前列腺素衍生物和单取代的带电β－环糊精的络合物制造技术

本发明专利技术涉及包括拉坦前列素（Ｌａｔａｎｏｐｒｏｓｔ）的一组前列腺素衍生物与单取代的带电β－环糊精的水溶性非共价络合物，以及这些络合物在局部给药以治疗高眼压和青光眼的治疗组合物中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种以下(a)和(b)的水溶性非共价络合物，其中(a)为具有以下通式结构的前列腺素(PG)的衍生物co链 其中A表示PGA、 PGB、 PGD、 PGE或PGF的脂环族环C8_C12 ; a链具有以下结构 其中R是烷氧基或烷氨基，优选具有1 10个碳，尤其是1 6个碳；而"链由以下式限定 (13) (14) (15-24) C B C-D-R2 其中B是单键或双键，C是碳原子(编号在括号内指明)，D是具有2 5个、尤其是3个碳原子的碳链，C15具有羰基或(S) -OH取代基以及C16-C19具有低级烷基取代基，或优选H，而R2是可选地具有选自烷基、烷氧基和氟碳基团的取代基的苯环； 以及(b)为具有以下结构的13 -环糊精的单取代衍生物<formula>formula see original document page 6</formula> 其中n等于6而R为-NH2+-(CH2)p-0H或_NH2+-(CH2)P_NH3+(在中性到酸性pH) ， p是2 6的整数。 在本专利技术优选的络合物中，在该前列腺素的"链中的B是单键，D本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以下（ａ）和（ｂ）的非共价络合物：（ａ）具有以下一般结构的前列腺素的衍生物＊＊＊其中Ａ表示ＰＧＡ、ＰＧＢ、ＰＧＤ、ＰＧＥ或ＰＧＦ的脂环族环Ｃ↓［８］－Ｃ↓［１２］；α链具有以下结构＊＊＊其中Ｒ↓［１］是烷氧基或烷氨基，优选具有１～１０个碳原子，尤其是具有１～６个碳原子；而ω链由下式限定（１３）（１４）（１５－２４）ＣＢＣ－－Ｄ－－Ｒ↓［２］其中Ｂ是单键或双键；Ｃ是碳原子，编号在括号内指明；Ｄ是２～５个、尤其是３个碳原子的碳链，Ｃ↓［１５］具有羰基或（Ｓ）－ＯＨ取代基以及Ｃ↓［１６］－Ｃ↓［１９］具有低级烷基取代基，或优选Ｈ；而Ｒ↓［２］是可选地具有选自烷基、烷氧基和氟碳基团中的取代基的苯环...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：埃尔穆斯塔法贝尔格西尔，伊夫塞娜廷波，兰德尔加茨，弗雷德里克图尔平，
申请(专利权)人：眼科药物股份有限公司，拜欧赛德斯股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]