实体瘤被动靶向性抗癌前药及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种实体瘤被动靶向性抗癌前药及其制备方法，属于抗肿瘤药物领域。它是由Ｍｗ？０．５～４．５万的小分子的果胶与阿霉素反应得到的Ｍｗ为１０～１００万的果胶阿霉素偶联物，制成混悬剂后通过纳米超高压均质机处理得到粒径１００ｎｍ－２００ｎｍ，熔点２２０℃～２４５℃实体瘤被动靶向性抗癌前药；其中，果胶与阿霉素通过酰胺键连接，果胶与果胶之间通过果胶分子的羧基与羟基缩合成的酯键连接。该抗癌前药对人源性肺癌细胞ＮＣＩ－Ｈ４４６和Ａ５４９的细胞抑制率与盐酸阿霉素的相当。在黑色素瘤Ｂ１６肺转移模型小鼠的疗效研究中，荷瘤生存期为４２．３±１２．４天，明显高于盐酸阿霉素组（２３．１±１０．２天）。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
实体瘤被动靶向性抗癌前药，由果胶与阿霉素键合而成，其特征在于：它是由Ｍｗ０．５～４．５万的小分子的果胶与阿霉素反应得到的Ｍｗ为１０～１００万的果胶阿霉素偶联物，制成混悬剂后通过纳米超高压均质机处理得到粒径１００ｎｍ－２００ｎｍ，熔点２２０℃～２４５℃实体瘤被动靶向性抗癌前药；其中，果胶与阿霉素通过酰胺键连接，果胶与果胶之间通过果胶分子的羧基与羟基缩合成的酯键连接。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：唐小海，邱宇，宋鑫，
申请(专利权)人：重庆莱美药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：85[中国|重庆]