【技术实现步骤摘要】
本文描述了化合物，包括其药用盐、溶剂化物、代谢物、前药；包含所述化合物的药物组合物；以及使用所述化合物与其他治疗剂的组合治疗、预防或诊断雌激素敏感性、雌激素受体依赖性或雌激素受体介导的疾病或病症的方法。
技术介绍
1、雌激素受体(“er”)是一种通过其与内源性雌激素的相互作用介导多种生物效应的诱导的配体活化的转录调节蛋白。内源性雌激素包括17β(beta)-雌二醇和雌酮。已发现er具有两种亚型，er-α(alpha)和er-β(beta)。雌激素和雌激素受体牵涉许多疾病或病症，诸如乳腺癌、肺癌、卵巢癌、结肠癌、前列腺癌、子宫内膜癌、子宫癌以及其他疾病或病症。需要新的er-α靶标药物，其具有在转移性疾病和获得抗性的情况下的活性。
技术实现思路
1、本专利技术大体上涉及具有雌激素受体调节活性或功能的具有式i结构的四氢-吡啶并[3,4-b]吲哚-1-基化合物及其立体异构体、互变异构体或药用盐：
2、
3、且本申请描述了取代基和结构特征。
4、本专利技术的一方面为式i化合物以及药用载体、助流剂、稀释剂或赋形剂的药物组合物。
5、本专利技术的一方面为制备式i化合物或包含式i化合物的药物组合物的方法。
6、本专利技术的一方面为治疗患者中er相关疾病或病症的方法，包括向患有er相关疾病或病症的患者给予治疗有效量的药物组合物。
7、本专利技术的一方面为用于治疗由雌激素受体介导的病症的试剂盒，包括：
8、a)包含式i
9、b)使用说明。
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1.制备下式化合物的方法：
2.下式化合物或其盐：
3.下式化合物或其盐：
4.根据权利要求3所述的化合物，其中X1为I或Br。
5.根据权利要求3所述的化合物，其中X1为OTf。
6.根据权利要求3-5中任一项所述的化合物，其中R3为H且R4为甲基。
7.根据权利要求3-6中任一项所述的化合物，其中R5为C1-C6氟烷基。
8.根据权利要求3-7中任一项所述的化合物，其中R5为：
9.根据权利要求3-8中任一项所述的化合物，其中R6为F且m为1。
10.根据权利要求3-9中任一项所述的化合物，其中m为0。
11.根据权利要求3-10中任一项所述的化合物，其中n为1或2。
12.根据权利要求3-11中任一项所述的化合物，其中R7为F且n为1或2。
13.根据权利要求3-12中任一项所述的化合物，其中R7为F且n为2。
【技术特征摘要】
1.制备下式化合物的方法：
2.下式化合物或其盐：
3.下式化合物或其盐：
4.根据权利要求3所述的化合物，其中x1为i或br。
5.根据权利要求3所述的化合物，其中x1为otf。
6.根据权利要求3-5中任一项所述的化合物，其中r3为h且r4为甲基。
7.根据权利要求3-6中任一项所述的化合物，其中r5为c1-c6氟烷基。
8.根据权利要求3-7中...
【专利技术属性】
技术研发人员：S·C·古达克，S·拉巴迪，梁军，D·F·奥尔特温，N·C·雷，X·王，J·茨彼戈，B·张，
申请(专利权)人：豪夫迈·罗氏有限公司，
类型：发明
国别省市：
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