异噁唑衍生物制造技术

技术编号:480244 阅读:268 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** 本发明专利技术提供了式(1)所示的异*唑衍生物或其可药用盐:[其中D为氢原子,卤原子,羟基等基团;A和B之一为式(a)所示基团:(其中E为单键或亚烷基,两条虚线之一与实线一起表示双键,而另一条则与其它实线一起表示单键,R↑[1]键合在与虚线和实线所示的单键键连的氮原子上,且R↑[1],R↑[2],R↑[3]和R↑[4]独立地为氢原子,卤原子,羟基等基团);和A和B中的另一个代表下式所示基团:-J-G(其中G为取代或未取代的芳基等;J为-C(R↑[8]R↑[9])-或-C(=CR↑[8]R↑[9]-,(其中R↑[8]和R↑[9]独立地为氢原子,取代或未取代的低级烷氧基等))]。它们可用作例如自身免疫病、炎症性疾病等疾病的治疗药物。(*该技术在2018年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
相互参照的有关申请本申请要求1997年6月3日递交的美国临时申请60/048,757号的权益。专利技术背景专利
本专利技术涉及异噁唑衍生物,它们可用作例如自身免疫病、炎症性疾病等病症的治疗药物。相关技术描述日前使用酸性非甾族消炎药或甾族药物作为炎症性疾病的治疗药物,但由于他们的副作用,而限制了它们的应用。另外,尽管它们能够缓解疾病症状,但采用这类药物所进行的治疗仍不能从根本上去除疾病的病因。随着自身免疫病(如严重炎症所伴有的类风湿性关节炎)的病理生理学研究的进展,人们业已认为免疫系统疾病与炎症的发作、其慢性状态的进展和维持有很大关系。鉴于这些原因,能够通过作用于免疫系统而缓和疾病的药物如金化合物和D-青霉胺被认为是病因治疗药物。但由于它们的副作用和药效持续方面的不足,并不能令人始终满意。另一方面,具有不同生物活性的异噁唑衍生物已有报道。例如,日本专利公开63-152368中报道了包括异噁唑衍生物在内的芳烷基5-元杂环化合物,它们用作自身免疫病、炎症、变态反应、气喘等疾病的治疗药物。德国专利2847792中公开了用作消炎药、止痛药和解热药的喹啉基胍衍生物(其中包括异噁唑衍生物)。医本文档来自技高网...

【技术保护点】
式1异*唑衍生物或其可药用盐: *** 1 其中D为氢原子,卤原子,羟基,巯基,硝基,氰基,羧基,取代或未取代的氨基,取代或未取代的羟基氨基,取代或未取代的氨基甲酰基,取代或未取代的氨磺酰基,磺基,-R↑[5],-OR↑[5],-CO↓[2]R↑[6],-SR↑[7],-(CO)SR↑[7],-(CS)OR↑[7]或-CS↓[2]R↑[7],其中R↑[5]为取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、或酰基,R↑[6]为取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:中冢正志上野能秀冈田真一郎西角文夫
申请(专利权)人:住友制药株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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