乙二醇单油酸酯、乙二醇单棕榈酸酯、乙二醇单月桂酸酯、丙二醇单油 酸酯、丙二醇单棕榈酸酯、丙二醇单月桂酸酯、丙二醇油酸双酯、丙二醇棕榈酸双酯或丙二 醇月桂酸双酯中的一种或几种的混合物。8.如权利要求1至7中任一所述的肠溶缓释制剂的制备方法，制备方法步骤如下将扎托布洛芬制备成晶体；将基质热熔，热熔的温度为大于基质的熔点，优选大于基质熔点10°C，特别优选大于基质熔点20°C ；扎托布洛芬晶体在流化床内加热，使处于流化状 态，流化床温度低于液态雾化基质熔点温度；雾化熔融基质液体，采用顶喷工艺使液态雾化 基质液体沉积或包被于流化的扎托布洛芬晶体表面，经过层层沉积或包被，形成扎托布洛 芬基质包衣颗粒。9.如权利要求8所述的肠溶缓释制剂的制备方法，其中将扎托布洛芬采用降温结晶、 蒸发结晶或球晶造粒方法制备成晶体。全文摘要本专利技术公开了一种新型非甾体抗炎药扎托布洛芬的新剂型，即扎托布洛芬肠溶缓释制剂，使用不溶于水同时不溶于胃肠液的基质作为缓释辅料，制备成肠溶缓释制剂。本专利技术制备的肠溶缓释制剂不存在药物突释现象，不同批次制剂的体外释药行为重现性好，更有利于患者服药后体内血药浓度保持平稳。文档编号A61K47/14GK102048680SQ200910211088公开日2011年5月11日 申请日期2009年11月11日 优先权日2009年11月11日专利技术者刘福利, 张丽霞, 张雪雷, 杨丽英, 滑千里, 王乃浩, 赵学刚, 赵晓雷, 陈永帅 申请人:河北奥星集团药业有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含扎托布洛芬的肠溶缓释制剂，该制剂包含扎托布洛芬以及发挥缓释作用所需辅料，扎托布洛芬和不溶于水同时不溶于胃肠液的基质按照比例９９％－１％∶１％－９９％组成，优选９８％－５０％∶２％－５０％，更优选９５％－７０％∶５％－３０％，甚至更优选９０％－８０％∶１０％－２０％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘福利，滑千里，王乃浩，杨丽英，赵学刚，赵晓雷，张雪雷，陈永帅，张丽霞，
申请(专利权)人：河北奥星集团药业有限公司，
类型：发明
国别省市：13[中国|河北]