The present invention relates to compounds of formula I N or II (amino 4, 6 - two halogen pyrimidine) a new method for preparing formamide: $X is a halogen atom, the formula III 2, 5 - two amino 4, 6 two halogen pyrimidine initiation, which X $with the above meaning, the reaction with formic acid.
【技术实现步骤摘要】
,6－二卤嘧啶)甲酰胺的方法
本专利技术涉及制备通式I或II之N-(氨基-4，6-二卤嘧啶)-甲酰胺的新方法， 其是由通式III的2，5-二氨基-4，6-二卤嘧啶开始。 诸如N-(2-氨基-4，6-二卤嘧啶-5-基)甲酰胺的N-(氨基-4，6-二卤嘧啶)甲酰胺对于制备抗病毒核苷酸衍生物(EP-A 0684 236)是重要的中间体。目前，已公开了许多制备N-(2-氨基-4，6-二卤嘧啶-5-基)甲酰胺的方法。例如，EP-A 0 684 236公开了由氨基丙二酸酯起始制备N-(2-氨基-4，6-二卤嘧啶-5-基)甲酰胺的方法。在该方法中，氨基丙二酸酯首先在醇盐存在下与胍成环为2，5-二氨基-4，6-二羟基嘧啶，然后由该物质与磷酰氯在二甲基甲酰胺存在下形成4，6-二氯-N′-(二甲基氨基亚甲基)嘧啶-2，5-二胺。随后使用含水丙酸将后者转化为所希望的产物。该方法的缺陷是，一方面所希望的产物仅有中等产率，另一方面该方法需要经过3个步骤。迄今为止，还公开了许多制备诸如2，5-二氨基-4，6-二氯嘧啶的2，5-二氨基-4，6-二卤嘧啶的方法。例如，WO 91/01310描...
【技术保护点】
制备通式Ⅰ或Ⅱ之Ｎ－（氨基－４，６－二卤嘧啶）甲酰胺的方法 ＊＊＊ 其中Ｘ是卤原子，该方法包括通式Ⅱ的２，５－二氨基－４，６－二卤嘧啶 ＊＊＊ Ⅲ 其中Ｘ具有如上所述的含意，与甲酸反应，形成通式Ⅰ或Ⅱ的最终产物。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：埃利赛卡利，瓦尔特布里登，
申请(专利权)人：隆察股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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