【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物氢溴酸后马托品(化学名a-羟基-苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环-3-辛酯氢溴酸盐)的合成方法。(二)
技术介绍
氢溴酸后马托品为合成的抗胆碱药，具有阻断乙酰胆碱的作用， 使瞳孔括约肌和睫状肌麻痹引起散瞳和调节麻痹，比阿托品效力快而 弱，在临床上常用作屈光检查的睫状肌麻痹剂，适用于眼科检査和验 光。该化合物的合成方法文献报道的并不多。关于氢溴酸后马托品的 合成文献并不多，专利SU199149和DD11056报道了托品醇与扁桃 酸直接反应制备后马托品，该方法采用毒性较大的一类溶剂苯作为反 应介质，不仅环境污染严重，而且原料转化不完全，反应收率低；产 品不能直接成氢溴酸盐析出，而要先将其生成盐酸盐进行提纯，然后 再制成氢溴酸盐，工艺较为繁琐，生产成本较高。文献(Researchand Industry, 1972, 17(3), 92-93)通过托品醇与O-乙酰基扁桃酰氯反应制 备后马托品，该工艺中乙酰基的脱除需要用到浓盐酸进行水解，不仅 反应时间长(20小时)，而且会有部分产品发生水解。另外，粗品 色泽较深，成盐后不易析晶，反应总收率较低，重量收...
【技术保护点】
一种式（Ⅴ）所示的氢溴酸后马托品的合成方法，包括如下步骤：将式（Ⅰ）所示的托品醇与式（Ⅱ）所示的Ｏ－甲酰基扁桃酰氯酯化得到化合物（Ⅲ）；化合物（Ⅲ）经酸性水解得到化合物（Ⅳ）；化合物（Ⅳ）经氢溴酸成盐得到化合物（Ⅴ）； ＊＊＊。
【技术特征摘要】
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