药物内包活性靶向型高分子微团、医药组合物制造技术

本发明专利技术目的在于提供一种能够防止不适当地释放药物而损伤正常细胞的药物内包活性靶向型高分子微团。该高分子微团（１００），包括具有标的结合部位（１１）的骨架聚合物单元（１０）、和具有药物（１４）而不具有标的结合部位（１１）的骨架聚合物单元（２０），这些单元（１０）、（２０），以标的结合部位（１１）朝向外侧并且药物（１４）朝向内侧的状态呈放射状排列，ｉ）当在维持放射状排列的状态下与标的（４０）结合时，通过胞吞作用被摄入供给标的（４０）的细胞（５０）的内部，放射状排列在细胞（５０）内崩解，由此使药物（１４）在细胞（５０）内释放，ｉｉ）当与标的（４０）结合之前在血液（６０）中放射状排列崩解时，单元（２０）通过代谢排出体外，由此能够防止药物（１４）对正常细胞造成损伤。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具有对肿瘤细胞、炎症细胞、免疫活性细胞、新生血管和血管内皮等给药对象物的指向性的活性靶向型药物内包高分子微团，以及利用该微团得到的医药组合 物。
技术介绍
如果通过口服或者静脉注射将药物向全身给药，则不仅向作为给药对象物的病灶 部位供给药物，而且也向正常组织供给药物。结果产生由药物投与所导致的副作用，因而有 时需要改变或者中断治疗方法。以降低副作用为目的，具有与给药对象物固有的受体、配体 和酶等分子标记物特异性结合能力的称为分子标的药的药物被开发(参照非专利文献1)。 但是，目前为止，这样的分子标的药不能充分降低例如已知的由吉非替尼(Gefitinib)给 药造成间质性肺炎的发生事例这样的副作用，并且，对病灶部位的治疗效果也不充分。从将药物选择性供给给药对象物，并且在给药对象物附近维持最适的药物浓度的 观点出发，被称为药物递送系统(Drug DeliverySystem, DDS)的技术受到瞩目。专利文献 1公开了药物和配体处于结合在合成聚合物上的状态的活性靶向型的高分子结合DDS。专利文献1 国际公开第2002/087497号小册子非专利文献 1 :Asahina 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物内包活性靶向型高分子微团，其特征在于：包括具有标的结合部位的骨架聚合物单元α和具有药物而不具有所述标的结合部位的骨架聚合物单元β，所述骨架聚合物单元α和骨架聚合物单元β，以所述标的结合部位朝向外侧并且所述药物朝向内侧的状态呈放射状排列，ｉ）当在维持所述放射状排列的状态下与标的结合时，通过胞吞作用被摄入供给该标的的细胞的内部，所述放射状排列在所述细胞内崩解，由此使所述药物在该细胞内释放，ｉｉ）当与标的结合之前在血液中所述放射状排列崩解时，所述骨架聚合物单元β通过代谢排出体外，由此能够防止所述药物对正常细胞造成损伤。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：加藤泰己，原田充训，斋藤宏之，林达之，
申请(专利权)人：那野伽利阿株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]