新型2-杂环取代的二氢嘧啶制造技术

本发明专利技术涉及新型２－杂环取代的二氢嘧啶、涉及含有所述２－杂环取代的二氢嘧啶的药物，并涉及生产该药物的方法。本发明专利技术还涉及２－杂环取代的二氢嘧啶用于生产药物，尤其是治疗急性或慢性病毒性疾病的药物，特别是用于生产治疗急性或慢性乙型肝炎感染的药物的用途。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新型2-杂环取代的二氢嘧啶、及其制备方法和作为药物，尤其作为治疗和预防乙型肝炎的药物的用途。EP 103 796 A2已公开了具有影响循环作用的二氢嘧啶。本专利技术涉及通式(Ⅰ)或其异构体(Ⅰa)的新型2-杂环取代的二氢嘧啶以及它们的盐 其中R1代表苯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、含3～6个碳原子的环烷基或下列结构式所示的基团 其中上述环系任选地被下列取代基以相同或不同的方式一取代或多取代，所述取代基选自卤素、三氟甲基、硝基、氰基、三氟甲氧基、羧基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧羰基和(C1-C6)烷基，就这些基团而言，可被含6～10个碳原子的芳基或卤素取代，和/或上述这些环系任选地被通式-S-R6、NR7R8、CO-NR9R10、SO2-CF3和-A-CH2-R11所示的基团取代，其中R6代表任选地被卤素取代的苯基，R7、R8、R9和R10可以相同或不同，且代表氢、苯基、羟基取代的苯基、羟基、(C1-C6)酰基或(C1-C6)烷基，就这些基团而言，可被羟基、(C1-C6)烷氧羰基、苯基或羟基取代的苯基取代，A代表基团O、S、SO或SO2，R11代表苯基本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）或其异构体（Ⅰａ）的新型２－杂环取代的二氢嘧啶以及它们的盐： ＊＊＊ （Ⅰ） ＊＊＊ （Ⅰａ） 其中： Ｒ↑［１］代表苯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、含３～６个碳原子的环烷基或下列结构式所示的基团： ＊＊＊ 其中上述环系任选地被下列取代基以相同或不同的方式一取代或多取代，所述取代基选自：卤素、三氟甲基、硝基、氰基、三氟甲氧基、羧基、羟基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧羰基和（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基，就这些基团而言，可被含６～１０个碳原子的芳基或卤素取代，和／或上述这些环系任选地被通式－Ｓ－Ｒ↑［６］、ＮＲ↑...

【技术特征摘要】
DE 1998-4-18 19817262.11．通式(Ⅰ)或其异构体(Ⅰa)的新型2-杂环取代的二氢嘧啶以及它们的盐 其中R1代表苯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、含3～6个碳原子的环烷基或下列结构式所示的基团 其中上述环系任选地被下列取代基以相同或不同的方式一取代或多取代，所述取代基选自卤素、三氟甲基、硝基、氰基、三氟甲氧基、羧基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1～C6)烷氧羰基和(C1-C6)烷基，就这些基团而言，可被含6～10个碳原子的芳基或卤素取代，和/或上述这些环系任选地被通式-S-R6、NR7R8、CO-NR9R10、SO2-CF3和-A-CH2-R11所示的基团取代，其中R6代表任选地被卤素取代的苯基，R7、R8、R9和R10可以相同或不同，且代表氢、苯基、羟基取代的苯基、羟基、(C1-C6)酰基或(C1-C6)烷基，就这些基团而言，可被羟基、(C1-C6)烷氧羰基、苯基或羟基取代的苯基取代，A代表基团O、S、SO或SO2，R11代表苯基，任选地被下列取代基以相同或不同的方式一取代至多取代，所述取代基选自卤素、硝基、三氟甲基、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基，R2代表通式-OR12或-NR13R14所示的基团，其中R12代表氢、(C1-C6)烷氧羰基或直链、支化或环状的饱和或不饱和(C1-C8)烃基，该烃基任选地含有1个或2个相同或不同的杂链部分，所述杂链部分选自O、CO、NH、-N-(C1-C4)烷基、-N-((C1-C4)烷基)2、S和SO2，且该烃基可任选地被下列基团取代卤素、硝基、氰基、羟基、含6～10个碳原子的芳基或含6-10个碳原子的芳烷基、杂芳基或通式-NR15R16所示的基团，其中R15和R16可以相同或不同，代表氢、苄基或(C1-C6)烷基，R13和R14可以相同或不同，代表氢、(C1-C6)烷基或含3～6个碳原子的环烷基，R3代表氢、氨基或下式所示的基团 或甲酰基、氰基或三氟甲基、或直链、支化或环状的饱和或不饱和最多含8个碳原子的烃基，该烃基任选地被下列基团以相同或不同方式一取代或多取代，所述基团选自含6～10个碳原子的芳氧基，叠氮基、氰基、羟基、羧基、(C1-C6)烷氧羰基、5～7元杂环、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基，就这些基团而言，可被叠氮基或氨基取代，和/或被三唑基取代，就其而言可被最多3个(C1-C6)烷氧羰基取代，和/或被通式-OSO2-CH3或(CO)a-NR17R18所示的基团取代，其中a代表0或1，R17和R18可以相同或不同，代表氢或含6～10个碳原子的芳基、芳烷基，或代表(C1-C6)烷基，该烷基任选地被(C1-C6)烷氧羰基、羟基、苯基或苄基取代，其中苯基或苄基任选地以相同或不同方式被羟基、羧基、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基一取代或多取代，或者该(C1-C6)烷基任选地被通式NH-CO-CH3或NH-CO-CF3所示的基团取代，R4代表氢、(C1-C4)烷基、乙酰基或苯甲酰基，D代表氧或硫原子，R5代表氢、卤素或者含最多6个碳原子的直链或支化烷基。2．按照权利要求1的二氢嘧啶及其盐，其中R1代表苯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、环戊基或环己基，其中上述环系任选地被下述取代基以相同或不同方式一取代或二取代，所述取代基选自卤素、三氟甲基、硝基、SO2-CF3、甲基、氰基、三氟甲氧基、羧基、甲氧羰基或下列结构式所示的基团-CO-NH-CH2-C(CH3)3，-CO-NH(CH2)2OH，-CO-NH-CH2-C6H5，-CO-NH-C6H5，-CO...

【专利技术属性】
技术研发人员：S戈尔德曼，J斯托尔特福斯，A佩森斯，E格拉菲，S洛特曼，
申请(专利权)人：拜尔公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]