高分子量硅氧烷聚醚的小泡制造技术

公开了由高分子量硅氧烷聚醚共聚物得到的小泡组合物，制备该小泡组合物的方法，以及含该小泡组合物的个人、家庭与健康护理配方。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本申请涉及由高分子量硅氧烷聚醚得到的小泡(vesicle)组合物，制备该小泡组合物的方法，和含有该小泡组合物的个人、家庭和健康护理配方。
技术介绍
表面活性剂在含水介质中的聚集行为是研究的活跃领域。各种小泡组合物例如脂质体和类似物被开发用于许多应用且重点尤其在于设计这种体系用于借助药物或个人护理产品配方输送活性材料。这一领域长期需要确定容易形成并捕获活性材料、在各种化学和机械应力下稳定以及能在所需的条件下以控制的方式输送活性成分的小泡组合物。为此，就其形成小泡和因此捕获并输送活性成分的能力方面研究了许多种类和类型的表面活性剂。衍生于聚硅氧烷表面活性剂，和尤其是硅氧烷聚醚表面活性剂的小泡是令人感兴趣的，因为与其他类型的表面活性剂相比，这一种类的表面活性剂拥有额外的固有的优势。例如，聚硅氧烷表面活性剂在个人护理配方中常常具有改进的美学性。与它们形成小泡的能力一起讨论过一些硅氧烷聚醚的聚集行为。例如，Hill的美国专利5364633和5411744教导了在含水介质中自组装一些硅氧烷聚醚，形成小泡。Lin的PCT申请US2003/38455教导了在一些硅氧烷聚醚小泡内捕获各种油及其在各种个人护理配方中的用途。尽管这些参考文献代表本领域的进展，但仍需要生产具有改进的稳定性的聚硅氧烷小泡。例如，由自组装过程形成的聚硅氧烷小泡可能缺乏耐久性。这种耐久性的缺乏会限制在形成各种最终产物中可能遇到的加工条件。此外，这种自组装的聚硅氧烷小泡可能缺乏在长的时间段内提供持续释放负载的活性成分的能力。因此，需要制备具有改进的耐久性且能在长的时间段内释放负载的活性成分的聚硅氧烷小泡的方法。本专利技术人已发现，高分子量硅氧烷聚醚(SPE)在含水介质内形成小泡组合物。该小泡组合物拥有提高的稳定性且可用于制备输送个人、家庭和健康护理用活性材料的配方。专利技术概述本专利技术涉及小泡组合物，其包含具有用下式表示的结构的硅氧烷聚醚 其中R1表示含有1-6个碳原子的烷基；R2表示基团-(CH2)aO(C2H4O)b(C3H6O)cR3；x为251-1000，y为1-500；z为1-500；a为3-6；b为4-20；c为0-5；和R 3是氢、甲基或酰基。本专利技术进一步涉及制备小泡组合物的方法，该方法包括I)结合A)以上所述的硅氧烷聚醚共聚物，B)任选的与水混溶的挥发性溶剂，C)水，形成硅氧烷聚醚共聚物的含水分散液；II)混合该含水分散液，形成小泡组合物，III)任选地，从小泡组合物中除去与水混溶的挥发性溶剂。此外，本专利技术涉及含有该小泡组合物的个人、家庭和健康护理配方。专利技术详述本专利技术的小泡组合物包含具有用下式表示的平均结构的硅氧烷聚醚 在这些结构中，R1代表含有1-6个碳原子的烷基，例如甲基、乙基、丙基、丁基、戊基和己基，R2代表基团-(CH2)aO(C2H4O)b(C3H6O)cR3；x的值为251-1000，或者251-750，或者251-500；y的值为1-500，或者1-100，或者2-50；z的值为1-500，或者1-100；m的值为3-5；n为1；a的值为3-6；b的值为4-20；c的值为0-5；和R3是氢、甲基或酰基，例如乙酰基。典型地，R1是甲基；b为6-12，c为0；和R3是氢。此处所使用的“小泡”是本领域的常见术语，它是指由表面活性剂和/或脂质分子在含水介质中的聚集形成的实体，其特征在于存在由生成一个或多个内部孔隙的表面活性剂和/或脂质化合物形成的一个或多个壁或膜。在小泡内由表面活性剂和/或脂质形成的壁或膜可以是单层、双层、低聚层或者多层结构。可通过本领域常见的技术证实小泡的形成。典型地，当用交叉极化显微镜检查时，在小泡内的层状相结构显示出双折射。或者，可通过低温-透射电子显微镜(Cryo-TEM)技术来证明小泡的形成。可通过本领域制备硅氧烷聚醚共聚物已知的任何方法，来制备用于制备本专利技术的小泡组合物的硅氧烷聚醚。