具有抗血栓形成活性的丙二酰胺衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式（Ⅰ）的化合物。式（Ⅰ）的化合物是有价值的药理学活性化合物。其表现出强的抗血栓形成作用并适用于例如治疗和预防心血管病症如血栓栓塞性疾病或再狭窄。其是血液凝固酶，尤其是因子Ⅶａ的抑制剂，并且通常可用于其中存在不希望的因子Ⅶａ活性的情况或用于治疗或预防需要抑制因子Ⅶａ的情况。本发明专利技术还涉及式Ⅰ化合物的制备方法、其用途，特别是在药物中作为活性成分的用途、以及包含该化合物的药物制剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
其所有立体异构体形式及其任何比例的混合物形式的式Ⅰ的化合物以及其生理学可耐受的盐，　＊＊＊　（Ⅰ），　其中　Ｔ１和Ｔ２彼此独立地选自未被取代或被Ｒ１２取代的碳原子以及氮原子，　Ｄ１和Ｄ２彼此独立地是　１）氢原子，　２）－Ｃ（Ｏ） －（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基，　３）－Ｃ（Ｏ）－（Ｃ↓［０］－Ｃ↓［６］）－亚烷基－芳基，　４）－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基或　５）－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－（Ｃ↓［０］－Ｃ↓［６］）－亚烷基－芳基，　６）－Ｃ（Ｏ） －Ｏ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－亚烷基－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基，　当Ｄ２是　１）－ＯＨ，　２）－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基，　３）－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－（Ｃ↓［０］－Ｃ↓［６］）－亚烷基－芳基 或　４）－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－亚烷基－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基时，Ｄ１是氢原子，　Ｒ１和Ｒ２彼此独立地是　１）氢原子，　２）－ＯＨ或　３）－（Ｃ↓［０］－Ｃ↓［６］）－亚烷基－Ｔ－（Ｃ↓ ［０］－Ｃ↓［６］）－亚烷基－Ｗ，　其中Ｔ是氧原子、硫原子、－ＳＯ↓［２］－或－Ｎ（Ｒ１７）－，　Ｒ１７是氢原子或－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基，其中烷基未被取代或被Ｒ１３彼此独立地单－、二－、三－或四－取代，　Ｗ是氢原子或芳基， 其中芳基未被取代或被Ｒ１３彼此独立地单－、二－、三－或四－取代，　Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ１５和Ｒ１６彼此独立地是　１）氢原子，　２）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基，　３）－ＯＨ，　４）－Ｏ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－ 烷基，　５）卤素或　６）－ＮＨ↓［２］，　Ｘ是１）卤素，　２）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）－全氟代烷基，　３）－Ｏ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）－全氟代烷基，　４）－Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）－全氟代烷基，其中ｎ 是整数１或２，　５）－（Ｃ↓［０］－Ｃ↓［４］）－亚烷基－芳基，其中芳基未被取代或被Ｒ１３彼此独立地单－、二－、三－或四－取代，　其中Ｒ１３是卤素、－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）－全氟代烷基、－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）－烷基、－（Ｃ↓［ ０］－Ｃ↓［６］）－亚烷基－Ｏ－Ｒ６、－（Ｃ↓［０］－Ｃ↓［６］）－亚烷基－Ｃ（Ｏ）－Ｒ６、－（Ｃ↓［０］－Ｃ↓［６］）－亚烷...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：H施泰因哈根，H西莱特，M弗尔曼，R基希什，V魏纳，H马特，M洛伦茨，KW纽恩施万德，AC斯科泰塞，
申请(专利权)人：塞诺菲安万特股份有限公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]