5-(2-咪唑啉基氨基)-苯并咪唑衍生物,其制备和作为具有改进的代谢稳定性的a-肾上腺素能受体激动剂的应用制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术涉及具有式（Ⅰ）结构的化合物，其中：（ａ）Ｒ１是烷基；（ｂ）Ｒ２选自氢、烷基、甲氧基、氰基和卤素；（ｃ）Ｒ３选自氢、甲基、羟基、氰基和卤素；（ｄ）Ｒ４选自氢、甲基、乙基和异丙基；（ｅ）Ｒ５选自氢、甲基、氨基、甲氧基、羟基、氰基和卤素；（ｆ）条件是至少Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４或Ｒ５中的一个不是氢或氟；（ｇ）条件是当Ｒ１是甲基，Ｒ２和Ｒ５是氢时，Ｒ３不是甲基或卤素；（ｈ）条件是当Ｒ３是氰基时，Ｒ１是甲基；和该结构的任何互变异构体或药学上可接受的盐，或其生物可水解的酯、酰胺或亚酰胺。本发明专利技术化合物是外周作用的选择性的α－２肾上腺素能化合物，其ＣＮＳ活性低，抵抗被代谢转化成不需要的化合物。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
,其制备和作为具有改进的代谢稳定性的a－肾 ...的制作方法
本专利技术涉及改进的抗灵长目代谢的特定取代的苯并咪唑化合物。该主题化合物是α-肾上腺素能受体激动剂，可用于治疗与α激动剂有关的疾病。
技术介绍
在下列参考资料里揭示了α-肾上腺素能受体激动剂、拮抗剂和涉及到本专利技术化合物结构的化合物Timmermans，P.B.M.W.M.，A.T.Chiu & M.J.M.C.Thoolen，“12.1α-肾上腺素能受体”Comprehensive Medicinal Chemistry，第3卷，膜和受体(Membranes & Receptors)，P.G.Sammes & J.B.Taylor编辑，PergamonPress(1990)，133-185页；Timmermans，P.B.M.W.M & P.A.van Zwieten，“α-肾上腺素能受体激动剂和拮抗剂”未来药物(Drugs of the Future)，第9卷，第1号(1984，1)，41-55页；Megens，A.A.H.P.，J.E.Leysen，F本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有下式的化合物：＊＊＊其特征在于：（ａ）Ｒ１是烷基；（ｂ）Ｒ２选自氢、烷基、甲氧基、氰基和卤素；（ｃ）Ｒ３选自氢、甲基、羟基、氰基和卤素；（ｄ）Ｒ４选自氢、甲基、乙基和异丙基；（ｅ）Ｒ５选自氢、甲基、氨基、 甲氧基、羟基、氰基和卤素；（ｆ）条件是至少Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４或Ｒ５中的一个不是氢或氟；（ｇ）条件是当Ｒ１是甲基，Ｒ２和Ｒ５是氢时，Ｒ３不是甲基或卤素；（ｈ）条件是当Ｒ３是氰基时，Ｒ１是甲基；上述结构的任何互变异构体或药学上可接 受的盐，或其生物可水解的酯、酰胺或亚酰胺。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：TL卡皮斯，SL玻格丹，N尼古拉德斯，SA吉尔伯特，M高兹道，RLM多布森，CA克鲁兹三世，
申请(专利权)人：宝洁公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]