本发明专利技术提供了一种谷胱甘肽外用贴剂及其制备方法，该贴剂设有背衬层、含药膏体和保护层，所述含药膏体由还原型谷胱甘肽、稳定剂、基质和交联剂混合而成，所述基质由微粉硅胶、碳酸钙、甘油、海藻酸钠和明胶混合而成。本发明专利技术公开的外用贴剂对颈部、肩部、脸部、手臂等裸露部位因各种原因造成的皮肤黑斑有促进皮肤增值美白的作用，以及促进康复的保健作用，使用时长可自由调整，安全、无毒副作用。另外，本发明专利技术的外用贴剂粘性好、渗透性佳、无刺激和过敏现象，患者依从性好，可长期坚持使用。同时，本发明专利技术还具有制备成本低，制备工艺简单合理等优势，具有广阔的应用前景。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药，具体涉及一种谷胱甘肽外用贴剂及其制备方法。
技术介绍
1、谷胱甘肽(glutathione)是一种由三种氨基酸构成的短肽，这三种氨基酸分别是谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸。其化学结构如下：
2、
3、它最重要的生理功能，是作为一种还原剂，参与多种氧化还原反应，包括生物大分子合成，以及清除自由基。其中，半胱氨酸的巯基便是其活性基团。在体内，谷胱甘肽以还原态(gsh)和氧化态(gssg)两种形式存在。当它执行完还原的功能后，就会从gsh变成gssg。通常情况下，gsh和gssg浓度的比例稳定如鸡头。而该比例的失衡，与多种人类疾病相关，包括神经退行、心血管、免疫等疾病。
4、黑色素是由黑色素细胞(melanocyte)合成的一种生物色素，通常会聚集在一起，形成黑素小体。黑色素的形式以及多寡，决定了人的肤色、发色和瞳色。简单说来，黑色素可以分为两种形式，一种是真黑素(eumelanin)，一种是褐黑素(pheomelanin)。真黑素越多，就越显黑。反之，褐黑素越多，就越显红。
5、真黑素和褐黑素均起始于酪氨酸(tyrosine)或者多巴(dopa)，在酪氨酸酶(tyrosinase)的催化下，加氧合成多巴醌(dopaquinone，dq)。从dq开始，就分成了两条支路。在半胱氨酸(cysteine)的参与下，合成褐黑素。反之则合成真黑素。
6、有研究表明，谷胱甘肽确实能够干预黑色素的合成，其机制主要包括：
7、1、直接抑制酪氨酸酶的活性。
>8、2、自由基可以激活酪氨酸酶，而谷胱甘肽可以清除自由基抑制酪氨酸酶的激活。9、3、谷胱甘肽通过水解为半胱氨酸，使黑色素合成通路倾向于褐黑素。
10、所以说谷胱甘肽是具有美白效果，但是目前来讲市场上并没有谷胱甘肽美白产品的大规模上市，这其中的原因主要有一下原因。
11、首先，谷胱甘肽的生物利用度(bioavailability)极低。生物利用度是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。根据定义，静脉注射时，生物利用度为100％。而口服等给药方式，化合物就要经过重重障碍(肠吸收、肝代谢等环节)，才能进入血液循环。
12、根据资料显示口服谷胱甘肽，吸收就开始出问题了，导致药物的吸收较低。到目前为止，尚未在人体中发现谷胱甘肽的转运体，这是口服吸收不好的根本原因。
13、在代谢方面，细胞外的gsh首先要经过γ-谷氨酰基转肽酶(gamma-glutamyltransferase，ggt)的影响。ggt位于细胞膜表面，在多种组织中均有表达。生理情况下，谷胱甘肽在进入细胞前就容易被ggt水解。然而由于gsh和gssg的比例是相对稳定的，这是人体维持细胞环境稳态的机制。若想提高具有还原能力的gsh的浓度，只能以gsh的原型进入细胞。
14、简而言之，口服(以及外用)谷胱甘肽，仅能在极短的时间内，略微提高gsh的水平，并没有实际的意义。那么，如果把谷胱甘肽做成注射剂，直接进入血液，虽然生物利用度提高了，但是同样地，细胞膜表面的ggt会水解谷胱甘肽。细胞缺乏转运体，也无法将谷胱甘肽直接送进细胞。
15、更重要的是，目前注射剂的适应症主要是：①化疗患者:包括用顺氯铵铂、环磷酰胺、阿霉素、红比霉素、博来霉素化疗，尤其是大剂量化疗时；②放射治疗患者；③各种低氧血症:如急性贫血、成人呼吸窘迫综合症、败血症等；④肝脏疾病：包括病毒性、药物毒性、酒精毒性(包括酒精性脂肪肝、酒精性肝纤维化、酒精性肝硬化、急性酒精性肝炎)及其他化学物质毒性引起的肝脏损害。⑤亦可用于有机磷、胺基或硝基化合物中毒的辅助治疗。⑥解药物毒性(如肿瘤化疗药物、抗痨药物、精神神经科药物、抗抑郁药物、扑热息痛等)。而美白用途的谷胱甘肽注射剂，从来就没有得到过正式批准，包括美国fda(食品和药品管理局)。在法规上来讲不允许使用注射液针对美白而进行超适应症治疗，而擅用未经审批的谷胱甘肽注射剂，随之而来的毒副作用难以估量，得不偿失。
