用作药物的C11肟基和羟氨基前列腺素制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术提供新颖的前列腺素类似物。本发明专利技术特别涉及具有右式所示结构的化合物，其中，Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］、Ｒ↓［５］、Ｒ↓［６］、Ｗ、Ｘ、Ｚ、ａ、ｂ和ｐ定义如下。本发明专利技术还包括上式结构的光学异构体、非对映异构体和对映体及其药学上可接受的盐、可生物水解的酰胺、酯和酰亚胺。本发明专利技术的化合物用于各种疾病和症状（如骨病和青光眼）的治疗。因此，本发明专利技术还提提供包含这些化合物的药物化合物。本发明专利技术还进一步提供用这些化合物或含这些化合物的组合物治疗骨病和青光眼的方法。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及天然存在的前列腺素的某些新型类似物。具体地说，本专利技术涉及新型的前列腺素F类似物。本专利技术还涉及使用所述前列腺素类似物的方法。较佳的使用包括治疗骨病和青光眼的方法。专利技术的背景天然存在的前列腺素(PGA、PGB、PGE、PGF和PGI)是C-20不饱和脂肪酸。PGF2a是人体中天然存在的前列腺素F，其特征为脂环C9和C11位上的羟基、C5和C6之间的顺式双键和C13和C14之间的反式双键。因此，PGF2a具有如下结构式 天然存在的前列腺素F在现有技术中有揭示，见1977年5月17日授予Bindra和Johnson的美国专利No.4，024，179；1976年7月1日授予Beck，Lerch，Seeger和Teufel的德国专利No.DT-002，460，990；1978年12月5日授予Hayashi，Kori和Miyake的美国专利No.4，128，720；1977年3月8日授予hess，Johnson，Bindra和Schaaf的美国专利No.4，011，2621973年12月4日授予Bergstrom和Sjovall的美国专利No.3，776，938P.W.Co本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有如下结构的化合物及其光学异构体、非对映异构体和对映体或药学上可接受的盐，或其可生物水解的酰胺、酯或酰亚胺：＊＊＊其特征在于：（ａ）Ｒ↓［１］为ＣＯ↓［２］Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＣＯ↓［２］Ｒ↓［７］、ＣＨ↓［２］ＯＨ、Ｓ（Ｏ ）↓［２］Ｒ↓［７］、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ↓［７］、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）↓［２］Ｒ↓［７］或四唑基；其中Ｒ↓［７］为烷基、杂烷基、单环脂族碳环、单环脂族杂环、单环芳香环或单环杂芳环；（ｂ）Ｗ为Ｏ、ＮＨ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）↓［２］或（ＣＨ↓ ［２］）ｍ；其中ｍ为０至约３的整数；（ｃ）Ｒ↓［２］为Ｈ，Ｒ↓［３］为Ｈ或低级烷基，或Ｒ↓［２］和Ｒ↓［...

【技术特征摘要】
US 1998-3-31 60/080,0751．具有如下结构的化合物及其光学异构体、非对映异构体和对映体或药学上可接受的盐，或其可生物水解的酰胺、酯或酰亚胺 其特征在于(a)R1为CO2H、C(O)NHOH、CO2R7、CH2OH、S(O)2R7、C(O)NHR7、C(O)NH S(O)2R7或四唑基；其中R7为烷基、杂烷基、单环脂族碳环、单环脂族杂环、单环芳香环或单环杂芳环；(b)W为O、NH、S、S(O)、S(O)2或(CH2)m；其中m为0至约3的整数；(c)R2为H，R3为H或低级烷基，或R2和R3一起形成共价键。(d)R4为H、烷基、杂烷基、单环脂族碳环、单环脂族杂环、单环芳香环或单环杂芳环，条件是当R5和R6为氢时，R4不是甲基；(e)各R5独立地选自H、CH3和C2H5；(f)X为NHR8或OR8，其中各R8独立地选自H、酰基、烷基、杂烷基、单环脂族碳环、单环脂族杂环、单环芳族和单环杂芳环；(g)各R6独立地选自H、CH3、C2H5、...

【专利技术属性】
技术研发人员：MA狄龙，JS小安布尔格，JA沃斯，B德，DL索珀，
申请(专利权)人：宝洁公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]