【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】利用挤压器制备优选含泊洛沙姆和甘油酯的多重粒子阿奇霉素组合物的喷雾-冻凝方法专利技术背景多重粒子是包含许多以整体代表希望在医疗上有用的药物剂量的粒子的熟知剂型。在以口服投药时，多重粒子通常自由分散在胃肠道中，以相对快速及可重现地自胃排出，达到最大吸收及使副作用最低。参考例如Multiparticulate Oral Drug Delivery(Marcel Dekker，1994)及Pharmaceutical Pelletization Technology(Marcel Dekker，1989)。已知以熔化药物，使其形成小滴及冷却小滴，形成小药物粒子的方式制备药物粒子。通常将这些制备多重粒子的方法称为“熔化冻凝”法。参考美国专利第4,086,346号及第4,092,089号，两者是揭示在挤压器中快速熔化非那西丁(phenacetin)及喷雾熔化物，形成非那西丁颗粒。阿奇霉素是药物9a-氮杂-9a-甲基-9-脱氧基-9a-高红霉素A的通用名称，其是自红霉素A衍生的广谱抗微生物化合物。因此，以阿奇霉素及其特定的衍生物用作抗生素。熟知以口服剂量的阿奇霉素可以引起不良...
【技术保护点】
一种形成多重粒子的方法，其包含步骤： （ａ）在挤压器中形成包含阿奇霉素及在医药上可接受的载体的熔熔混合物； （ｂ）将步骤（ａ）的该熔熔混合物输送至雾化装置中，自该混合物形成小滴；及 （ｃ）将来自步骤（ｂ）的该小滴凝结，形成该多重粒子。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-12-4 60/527,2441.一种形成多重粒子的方法，其包含步骤：(a)在挤压器中形成包含阿奇霉素及在医药上可接受的载体的熔熔混合物；(b)将步骤(a)的该熔熔混合物输送至雾化装置中，自该混合物形成小滴；及(c)将来自步骤(b)的该小滴凝结，形成该多重粒子。2.一种形成多重粒子的方法，其包含步骤：(a)形成包含阿奇霉素及在医药上可接受的载体的熔化混合物：(b)将步骤(a)的该熔化混合物输送至雾化装置中，自该混合物形成小滴；及(c)将来自步骤(b)的该小滴凝结，形成该多重粒子，其中在该多重粒子中的阿奇霉素酯浓度小于约1重量％。3.根据权利要求2的方法，其中在挤压器中形成该熔化混合物。4.根据权利要求1或2的方法，其中在比该载体熔点高至少10℃的加工温度下形成该熔化混合物。5.根据权利要求1或2的方法，其中该熔化混合物包括在该载体中的结晶状阿奇霉素二水合物悬浮液。6.根据权利要求1或2的方法，其中该熔化混合物是在至少约70℃及小于约130℃的温度下。7.根据权利要求1或2的方法，其中在步骤(b)中形成该小滴之前，先将该熔化混合物经至少5秒钟及小于约20分钟熔化。8.根据权利要求2的方法，其中在该多重粒子中的阿奇霉素酯浓度小于约0.1重量％。9.根据权利要求1或2...
【专利技术属性】
技术研发人员：LE阿佩尔，MD克鲁，DT弗里森，SM赫比格，SR莱莫特，JB罗，DK莱昂，SB麦克雷，DD纽博尔特，RJ雷，JB韦斯特，
申请(专利权)人：辉瑞产品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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