【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
【技术保护点】
1.一种由以下通式(I)表示的化合物，
2.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐，其中A4为–O-。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药用盐，其中R6为H。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药用盐，其中R8为H或卤素。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药用盐，其中R8为H。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药用盐，其中A2为–N-。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药用盐，其中B1为–CR5-。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药用盐，其中B2为–CR6-。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药用盐，其中B4为–CR8-。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药用盐，其中R4为H。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物或其药用盐，其中R5为氰基或卤素。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物或其药用盐，其中R5为卤素。
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14.根据权利要求1至13中任一项所述的化合物或其药用盐，其中R7选自
15.根据权利要求1至14中任一项所述的化合物或其药用盐，其中R7为CRaRbNRcRd。
16.根据权利要求1至15中任一项所述的化合物或其药用盐，其中R9为H。
17.根据权利要求1至16中任一项所述的化合物或其药用盐，其中Ra和Rb独立地选自H、C1-6-烷基和卤素。
18.根据权利要求1至17中任一项所述的化合物或其药用盐，其中Ra为H且Rb为C1-6-烷基。
19.根据权利要求1至18中任一项所述的化合物或其药用盐，其中Rc和Rd独立地选自C1-6-烷基或者一起形成包含单个N杂原子的4元环。
20.根据权利要求1至19中任一项所述的化合物或其药用盐，其中Rc和Rd两者均为C1-6-烷基。
21.根据权利要求1至20中任一项所述的化合物或其药用盐，其中x为2。
22.根据权利要求1至21中任一项所述的化合物或其药用盐，其中y为1。
23.根据权利要求1至22中任一项所述的化合物或其药用盐，其中R1、R9和L2以及它们所键合的原子形成如下哌啶环，
24.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐，其中
25.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐，其中
26.根据权利要求1所述的化合物，其选自
27.根据权利要求1或26中任一项所述的化合物，其选自
28.根据权利要求1、26或27中任一项所述的化合物，其选自
29.根据权利要求1至28中任一项所述的化合物，其用作治疗活性物质。
30.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至28中任一项所述的化合物以及治疗惰性载体。
31.根据权利要求1至28中任一项所述的化合物或其药用盐，其用作抗生素。
32.根据权利要求1至28中任一项所述的化合物或其药用盐用于治疗或预防细菌感染的用途。
33.根据权利要求1至28中任一项所述的化合物用于治疗或预防由大肠杆菌引起的感染和由此所致的疾病的用途。
34.根据权利要求1至28中任一项所述的化合物，其用于治疗或预防细菌感染。
35.根据权利要求1至28中任一项所述的化合物，其用于治疗或预防由大肠杆菌引起的感染和由此所致的疾病。
36.根据权利要求1至28中任一项所述的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗或预防细菌感染。
37.根据权利要求1至28中任一项所述的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗或预防由大肠杆菌引起的感染和由此所致的疾病。
38.一种用于治疗或预防由大肠杆菌引起的感染和由此所致的疾病的方法，所述方法包括施用有效量的根据权利要求1至28中任一项所述的化合物。
39.一种用于治疗或预防细菌感染的方法，所述方法包括施用有效量的根据权利要求1至28中任一项所述的化合物。
40.一种制备根据权利要求1至28中任一项所述的化合物的方法，所述方法包括在包括三乙酰氧基硼氢化钠或氰基硼氢化钠的反应条件下，任选地在添加剂诸如N,N-二异丙基乙胺或三乙胺或乙酸或粉末状分子筛的存在下，在诸如室温的温度在溶剂诸如甲醇、THF或1,2-二氯乙烷中，使式III化合物与式II化合物进行反应，
41.根据权利...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种由以下通式(i)表示的化合物，
2.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐，其中a4为–o-。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药用盐，其中r6为h。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药用盐，其中r8为h或卤素。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药用盐，其中r8为h。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药用盐，其中a2为–n-。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药用盐，其中b1为–cr5-。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药用盐，其中b2为–cr6-。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药用盐，其中b4为–cr8-。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药用盐，其中r4为h。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物或其药用盐，其中r5为氰基或卤素。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物或其药用盐，其中r5为卤素。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的化合物或其药用盐，其中r7选自
14.根据权利要求1至13中任一项所述的化合物或其药用盐，其中r7选自
15.根据权利要求1至14中任一项所述的化合物或其药用盐，其中r7为crarbnrcrd。
16.根据权利要求1至15中任一项所述的化合物或其药用盐，其中r9为h。
17.根据权利要求1至16中任一项所述的化合物或其药用盐，其中ra和rb独立地选自h、c1-6-烷基和卤素。
18.根据权利要求1至17中任一项所述的化合物或其药用盐，其中ra为h且rb为c1-6-烷基。
19.根据权利要求1至18中任一项所述的化合物或其药用盐，其中rc和rd独立地选自c1-6-烷基或者一起形成包含单个n杂原子的4元环。
20.根据权利要求1至19中任一项所述的化合物或其药用盐，其中rc和rd两者均为c1-6-烷基。
21.根据权利要求1至20中任一项所述的化合物或其药用盐，其中x为2。
22.根据权利要求1至21中任一项所述的化合物或其药用盐，其中y为1。
23.根据权利要求1至22中任一项所述的化合物...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·安德雷奥蒂，J·G·卡明，G·佛萨提，S·萨姆帕莱西，E·塞拉，
申请(专利权)人：豪夫迈·罗氏有限公司，
类型：发明
国别省市：
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