类胡萝卜素组合物和防护皮肤的方法技术

一种防护皮肤免遭日光中紫外线辐（ＵＶ）射损伤的方法，包括给予需要保护的受治疗者有效量的一种组合物，该组合物含有天然来源的番茄红素和一种或多种选自八氢番茄红素、六氢番茄红素或其混合物的类胡萝卜素。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及防止日光辐射的领域，具体来说，是涉及到有效防护皮肤的方法和组合物。
技术介绍
长期暴露于日光下对皮肤会有损害已经得到了充分证实。尤其是日光中的紫外线辐射会导致皮肤的红斑、晒斑和皮肤癌。保护性的着装和局部施用含各种有效成分的组合物可以防护皮肤免遭紫外线辐射。起保护作用的个别组合物用于口服。口服组合物中所含的活性成分通过体内转运方式送达皮肤以使其免遭紫外线辐射的损伤。适于和上述组合物一起口服使用的一类活性成分特别是类胡萝卜素。美国专利3,920,834描述了一种类胡萝卜素混合物的应用，其中cathaxanthin是存在于该组合物中的主要的类胡萝卜素。但由于cathaxanthin可导致色素沉着的不良副作用，它的应用受到了限制。美国专利5,290,605描述了一些食品和饮料适于提供皮肤免遭紫外线日光辐射所需的保护，该食品和饮料中包括类胡萝卜素和抗坏血酸、维生素E、辅酶Q10和还原型谷胱甘肽。美国专利6,110,478进一步描述了一种防护皮肤免遭紫外线辐射的方法，其中的组合物含有一种维他命原A类胡萝卜素和番茄红素。但该组合物的应用也受到了限制，因为一定剂量级的维他命原A会对肌体健康产生消极影响。在体内由维他命原A生成的过量的维生素A有害健康。Stahl等人发现糊状番茄中含有番茄红素外还含有β胡萝卜素和维生素E，具有保护作用可以避免紫外线引起的红斑(“Dietary Tomato Paste Protects against Ultraviolet Light-induced Erythema inHumans”，Biochemical and Molecular Action of Nutrients，ResearchCommunication，(2001)1449-1451)。然而，Stahl报告了类胡萝卜素在达到所预期的血清浓度时存在问题，暗示其生物利用度较低。因而，长期以来迫切需要开发一种适于口服的且在较宽剂量范围内安全的防护皮肤对抗紫外线辐射的组合物。因此，本专利技术的一个目的是提供一种防护皮肤免遭日光中紫外线(UV)辐射引起的损伤的方法。本专利技术的另一个目的是提供一种有效防护皮肤免遭紫外线辐射损伤(所述损伤确实存在潜在健康危害)的类胡萝卜素组合物。本专利技术的另外一个目的是提供一种能克服现有技术缺点的方法和组合物。随着所进行的描述，本专利技术的其它目的将变得明显。专利技术概述本专利技术提供一种防护皮肤免遭由于日光中紫外线(UV)辐射引起的损伤的方法，包括给予需要保护的受治疗者有效量的组合物，该组合物含有天然来源的番茄红素和一种或多种选自八氢番茄红素和六氢番茄红素组成的组中的类胡萝卜素。上述组合物中还可选择性地含有维生素E。本专利技术还提供了一种组合物，其中包括6％到25％天然来源的番茄红素和0.3％或更多的一种或多种选自八氢番茄红素和六氢番茄红素组成的组中的类胡萝卜素。所述组合物中还可选择性地含有1％至4％的维生素E。本专利技术还提供了一种以类胡萝卜素组合物作为防护皮肤免遭由紫外线引起的损伤的试剂的用途，该组合物含有天然来源的番茄红素和一种或多种选自八氢番茄红素和六氢番茄红素组成的组中的类胡萝卜素。所述组合物还可选择性地含有维生素E。本专利技术还提供了本申请请求保护的组合物的口服剂型，其中所述口服剂型可以是食品、饮料或药学上可接受的剂型。附图说明图I-各种类胡萝卜素组合物拮抗红斑作用的比较(图表中所示的术语解释参见实施例2)本专利技术优选实施方式的详细描述下述内容是对本专利技术实施方式的说明。这些描述不被解释为对本专利技术的限定。应当理解，本领域技术人员可以对本专利技术进行许多改变。在整个说明书中，各成分的百分比为重量百分比，除非被特殊地注明不同。本申请中“天然来源的番茄红素”和“天然番茄红素”的表述含义相同，指来自于蔬菜、水果、植物体、真菌和真菌源和天然生物质的番茄红素。已经令人吃惊地发现，类胡萝卜素组合物，含有天然来源的番茄红素和一种或多种选自八氢番茄红素和六氢番茄红素组成的组中的类胡萝卜素，能有效防护皮肤不受由日光中紫外线辐射所引起的损伤，其中所述的损伤包括红斑和晒斑。更出乎意料的是，在本专利技术中已经发现天然番茄红素在防护皮肤免遭紫外线损伤时比合成的番茄红素更为有效。按照本专利技术的内容，另外一个令人吃惊的发现是，在天然番茄红素组合物中加入八氢番茄红素和/或六氢番茄红素能有效提高该组合物防护皮肤免遭紫外线损伤的效果。依据本专利技术的方法的一个实施方式，给予受治疗者1mg到10mg的组合物，其中含有6％-15％的天然来源的番茄红素和0.3％-1.5％的一种或多种选自八氢番茄红素和六氢番茄红素的类胡萝卜素，优选给予约5mg的组合物，其中含有6％的番茄红素、0.5％的八氢番茄红素和0.5％的六氢番茄红素。