他唑巴坦半水合物的制备与应用制造技术

＊＊＊ 本发明专利技术所说的他唑巴坦半水合物是一种β－内酰胺酶抑制剂，经乙醇－水混合溶剂处理他唑巴坦粗品，加热回流至溶解，放冷，活性炭脱色，加热过滤，自然冷却，析出针状结晶，该制品不具有吸湿性，稳定性明显高于他唑巴坦钠，并保留了他唑巴坦钠的抑酶活性，与其它β－内酰胺抗生素联合使用，可明显提高抗生素对产β－内酰胺酶细菌的抑制作用，为临床治疗产酶菌引起的感染提供了一种更加有效的手段。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种β-内酰胺酶抑制剂，在其与某些β-内酰胺抗生素联合使用时，可明显地提高抗生素对产β-内酰胺酶的革兰式阴性菌和革兰式阳性菌的抑菌作用。他唑巴坦(tazobactam)是日本大鹏药品株式会社于80年代开发的不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂，仅有微弱的抗菌活性，但具有广谱的β-内酰胺酶抑制作用，对革兰式阳性菌、革兰式阴性菌产生的染色体或质粒介导的β-内酰胺酶均有抑制作用，其抑酶谱的广度与抑酶作用的强度均优于已知的β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸和舒巴坦。目前他唑巴坦的药用形式是他唑巴坦钠(tazobactamsodium)。1992年，lederle公司首先在法国推出哌拉西林钠和他唑巴坦钠(8∶1)的复方制剂，商品名为Tazocin,1994年经美国FDA批准以商品名ZOSYN在美国上市。他唑巴坦钠的冷冻干燥品为无定型结晶，与在特点条件下得到的他唑巴坦钠一水合物相比较，无定型样品的稳定性明显劣于他唑巴坦钠一水物，后者的制备与应用已申请专利。他唑巴坦是制备他唑巴坦钠的前体。此前由于缺乏对他唑巴坦自身药用价值潜能的认识，加之没有制备他唑巴坦稳定晶型的方法，故对他唑巴坦的研究较少，目前尚本文档来自技高网...

【技术保护点】
他唑巴坦半水合物的制备与应用，其特征是经乙醇－水混合溶剂处理他唑巴坦粗品得到他唑巴坦半水合物，即可明显提高其自身的稳定性，也可保持其对β－内酰胺酶的抑制作用。

【技术特征摘要】
1．他唑巴坦半水合物的制备与应用，其特征是经乙醇-水混合溶剂处理他唑巴坦粗品得到他唑巴坦半水合物，即可明显提高其自身的稳定性，也可保持其对β-内酰胺酶的抑制作用。2．按照权利要求1所述的他唑巴坦半水合物的制备与应用，其特征是制备工艺包括以下步骤将他唑巴坦粗品加入乙醇-水混合溶剂中，加热回流至溶解，放冷，活性炭脱色，加热回流，趁热迅速过滤，滤液自然冷却至室温，放置至析出针状结晶。3．按照权利要求2所述的他唑巴坦半水合物的制备与应用，其特征是所得到的他唑巴坦晶体经元素分析、水分分析和单晶X-射线衍射分析，确证其准确分子式为C20H24N8O10S2·H2O，分子晶态下一个不对称单位含有两分子的他唑巴坦和一分子的结晶水。4．按照权利要求1或3所述的他...

【专利技术属性】
技术研发人员：金少鸿，胡昌勤，宋丹清，袁耀佐，
申请(专利权)人：中国药品生物制品检定所，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]