然而，典型地，通过使含有SiH的有机聚硅氧烷与在分子末端具有不饱和烃基的聚氧化乙烯反应，从而获得可用于制备本专利技术的小泡组合物的SPE。典型地，在该反应中，不饱和烃基与SiH的摩尔比为至少1∶1。可使用生成小泡组合物的领域中已知的任何技术，通过混合SPE与水，来制备本专利技术的小泡组合物。混合技术的类型与程度取决于所选SPE的特定结构。典型地，由本专利技术的SPE形成小泡要求存在水溶性溶剂以促进形成小泡。在优选的实施方案中，使用包括下述步骤的方法，来制备本专利技术的小泡组合物I)结合A)具有用下式表示的结构的硅氧烷聚醚 其中R1表示含有1-6个碳原子的烷基；R2表示基团-(CH2)aO(C2H4O)b(C3H6O)cR3；x为251-1000，y为1-500；z为1-500；a为3-6；b为4-20；c为0-5；和R3是氢、甲基或酰基。B)与水混溶的挥发性溶剂，C)水，形成硅氧烷聚醚共聚物的含水分散液；II)混合该含水分散液，形成小泡组合物，III)任选地，从小泡组合物中除去与水混溶的挥发性溶剂。所述硅氧烷聚醚组分A)与以上所述的相同。组分B)是与水混溶的挥发性溶剂。此处所使用的“与水混溶”是指在室温下溶剂与水经至少数小时形成分散液。“挥发性”是指在各种温度下，溶剂具有比水高的蒸汽压。如此，当将有机聚硅氧烷和溶剂的含水分散液置于除去溶剂的条件下，例如在减压下加热分散液时，首先主要除去溶剂，从而允许所有或大多数水保留在组合物内。小泡分散液制备用的合适的与水混溶的挥发性溶剂包括有机溶剂，例如醇、醚、二元醇、酯、酸、卤代烃、二元醇。有机溶剂应当与水以一定和适宜地较低比例混溶，以便有效地分散聚硅氧烷并随着时间流逝维持稳定和均匀的分散液。为了说明的目的，与水混溶的醇包括甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇和高级烃醇；醚包括二元醇醚、甲乙醚、甲基异丁基醚(MIBK)等；二元醇包括丙二醇，酯包括三甘油的酯，酸和醇的酯化产物；卤代烃包括氯仿。典型地，与水混溶的有机溶剂是具有相对低沸点(＜100℃)或高的蒸发速度的溶剂，以便它们可在真空下容易除去。用于本专利技术的最优选的与水混溶的有机溶剂是挥发性醇，其中包括甲醇、乙醇、异丙醇和丙醇。这些醇可在环境温度下，借助真空汽提从含有聚硅氧烷小泡分散液的含水混合物中除去。结合组分A)、B)和C)的顺序不是关键的，但典型地首先混合A)和B)，然后添加水到该混合物中。对进行组分A)、B)和C)的混合所需的条件没有特别要求或限制。可以间歇、半连续或连续工艺进行混合。在该方法中，组分A)、B)和C)的用量可以变化，但典型地如下所述A)2-50wt％，或者2-25wt％，或者2-15wt％，B)0-50wt％，或者2-30wt％，或者2-20wt％，C)足量，以提供A)、B)和C)之和等于100％。分散SPE所使用的B)与水混溶的挥发性溶剂的用量取决于有机聚硅氧烷的类型和存在多少亲水基团。典型地，有效分散硅氧烷的含水混合物包括5-80份溶剂和20-95份水；或者5-50份水或者10-40份水。本专利技术方法的步骤II是混合在步骤I中形成的含水分散液，形成小泡。对进行小泡的混合与形成所需的条件没有特别要求和限制。混合技术可以是简单的搅拌、均化、声处理和本领域已知的在含水分散液中进行形成小泡的其它混合技术。可以间歇、半连续或连续工艺进本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种小泡组合物，其包含用下式表示的结构的硅氧烷聚醚：　　　　＊＊＊　　　　其中Ｒ１表示含有１－６个碳原子的烷基；　　　　Ｒ２表示基团－（ＣＨ↓［２］）↓［ａ］Ｏ（Ｃ↓［２］Ｈ↓［４］Ｏ）↓［ｂ］（Ｃ↓［３］Ｈ↓［６］Ｏ）↓［ｃ］Ｒ３；　　　　ｘ为２５１－１０００，ｙ为１－５００；ｚ为１－５００；ａ为３－６；ｂ为４－２０；ｃ为０－５；　　　　和Ｒ３是氢、甲基或酰基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：S林，
申请(专利权)人：陶氏康宁公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]