本发明专利技术提出一种包含氢溴酸右美沙芬的口服用药物组合物，其中包含氢溴酸右美沙芬重量５－２０倍的环糊精，其中的环糊精为β－环糊精。本发明专利技术提供的氢溴酸右美沙芬口服用组合物止咳迅速，见效快；药物稳定，吸收好、吸收率可达９８％以上，无苦味，口感好。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，具体涉及一种以氢溴酸右美沙芬为基础的口服用药物组合物。
技术介绍
氢溴酸右美沙芬为人工合成的吗啡环类中枢性镇咳药，本品功效与可待因相同， 而且像可待因一样，亦作用于中枢，提高咳嗽阈，但无成瘾性。右美沙芬是现有最安全的镇 咳药。市场上无需处方即可购得的镇咳制剂中(西药)，大多都含有此成分药。该药是列入 我国国家基本药物目录的基本药物(乙类)。目前，有关该镇咳一类药品较多，如中国药典 2010版，美国药典USP32版，英国药典BP2010版及日本药局方JB十五改正版等文献，均有 详细报道，但液体制剂稳定性差，尤其是有较强烈苦味。采用通用的矫味剂，不能掩盖其苦 味。 现有技术中氢溴酸右美沙芬口服液按照氢溴酸右美沙芬1. 5g、蔗糖200g、苯甲酸 钠2g加水至1000ml的比例配制。这种制剂稳定性较差，储存三个月后，含量下降近2 % ，储 存六个月后，含量下降3 %以上。此外该制剂口感不好，味甜而苦。
技术实现思路
为了提高氢溴酸右美沙芬的药物稳定性，专利技术人进行了多次实验，从众多的药物 辅料中选择了环糊精作为药物赋形剂。经过实验证明，按一定比例引入环糊精，可以有效地 提高药物组合物的储存稳定性。 在本专利技术中，可以使用的环糊精有多种，它们包括a-环糊精、!3-环糊精和Y-环 糊精，其用量可以为氢溴酸右美沙芬重量的5-20倍，优选8-15倍，再优选8-10倍。 可以在药物组合物中进一步引入甜味剂，其用量可以活性成分的0. 1-15倍，优选 0. 5-15倍，这些甜味剂包括如甜菊素、蔗糖等。 可以在药物组合物中进一步引入常规量的防腐剂(例如苯甲酸钠)、ra调节剂(例如枸橼酸、苹果酸等)、矫味剂(草莓香精等)、分散剂(例如微晶纤维素等)、增稠剂 (例如羧甲基纤维素钠等)等。 根据本专利技术的药物组合物可以制成口服液、泡腾片或者崩解片。在制备口服液 的情况下，可以将上述各成分溶解在水中，制成以水为主要介质的口服液。作为一种优选 方案，可以在本专利技术的药物组合物中引入蔗糖、麦芽糖和甘露醇中的一种或多种作为第二5矫味剂，该第二矫味剂在用量上可以远大于环糊精，例如其可以为环糊精的2-50倍，优选 5-25倍。 专利技术人还意外地发现，当采用13 -环糊精时，该药物组合物中的苦味被很好地遮 蔽。这是非常有利的，由此制成的口服液非常适合儿童、乃至幼儿服用。而在现有技术中， 尽管已经采用了例如蔗糖、甘露醇等赋形剂，甚至添加了甜味剂，但是无法彻底掩盖其中的 苦味。本专利技术做到了这一点。 根据本专利技术的药物组合物的口服用量可以在以活性成分计算45 120毫克/成 人 天。为此，可以将单剂活性成分量控制在5 30毫克/支。成人可以服用3 6支/ 天，儿童可以服用3支/天，幼儿可以服用1支/天。 本专利技术提供的氢溴酸右美沙芬口服液、泡腾片或口腔崩解片较已上市产品具有以下优点产品止咳迅速，见效快；药物稳定，吸收好、吸收率可达98%以上，无苦味，口感好。 下面对本专利技术的实施例作进一步详细的描述。 实施例1 成分用量 氢溴酸右美沙芬1.5g |3 -环糊精8g 蔗糖200g 苯甲酸钠2g 将e-环糊精、蔗糖溶解至800ml水中，加热至5(TC使全溶，再将氢溴酸右美沙芬加入5(TC保温搅拌1小时，放冷加入苯甲酸钠，用5%枸橼酸溶液调K14-6。补足水至1000ml，过滤，分装罐封，灭菌即得。 实施例2 成分用量 氢溴酸右美沙芬1.5g HP e-环糊精15g 甘露醇250g 苯甲酸钠2g 将HP-P -环糊精、甘露醇溶解至8001111水中，加热至501:使全溶，再将氢溴酸右美沙芬加入5(TC保温搅拌1小时，放冷加入苯甲酸钠，用5%枸橼酸溶液调K14-6。