在本专利技术的方法更进一步的实施方式中，前述组合物还可含有1.5％到2.5％的维生素E，更为优选地，上述组合物含有约6％的天然番茄红素、0.5％的八氢番茄红素、0.5％的六氢番茄红素和2％的维生素E。依据本专利技术的一个具体实施方式，所用的组合物包括天然番茄红素和添加的一种或多种选自八氢番茄红素和六氢番茄红素的类胡萝卜素，其中天然番茄红素和加入的类胡萝卜素的比率在20∶1到5∶1之间，优选在8∶1到5∶1之间。指定剂量是根据体重在50kg到70kg之间的健康成年人确定的，可按照体型的大小调整。而优选的是，调整剂量以使得受治疗者的血清胡萝卜素浓度在0.3到1.2μM(微摩尔/升)之间，其中番茄红素的血清浓度在0.2到0.6μM之间，八氢番茄红素在0.08到0.2μM之间并且六氢番茄红素在0.08到0.4μM之间。类胡萝卜素每天总的剂量可分一次或多次给予，约2到15mg/天，优选5mg/天。该组合物的给药方式是本领域已知的各种可以使类胡萝卜素达到预期血清浓度的方式，优选口服给药。口服给药可以是含有类胡萝卜素组合物的胶囊、胶帽剂(gel-cap)、小丸剂、软胶囊或片剂的形式。所述口服剂型可以含有药学上可接受的赋型剂、添加剂、载体和稳定剂。尤其重要的添加剂是那些能提高类胡萝卜素生物利用度的添加剂，如油和表面活性剂。所述口服制剂的剂型可依据本领域已知的常规方法进行制备。一种优选的口服给药方式是通过食品和饮料。即将类胡萝卜素组合物加入食品或饮料中。类胡萝卜素组合物在这些食品和饮料中的用量需要被调整以满足上述有关剂量的要求。依据本专利技术的方法的一个具体实施方式，优选在暴露于紫外线辐射之前给予该组合物。优选的在暴露于紫外线辐射前7到30天开始给药，并且在暴露于紫外线的时候继续给药。根据另一方面，本专利技术提供了一种新的类胡萝卜素组合物，其中包括6％到15％天然来源的番茄红素和0.3％和1.5％的一种或多种选自八氢番茄红素和六氢番茄红素组成的组中的类胡萝卜素。优选的是，该组合物包括6％的天然番茄红素、0.5％的八氢番茄红素和0.5％的六氢番茄红素。依据另一个实施方式，本专利技术的组合物还可进一步包括1.5％到2.5％的维生素E。优选的组合物中含有6％的天然番茄红素、0.5％的八氢番茄红素、0.5％的六氢番茄红素和2％的维生素E。本专利技术的组合物包括天然番茄红素和添加的一种或多种选自八氢番茄红素和六氢番茄红素的类胡萝卜素，其中番茄红素和加入的类胡萝卜素的比率在20∶1到5本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种防护皮肤免遭由日光中紫外线辐射引起的损伤的方法，包括给予需要保护的受治疗者有效量的一种组合物，该组合物含有天然来源的番茄红素和一种或多种选自八氢番茄红素和六氢番茄红素或其混合物的类胡萝卜素。

【技术特征摘要】
IL 2001-11-14 1464961.一种防护皮肤免遭由日光中紫外线辐射引起的损伤的方法，包括给予需要保护的受治疗者有效量的一种组合物，该组合物含有天然来源的番茄红素和一种或多种选自八氢番茄红素和六氢番茄红素或其混合物的类胡萝卜素。2.根据权利要求1所述的方法，其中所述的组合物还含有维生素E。3.根据权利要求1所述的方法，其中以1mg到10mg的类胡萝卜素组合物给药，该组合物包含6％到15％天然来源的番茄红素和0.3％和1.5％的一种或多种选自八氢番茄红素和六氢番茄红素或其混合物的类胡萝卜素。4.根据权利要求3所述的方法，其中所述组合物含有1.5％到2.5％的维生素E。5.根据权利要求3所述的方法，其中给药大约5mg。6.根据权利要求4所述的方法，其中给药大约5mg。7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中受治疗者的类胡萝卜素血清浓度达到0.3到1.5μM范围内。8.根据权利要求8所述的方法，其中受治疗者的类胡萝卜素血清浓度达到约1.2μM。9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中是以含有所述类胡萝卜素组合物的胶囊、胶帽剂、小丸剂、软胶囊或片剂形式给药的。10.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中是以食品或饮料的口服给药形式给药的。11.根据权利要求1至11中任一项所述的方法，其中在暴露于紫外线辐射前7天到30天开始给药。12.一种类胡萝卜素组合物，该组合物含有6％到15％天然来源的番茄红素和0.3％和1.5％的一种或多种选自八氢番茄红素和六氢番茄红素或其混合物的类胡萝卜素。13.根据权利要求12所述的组合物，其中还含有1.5％到2.5％的维生素E。14.如权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：莫里斯泽尔克哈，佐哈尔尼尔，坦亚塞德洛夫，
申请(专利权)人：利库德天然产品工业有限公司，
类型：发明
国别省市：IL[以色列]