【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一组新的咪唑化合物，其制备方法，它们在治疗细胞因子调节疾病中的应用及用于此治疗中的药物组合物。在过去的几年里，人们始终对用于治疗与细胞因子产生过量或失控有关的疾病中的细胞因子抑制剂化合物很感兴趣。通式(A)的化合物 其中Ra是吡啶基，Rb是任意取代的苯基和W是部分或全部不饱和的稠合5-或6-元杂环，如吡咯基、吡啶基、二氢吡咯基、二氢吡啶基、二氢噻唑基或四氢三嗪基，就是细胞因子IL-1和TNF的抑制剂(见于此申请后公开的WO88/01169，WO90/15534，WO91/00092，WO92/10190，WO92/10498和WO92/12154)。另外，这些化合物还是5-脂氧合酶的抑制剂。现在，我们惊奇地发现，如果W环被某些取代基在2-位替代，则仍保持有细胞因子抑制剂活性。通常，此类化合物是2-取代的-4-芳基-5-杂芳基-咪唑。例如，在美国专利3，707，405和3，929，807中所述，主要作为环氧合酶抑制剂并作为消炎剂的此类化合物已经进行了深入研究。后者公开了通式(B)化合物 其中Ra和Rb中的一个是任意取代的苯基而另一个是具有1或2个...
【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物或其药物上可接受的盐：＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｒ↓［１］是未被取代的或被一或两个分别选自Ｃ↓［１－４］烷基，卤素，Ｃ↓［１－４］烷氧基，Ｃ↓［１－４］烷硫基，ＮＨ↓［２］，一或二一Ｃ↓［１－５］烷氨基或任意地含有选自氧，硫或ＮＲ↓［２２］的附加杂原子的５－７元Ｎ－杂环基环的４－吡啶基，嘧啶基，喹啉基，异喹啉基，１－咪唑基或１－苯并咪唑基；Ｒ↓［２］是Ｒ↓［８］或－ＯＲ↓［１２］；Ｒ↓［３］是－Ｘ↓［ａ］Ｐ（Ｚ）（Ｃ↓［ｂ］Ｒ↓［１３］）↓［２］或是任意取代的芳基或杂芳基Ｑ；Ｘ↓［ａ］是－ＮＲ↓［８］－，－Ｏ－，－Ｓ－或任意地被Ｃ↓［１－４］烷基取代和任意地插入－ＮＲ...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：TF加拉赫，JL阿当斯，JC李，JR怀特，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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