补足水至1000ml，过滤，分装罐封，灭菌即得。 实施例3 成分用量 氢溴酸右美沙芬1.5g MD P _环糊精10g 甜菊素0. 15g 苯甲酸钠2g 将MD 13 _环糊精、甜菊素溶解至800ml水中，加热至5(TC使全溶，再将氢溴酸右美沙芬加入5(TC保温搅拌1小时，放冷加入苯甲酸钠，用5%枸橼酸溶液调K14-6。补足水 至1000ml，过滤，分装罐封，灭菌即得。0072: 0073: 0074: 0075: 0076: 0077: 0078: 0079: 0080:0081:0082:雾干《—0083: 0084: 0085: 0086: 0087: 0088: 0089: 0090:0091:0092: 0093: 0094:甘露I0095: 0096:片。—0097: 0098:对照f实施例4成分氢溴酸右美沙芬 e-环糊精 甘露醇 枸橼酸羟丙基纤维素 硬脂酸,:大搅拌1小时，喷用量 1.5g30g 60g 3. 5g 3. 0g 0. 5g 0. 05g 2. 5g1. 将e-环糊精溶于8(TC水中，6(rC保温加入氢溴酸右美沙芬， 燥即得环糊精包合物，过100筛。2. 将甘露醇、枸橼酸、羟丙基纤维素、硬脂酸镁粉碎过100目筛。3. 将1，2混合，草莓香精用乙醇溶解喷入，用水作黏合剂，制粒压片即得泡腾片。 实施例5用量 1.5g 30g 60g 2. 5g 0. 5g 0. 05g 2. 5g1. 将e-环糊精溶于8(TC水中，6(rC保温加入氢溴酸右美沙芬。搅拌l小时，将 枸橼酸加入溶解混匀、冷冻干燥即得环糊精包合物，过100目筛。2. 将羟丙基纤维素、硬脂酸镁粉碎过100目筛。3. 将1，2混合，草莓香精用乙醇溶解喷入，用水作黏合剂，制粒压片即得口腔崩解 对比例按照氢溴酸右美沙芬1. 5g、蔗糖200g、苯甲酸钠2g加水至1000ml的比例配制成(标示量％)成分氢溴酸右美沙芬 Gl |3 -环糊精甘露醇 枸橼酸羟丙基纤维素 硬脂酸镁采用盲法对本专利技术产S5与对照品进行效果评价A 口 广口口口感3个月加速实验含量对照品甜而苦91实施例l甜96实施例2甜98实施例3甜98实施例4微酸甜97实施例5微酸甜101 采用2005年版药典溶出度测定方法检测本专利技术产品与市售产品的溶出度，在人 工胃液中，各产品结果如下 各样品中氢溴酸右美沙芬溶出百分率(％ ) <table>table see original document page 8</column></row><table> 以上结果说明本专利技术产品口感好、溶出快，故吸收好，见效快。权利要求包含氢溴酸右美沙芬的药物组合物，其中包含氢溴酸右美沙芬重量5-20倍的环糊精。2. 根据权利要求l所述的药物组合物，其中的环糊精为e-环糊精。3. 根据权利要求2所述的药物组合物，其中的e-环糊精用量为氢溴酸右美沙芬重量 8-10倍。4. 根据权利要求l所述的药物组合物，其中进一步包含氢溴酸右美沙芬重量O. l-15倍 的甜味剂。5. 根据权利要求1所述的药物组合物，其中进一步包含氢溴酸右美沙芬重量的2-50 倍，优选5-25倍的糖类赋型剂，其选自由蔗糖、麦芽糖和甘露醇构成的组。6. 根据权利要求1所述的药物组合物，包含以下成分 氢溴酸右美沙芬 1. 5重量份P-环糊精 8重量份 蔗糖 200重量份苯甲酸钠 2重量份。7. 根据权利要求1所述的药物组合物，包含以下成本文档来自技高网...
【技术保护点】
包含氢溴酸右美沙芬的药物组合物，其中包含氢溴酸右美沙芬重量５－２０倍的环糊精。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：黄云，李学林，张林春，林泉，
申请(专利权)人：王石齐，
类型：发明
国别省市：43[中国|湖南]
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