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载5-氟尿嘧啶的pH敏感载药微球的制备方法技术

技术编号:7591570 阅读:270 留言:0更新日期:2012-07-21 05:45
本发明专利技术涉及载5-氟尿嘧啶的pH敏感性载药微球的制备方法,将交联聚乙烯醇微球浸泡后加入单体对苯乙烯磺酸钠再加入硫酸铈铵和浓硫酸获得接枝微球CPVA-g-PSSS,将5-氟尿嘧啶溶于盐酸,加入上述步骤制备的接枝微球CPVA-g-PSSS,得到载5-氟尿嘧啶的pH敏感载药微球。该载药微球具有pH敏感性,在胃、小肠基本中不释放,在结肠中大量释放。本发明专利技术可增加5-氟尿嘧啶的治疗效果,提高选择性,减少剂量,降低毒副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于结肠癌定位治疗药物和高分子材料的
,具体涉及。
技术介绍
5-氟尿嘧啶是治疗结肠癌的明星药物,但是静脉给药到达结肠浓度低,且毒副作用大,病人难以耐受。口服结肠癌化疗药5-氟尿嘧啶临床应用中疗效高可以将药物定位于结、直肠释放,以提高病变部位药物的局部浓度,减少药剂用量,降低全身副作用,从而提高化疗的有效性和安全性,可门诊治疗,宜于老年肿瘤患者和家庭化疗,成为结肠癌辅助治疗的一个新趋势。目前氟尿嘧啶载药微球大多是通过包覆的方法制备(Sun Y, Gu L, Gao Y, Gao F. Chem Pharm Bull,2010,58:891)或是制备前体药物(严慧,邱飞,刁勇,高分子通报, 2011,6 :22)。但是上述方法载药微球不具有pH敏感性,容易在胃中释放,对胃产生副作用。
技术实现思路
本专利技术的要解决的技术问题是提供一种载5-氟尿嘧啶的pH敏感性的载药微球制备方法。本专利技术采用如下的技术方案实现。具体步骤如下第一步,将交联聚乙烯醇微球(CPVA)浸泡在质量为125倍的蒸馏水中浸泡数小时,再加入单体对苯乙烯磺酸钠(SSS),使对苯乙烯磺酸钠的浓度为O. 2本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:门吉英高保娇王蕊欣陈建军
申请(专利权)人:中北大学
类型:发明
国别省市:

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