微颗粒制剂及其生产方法技术

本发明专利技术公开了一种由含有药物的聚合物微颗粒的新的微颗粒制剂，该微颗粒至少部分或全部涂有一层水溶性无机盐、水溶性有机酸或水溶性有机酸盐，上述的涂层可防止微颗粒制剂的聚集。这种制剂通过从不同的喷嘴中喷射含有药物的聚合物溶液和一种水溶性无机盐、水溶性有机酸或有机酸盐的溶液或弥散液并使这两种溶液在喷雾干燥器中相互接触来生产。在这个生产程序中，如果需要，可以把一种非离子表面活性剂加到上述的水溶性无机盐、水溶性有机酸或水溶性有机酸盐的溶液中，或者同时从另一喷嘴中喷射一种非离子表面活性剂溶液。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种包括聚合物的微颗粒制剂，这些微颗粒包含一种药物并至少部分或整个涂有一层防止这些微颗粒(在以下常称为微颗粒制剂)聚集的无机盐、有机酸或有机酸盐，以及涉及用喷雾干燥法生产微颗粒制剂的方法。由形成含有一种药物的三相乳液和随后通过在水中干燥以获得微胶囊的传统方法在JP-A46-100516(美国4652441号专利)中被提及。虽然在这个方法中克服了上述的粘附的缺点，但是还仍存在若干待改进之处。也即是说，因为在可溶于水的情况下，由于药物泄漏到外面的液相中，而使微胶囊溶剂的俘获比降低，所以使生产具有高药物含量的微胶囊制剂变得困难。另外，一般说来，这样获得的微颗粒胶囊制剂具有高的药物的初始释放比。此外，这些微胶囊容易受到大规模生产因素的影响，所以不易实现大规模的处理。此外，虽然在有些报告中提出采用一个带有喷嘴喷雾干燥的生产微颗粒的方法，但是在所有的这些报告中，药物的初始释放(所谓的药物从微颗粒中的初始爆裂出)量是很大的，因此使期望的在此时间内延长释放药物不能实现。此外，用于使这些微颗粒完全和均匀地弥散到一种弥散试剂水溶液中的时间也应有待缩短。另一个问题是大量的微颗粒常常相互本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有一种药物的包括聚合物微颗粒的微颗粒制剂，在这些微颗粒上至少部分或全部涂有水溶性无机盐、水溶性有机酸或水溶性有机酸盐。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：赤木弥三郎，武智信之，野野村宗夫，
申请(专利权)人：武田药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]