技术实现思路
1、为解决上述现有技术缺陷问题，本专利技术的目的在于提供一种含有谷胱甘肽的疗效确切、处方简单、制作工艺简便、适合于工业化大生产美白外用贴剂。
2、一方面，本专利技术提供了一种谷胱甘肽外用贴剂及其制备方法，该贴剂设有背衬层、含药膏体和保护层，所述含药膏体由还原型谷胱甘肽、稳定剂、基质和交联剂混合而成，所述基质由微粉硅胶、碳酸钙、甘油、海藻酸钠和明胶混合而成。
3、在一些实施方式中，稳定剂为亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠中的一种或者多种。
4、在一些实施方式中，含药膏体中各组分及其重量份为：还原型谷胱甘肽和稳定剂2-4份、微粉硅胶5-10份、碳酸钙9-18份、甘油6-16份、海藻酸钠4-10份、明胶5-11份、二氧化钛1-3份。
5、上述的外用贴剂的制备方法，包括以下步骤：
6、(1)含药组分的制备：将稳定剂融入适量5％乙醇水中，加入谷胱甘肽混合均匀；
7、(2)基质的准备：将含药组分和所述配方量的微粉硅胶、碳酸钙、甘油混合后加入海藻酸钠、明胶，搅拌均匀；
8、(3)含药膏体的制备：向步骤(2)制备的基质中加入步骤(1)制备的含药组分，同时加入二氧化钛，搅拌时间50-70min，转速为30-50rpm，形成均匀的膏体；
9、(4)成品制备：将上述步骤(3)制得的含药膏体涂布于背衬层和保护层上，室温放置22-26h左右，按照规格切片，包装即得。
10、在一些实施方式中，步骤(3)中转速为35-45rpm，搅拌时间为55-65min；所述步骤(4)中放置时间为24h。
11、另一方面，本专利技术还公开了上述谷胱甘肽外用贴剂在美白中的应用。
12、与现有技术相比，本专利技术的有益效果为：
13、本专利技术公开的外用贴剂对颈部、肩部、脸部、手臂等裸露部位因各种原因造成的皮肤黑斑有促进皮肤增值美白的作用，以及促进康复的保健作用，使用时长可自由调整，安全、无毒副作用。
14、另外，本专利技术的外用贴剂粘性好、渗透性佳、无刺激和过敏现象，患者依从性好，可长期坚持使用。
15、同时，本专利技术还具有制备成本低，制备工艺简单合理等优势，具有广阔的应用前景。
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【技术保护点】
1.一种谷胱甘肽外用贴剂，其特征在于，所述贴剂设有背衬层、含药膏体和保护层，所述含药膏体由还原型谷胱甘肽、稳定剂、基质和交联剂混合而成，所述基质由微粉硅胶、碳酸钙、甘油、海藻酸钠和明胶混合而成。
2.根据权利要求1所述的一种谷胱甘肽外用贴剂，其特征在于，所述稳定剂为亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠中的一种或者多种。
3.根据权利要求2所述的一种谷胱甘肽外用贴剂，其特征在于，所述含药膏体中各组分及其重量份为：还原型谷胱甘肽和稳定剂2-4份、微粉硅胶5-10份、碳酸钙9-18份、甘油6-16份、海藻酸钠4-10份、明胶5-11份、二氧化钛1-3份。
4.根据权利要求1-3任一项所述的外用贴剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
5.根据权利要求4所述的一种谷胱甘肽外用贴剂及其制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中转速为35-45rpm，搅拌时间为55-65min；所述步骤(4)中放置时间为24h。
6.权利要求1-3所述的谷胱甘肽外用贴剂在美白中的应用。
【技术特征摘要】
1.一种谷胱甘肽外用贴剂，其特征在于，所述贴剂设有背衬层、含药膏体和保护层，所述含药膏体由还原型谷胱甘肽、稳定剂、基质和交联剂混合而成，所述基质由微粉硅胶、碳酸钙、甘油、海藻酸钠和明胶混合而成。
2.根据权利要求1所述的一种谷胱甘肽外用贴剂，其特征在于，所述稳定剂为亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠中的一种或者多种。
3.根据权利要求2所述的一种谷胱甘肽外用贴剂，其特征在于，所述含药膏体中各组分及其重量份为：还原型谷胱甘肽和稳定剂2-4...
【专利技术属性】
技术研发人员：张峰，韩小霜，黄红红，薛丹露，朱丽，
申请(专利权)人：卓和药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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