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制备3,6-二氢-1,3,5-三嗪衍生物的方法技术

技术编号:4959787 阅读:157 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种新的制备3,6-二氢-1,3,5-三嗪衍生物的方法,所述三嗪衍生物用于治疗与胰岛素抵抗综合症相关的病症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,6-二氢-1,3,5-三嗪衍生物的方法,6- 二氢-1,3,5_三嗪衍生物的方法3,6_ 二氢-1,3,5-三嗪衍生物在治疗与胰岛素抵抗综合症相关的病理病况中显 示出了药理性质。许多专利描述了 3,6_ 二氢-1,3,5-三嗪衍生物的制备方法。例如,在 US3287366中描述了带有如下结构的二氢_三嗪类的合成方法权利要求1.制备式I的化合物及其药学盐、互变异构体和立体异构体的方法2.根据权利要求1的方法,其中R是甲基或4-羟基苯基。3.根据权利要求1或2的方法,其中所述碱选自NaOMe或哌啶。4.根据权利要求1-3中任一项的方法,其中所述溶剂选自以下的单一溶剂或溶剂混合 物水,甲醇,乙醇,异丙醇,正丁醇,2-丁醇,异丁醇,叔丁醇,N,N-二甲基甲酰胺。5.根据权利要求1-4中一项或多项的方法,其中所述式II的化合物的浓度为0.Imol/ L 至 4mol/L。6.根据权利要求1-5中一项或多项的方法,其中所述式III的化合物为式II的化合物 的1当量至10当量。7.根据权利要求1-6中一项或多项的方法,其中所述碱为式II的化合物的0.9当量至10当量。8.根据权利要求1-7中一项或多项的方法,其中所述式III的化合物为乙醛。9.根据权利要求1-8中一项或多项的方法,其中所述反应在-10°C至80°C的温度以及 周围压力下进行。10.根据权利要求1-9中一项或多项的方法,其中所述反应在-5至60°C的温度以及周 围压力下进行。11.根据权利要求1-10中一项或多项的方法,其中所述反应在-5至20°C的温度以及 周围压力下进行。全文摘要本专利技术公开了一种新的,6-二氢-1,3,5-三嗪衍生物的方法,所述三嗪衍生物用于治疗与胰岛素抵抗综合症相关的病症。文档编号C07D251/10GK102036970SQ200980118895 公开日2011年4月27日 申请日期2009年4月24日 优先权日2008年5月23日专利技术者丹尼尔·克拉沃, 斯特凡尼·奥布格, 贝纳德·布代, 马蒂亚斯·赫尔莫里奇 申请人:博希尔公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备式Ⅰ的化合物及其药学盐、互变异构体和立体异构体的方法:  *** Ⅰ  其中,R是甲基,苯基,4-羟基苯基或4-甲氧基苯基,  所述方法特征在于:  将式Ⅱ的化合物及其盐:  *** Ⅱ  与式Ⅲ的化合物:  R-CHO Ⅲ  其中R如上所定义,  在极性溶剂或溶剂混合物中,在存在或不存在无机碱和/或有机碱的条件下反应,所述碱选自:K↓[2]CO↓[3],NaHCO↓[3],NaOMe,Na↓[2]CO↓[3],哌啶和吗啉。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:斯特凡尼奥布格贝纳德布代丹尼尔克拉沃马蒂亚斯赫尔莫里奇
申请(专利权)人:博希尔公司
类型:发明
国别省市:FR[法国]

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