1-(4-咔唑基氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇的热力学稳定变型,其制法及含有它的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及１－（４－咔唑基氧基）－３－［２－（２－甲氧基苯氧基）乙基氨基］－２－丙醇（卡维地洛）的新的热力学稳定的变型，其可药用盐或光学活性形式，其制备方法以及含有它的药物组合物。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及(±)1-(4-咔唑基氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇(卡维地洛)的新的热力学稳定的变型，其可药用盐或光学活性形式，其制备方法以及含有它的药物组合物。卡维地洛(熔点114-115℃)是一种具有极佳的药理学特性的化合物(Merck索引，11版，1882)，已知其可用于治疗心脏病。其制备方法及其在药物中的应用记载于EP-B-0004920。卡维地洛具有手性中心，因此可以以单独的立体异构体或外消旋的形式存在。外消旋体以及立体异构体均可以按照现有技术中已知的方法制得(EP-B-127099)。现已发现，根据制备方法的不同，可以分离得到两种不同变型的卡维地洛，它们的红外拉曼光谱、X-射线粉末衍射光谱以及熔点均不相同。这两种多晶型是单变性的，因此将它们指定为I型和II型。需要制备由具有高度存放稳定性的单一并且确定的组分组成的治疗剂。本专利技术提供基本不含其它物理形式的卡维地洛的热力学稳定的结晶形式，其熔点为123-126℃，红外光谱在3451cm-1有尖峰，在以下称其为I型。本专利技术还提供该基本纯净的I型的生产方法。在本专利技术的另一个实施方案中，提供了含本文档来自技高网...

【技术保护点】
（±）１－（４－咔唑基氧基）－３－［２－（２－甲氧基苯氧基）乙基氨基］－２－丙醇的变型，其具有如下用Ｃｕ↓［κα］射线获得的Ｘ－射线衍射图型，２θ＝９．５，１０．８，１２．０，１４．５，１９．６，２１．５，２２．３，其红外光谱在３４５１ｃｍ↑［－１］处有尖峰，其熔点约为１２３－１２６℃。

【技术特征摘要】
EP 1997-7-22 97112491.21.(±)1-(4-咔唑基氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇的变型，其具有如下用Cuκα射线获得的X-射线衍射图型，2θ＝9.5，10.8，12.0，14.5，19.6，21.5，22.3，其红外光谱在3451cm-1处有尖峰，其熔点约为123-126℃。2.权利要求1所述化合物的可药用盐或光学活性形式。3.制备和分离基本纯净的权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：E莱因霍尔兹，P拜尔，
申请(专利权)人：罗切诊断学有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]