制备5,6-二羟基-2-氨基-1,2,3,4-四氢化萘衍生物的方法技术

＊＊＊ （Ⅰ） 一种制备结构式（Ⅰ）的５，６－二羟基－２－氨基－１，２，３，４－四氢化萘衍生物的方法及其各种变化，式中Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］可以独立地是氢或低级烷基。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
,6－二羟基－2－氨基－1,2,3,4－四氢化萘衍生物的方法
本专利技术涉及一种制备结构式(I)的5，6-二羟基-2-氨基-1，2，3，4-四氢化萘(或氨基-1，2，3，4-四氢化萘)(5， 式中R1，R2和R3，可以相同或不同，是氢或者直链或支链低级烷基。氨基-1，2，3，4-四氢化萘是具有显著拟交感神经活性的化合物。由于其性质，这些化合物可以作为药物对支气气管、心血管、肾脏和中枢神经系统为活性而应用于不同的治疗领域。很多用于，6-ADTN的方法公开在自六十年代末以来的文献和专利中。某些合成需要，6-二甲氧-1-四氢萘酮，然后再用各种方法将其转变成5，6-ADTN通过5，6-二甲氧基-1-四氢萘酮O-甲苯磺酰基肟的Neber重排(W.K.Sprenger等人，J.Med.Chem.，12，487，1969，由J.C.Kim等人进行了改进，J.Kor.Chem.Soc.，21(3)，187，1977)，通过α-溴化处理和随后取代溴(J.C.Kim等人，J.Kor.Chem.Soc.，20，91，1976；Y.Oka等人，Chem.Pharm.Bull.，25(4)，632，197本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备结构式（Ⅰ）的５，６－二羟基－２－氨基－１，２，３，４－四氢化萘衍生物的方法：＊＊＊ （Ⅰ）式中Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］可以相同或不同，是氢或（Ｃ↓［１－４］）烷基，该方法包括下列步骤：（ａ）将２－烷基氨基－４ －（２，３－二烷氧基苯基）丁酸环化同时在氧上进行脱烷基化，一步直接得到成盐的２－烷基氨基－５，６－二羟基－１－四氢萘酮；（ｂ）将该酮还原得到成盐的５，６－二羟基－２－烷基氨基－１，２，３，４－四氢化萘，和任选地（ｃ）将所得的盐转变成 游离的碱，或转变成另一种酸加成盐。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：P奇斯，P万图拉，V瑟瓦狄奥，M戴尔卡纳尔，R迪凡逖，G阿马利，
申请(专利权)人：奇斯药制品公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]