一种昔多芬的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种新的昔多芬的制备方法，该方法通过使用二氟苯甲酰氯与１－甲基－４－硝基－３－正丙基吡唑－５－甲酰胺反应制成５－（２－氟苯基）－１－甲基－３－正丙基－１，６－二氢－７Ｈ－吡唑并［４，３－ｄ］嘧啶－７－酮，再与哌嗪基团连接后用乙氧基将氟取代制成昔多芬。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种阳痿治疗药物昔多芬的制备方法。昔多芬为美国辉瑞公司1990年专利技术的一种治疗阳痿的药物，1998年在世界范围内上市。中国专利91104162公开了昔多芬的一种制备方法，该方法通过哌嗪基团和5—苯基—吡唑并嘧啶主体进行磺酰化反应实现两个基团的连接，其中5—苯基—吡唑并嘧啶主体中的5—苯基的2位上是由烷氧基取代的。中国专利94192386公开了昔多芬的治疗阳痿的应用。中国专利97113261公开了通过对昔多芬结构中嘧啶酮部分的环合反应，该环合反应是在哌嗪基团与苯磺酰基连接后进行的。本专利技术的研究者研究出了与上述合成方法不同的一种合成方法，该方法与中国专利91104162公开了的昔多芬的制备方法相似，不同的是，在5—苯基—吡唑并嘧啶主体中的5—苯基的2位上本专利技术采用了氟取代的产品和哌嗪基团连接，然后再用乙氧基将氟取代而制得昔多芬。本专利技术的制备方法提高了收率，简化了工艺，降低了成本，适合在中国生产昔多芬产品。本专利技术是通过以下路线实现的 枸橼酸昔多芬的制备将上一步所得游离碱50g与枸橼酸20g混合，加入240ml水，加热振摇，然后加入240ml无水乙醇本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备结构式（１）化合物的方法：＊＊＊ （１）所述方法用如下反应式表示：＊＊＊。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1．制备结构式(1)化合物的方法 所述方法用如下反应式表示2．根据权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨丹洲，王鹤尧，石红武，
申请(专利权)人：北京三雄高新技术开发有限责任公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]