增效氟尿嘧啶及其衍生物喃氟啶栓剂和制备方法技术

技术编号:499986 阅读:343 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
采用氟尿嘧啶及其衍生物喃氟啶,配伍左旋咪唑为增效剂,加入月桂氮*酮,以混合脂肪酸类和甘油明胶为基质制成增效氟尿嘧啶与喃氟啶直肠及阴道栓剂,该增效栓剂比现行的氟尿嘧啶、喃氟啶制剂吸收迅速,抗癌作用显著,药物能迅速在消化道和子宫颈靶区浓集并长时间维持,其浓集度比口服片剂高3~10倍。经临床观察治疗晚期子宫癌有效率为59.5%(现行药物仅为18%),毒副反应明显降低,消化道反应、脱发及白细胞下降等较少发生。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明 增效氟尿嘧啶及其衍生物喃氟啶栓剂属于一种治疗消化道癌和子宫癌的新制剂范畴。 消化道癌和子宫癌是严重危害人们健康的两大癌症,国内发病率较高,除手术切除和放射治疗外,目前单纯药物治疗其效果尚待提高。国内外主要应用氟尿嘧啶、喃氟啶片剂、注射剂等治疗这两种癌症,由于口服片剂和注射均系全身给药法,药物在消化道和子宫内的分布量极低,不能有效地达到治疗目的,其临床有效率只有18%左右,而且药物对正常组织的毒副作用较强,如出现消化道反应,骨髓抑制、脱发及皮炎等(陈新谦主编《新编药物学》605~608,人民卫生出版社,1990)。国内外报道的喃氟啶栓剂(吉林省药品标准554,吉林科技出版社,1986,山下和彦等N1(2-Tetrahydrofunyl)-5-fluorouraril(FT207) 直肠内投与 血中臓器内浓度 ,癌 临床,1978,24(6)613~617)给药后能明显提高药物在消化道内的分布浓度,因而对消化道癌的临床疗效有所提高,毒副反应也相应有所减轻,但此种喃氟啶栓剂有以下缺点(1)栓剂组方选用喃氟啶单味药,未加入任何增效减毒本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种增效氟尿嘧啶及其衍生物喃氟啶栓剂,其特征在于:它由4份左旋咪唑、50份氟尿嘧啶或喃氟啶配2.5~4份的月桂氮*酮,300~350份基质组成。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:张永恒吴玉波王燕
申请(专利权)人:黑龙江省肿瘤医院
类型:发明
国别省市:93[中国|哈尔滨]

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