【技术实现步骤摘要】
本专利技术是关于以新型稠合哒嗪系化合物为有效成分的勃起机能不全症治疗剂。据说勃起机能不全症的潜在患者在日本大约有300万人左右，在美国约2000万左右，其中15％的50岁年龄段的男性及1/3的60岁年龄段的男性患有本疾病。随着高龄化社会的到来，性交被认为是一种快乐和情绪上的行为，为了提高生活质量，今后勃起机能不全症不仅是医疗上的问题，而且也成为了社会问题。本疾病分为由于阴茎的神经、血管、筋肉或性激素等障碍引起的器质性疾病以及由于心理原因等引起的机能性(心因性)疾病两种。勃起时必须的三个条件是增加阴茎动脉的血流量、抑制从阴茎静脉流出的血液、以及放松海绵体组织，其中任一条件受到阻碍则会引起勃起机能不全。现在在泌尿器官科实施的勃起机能不全症的治疗方法，是通过药物疗法以及通过使用阴茎修复器材进行阴茎修复术。作为药物疗法，是在阴茎的海绵体内注射盐酸罂粟碱或前列腺素E1，在日本患者自已是不可以进行注射的，但每次性交时又不可能前往医生处进行注射，所以这种方法目前几乎已经不再采用了。另外在注射盐酸罂粟碱时会产生伴随疼痛的阴茎持续勃起症，虽然并不常见。所以用现有药物进行药物治疗的方法...
【技术保护点】
以式（Ⅰ）表示的稠合哒嗪系化合物及其药理学允许的盐为有效成分的勃起机能不全症治疗剂，＊＊＊ （Ⅰ）式中、环Ｃ是可以含有杂原子的不饱和５或６元环，ｎ是１－４的整数，Ｒ↑［１］是卤素原子、可以带有取代基的低级烷基、可以带有取代基的低级烷 氧基、可以带有取代基的环烷基、硝基、氰基、式－ＮＲ↑［２］Ｒ↑［３］（式中，Ｒ↑［２］以及Ｒ↑［３］可以相同也可以不同，表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基或可以带有取代基的杂芳烷基，另外，Ｒ↑［２］以及Ｒ↑［３］可以与结合的氮原子一起形成环，该环孔可以带有取代基）表示的基团、式－Ｏ－Ｒ↑［９］（式...
【技术特征摘要】
JP 1996-8-20 218204/961.以式(Ⅰ)表示的稠合哒嗪系化合物及其药理学允许的盐为有效成分的勃起机能不全症治疗剂，式中、环C是可以含有杂原子的不饱和5或6元环，n是1-4的整数，R1是卤素原子、可以带有取代基的低级烷基、可以带有取代基的低级烷氧基、可以带有取代基的环烷基、硝基、氰基、式-NR2R3(式中，R2以及R3可以相同也可以不同，表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基或可以带有取代基的杂芳烷基，另外，R2以及R3可以与结合的氮原子一起形成环，该环也可以带有取代基)表示的基团、式-O-R9(式中，R9表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基)表示的基团、式-S-R10(式中，R10表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基或可以带有取代基的杂芳烷基)表示的基团、式(式中，R11表示氢原子、低级烷基、氨基。m是0或1-2的整数。)表示的基团、可以被保护的羧基，n为2-4时，R1可以独立表示上述基团，A是氢原子、卤素原子、式-NR4R5(式中，R4以及R5可以相同也可以不同，表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基或可以带有取代基的杂芳烷基，另外，R4以及R5可以与结合的氮原子一起形成环，该环也可以带有取代基)表示的基团、可以带有取代基的芳基、可以带有取代基的杂芳基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基，X是式-NR6(式中，R6表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基。)表示的基团、以及式-N=表示的基团，Y是式-CO-表示的基团或式-C(B)=〔式中、B是氢原子、卤素原子、式-NR7R8(式中，R7以及R8可以相同也可以不同，表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基；另外，R7以及R8可以与结合的氮原子一起形成环，该环也可以带有取代基)表示的基团、式-O-R12(式中，R12表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基)表示的基团、式-S-R13(式中，R13表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基)表示的基团、可以带有取代基的芳基、可以带有取代基的杂芳基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基〕表示的基团，表示双键或单键，但是环C为苯环时，n不为0。2.权利要求1记载的治疗剂，其中的环C为苯环。3.权利要求1记载的治疗剂，其中的环C为吡嗪环，X为氮原子，Y为式-C(B)=(式中，B与上述定义相同)。4.权利要求1记载的治疗剂，其中的环C为吡啶环，X为氮原子，Y为式-C(B)=(式中，B与上述定义相同)。5.权利要求1或2记载的治疗剂，是式(Ⅱ)表示的稠合哒嗪化合物，式中，R1a以及R1b不同，表示卤素原子、可以带有取代基的低级烷基、可以带有取代基的低级烷氧基、可以带有取代基的环烷基、硝基、氰基、式-NR2R3(式中，R2以及R3可以相同也可以不同，表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基或可以带有取代基的杂芳烷基，另外，R2以及R3可以与结合的氮原子一起形成环，该环也可以带有取代基)表示的基团，n’为1-3的整数，A和B与上述定义相同。6.权利要求1或2记载的治疗剂，是式(Ⅲ)表示的稠合哒嗪化合物，式中，R1a以及R1b不同，表示卤素原子、可以带有取代基的低级烷基、可以带有取代基的低级烷氧基、可以带有取代基的环烷基、硝基、氰基、式-NR2R3(式中，R2以及R3可以相同也可以不同，表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基或可以带有取代基...
【专利技术属性】
技术研发人员：渡边信久，桦泽靖弘，阿部信也，柴崎真由，石原浩树，儿玉耕太郎，足立秀之，
申请(专利权)人：卫材株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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