【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药，具体涉及一种托法替布缓释制剂及其制备方法。
技术介绍
1、枸橼酸托法替布缓释制剂原研药是由辉瑞公司开发的，是一种janus激酶(包括jak)选择性抑制剂，适用于治疗对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(ra)成年患者，可作为单药治疗，或者与甲氨蝶呤或其他非生物的改善病情抗风湿药(dmard)联合使用。该药品是全球首个口服治疗类风湿关节炎的靶向药物。
2、类风湿关节炎的治疗往往需长期用药，甚至终身用药，普通常释制剂，血药浓度波动较大，副反应大，治疗效果较差，而药物控释制剂克服了这一缺点。因此本项目选择将枸橼酸托法替布制成控释缓释制剂剂，降低血浓波动和副反应，提高治疗效果，从而改善患者用药。鉴于此，特提出本专利技术。
技术实现思路
1、为了解决上述问题，本专利技术一种新的托法替布口服制剂，以及该口服制剂的制备方法，该口服制剂生产工艺简单，对设备需求较低，服用方便。
2、根据本专利技术的一个方面，提供了一种托法替布缓释制剂，其是由下述质量配比的托法替布和辅料制备而成：托法替布5％-15％；骨架材料20％-60％；稀释剂30％-50％；共聚维酮3％-8％；膜控材料1％-10％；致孔剂0.5-5％；硬脂酸镁0.5％-5％；滑石粉0.1％-1％；增塑剂0.1％-1％。
3、在一些实施方式中，骨架材料为羟丙甲纤维素和/或泊洛沙姆。
4、在一些实施方式中，稀释剂为乳糖、甘露醇、微晶纤维素、淀粉中的一种或几
5、在一些实施方式中，膜控材料为乙基纤维素、丙烯酸树脂、醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物等中的一种或几种。
6、在一些实施方式中，致孔剂为乳糖、聚乙二醇、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、泊洛沙姆、海藻酸钠中的一种或几种。
7、在一些实施方式中，增塑剂为葵二酸二丁酯、柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯中的一种或几种。
8、另一方面，本专利技术还公开了上述托法替布缓释制剂的制备方法，该方法包括以下步骤：
9、s1、将托法替布、骨架材料、稀释剂、共聚维酮分别过18目-40目筛网，加入混合机中混合后加入硬脂酸镁继续混合1-10min，压成微片；
10、s2、将骨架材料溶解于热的纯化水中，一边搅拌一边加入稀释剂，搅拌5-20min后加入增塑剂，继续搅拌5min后加入滑石粉，搅拌分散5-30分钟；加入膜控材料，继续搅拌45分钟以上，过筛；
11、s3、将步骤s2中的溶液作为包衣液，对步骤s1中的微片进行包衣，老化，灌装0#胶囊。
12、在一些实施方式中，步骤s1中热的纯化水温度≥85℃。
13、在一些实施方式中，步骤s3中的老化温度为50℃-65℃，老化时间为3h-5h。
14、在一些实施方式中，步骤s3中胶囊的内容物是微片。
15、与现有技术相比，本专利技术具有如下有益效果：
16、1)本专利技术公开的制备方法，制备工艺简单，设备普及度高，适合企业规模化生产，极具市场开发前景；
17、2)利用各药用辅料的特性特点，进行组合应用，达到与渗透缓释制剂一致的控释效果。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种托法替布缓释制剂，其特征在于，由下述质量配比的托法替布和辅料制备而成：托法替布5％-15％；骨架材料20％-60％；稀释剂30％-50％；共聚维酮3％-8％；膜控材料1％-10％；致孔剂0.5-5％；硬脂酸镁0.5％-5％；滑石粉0.1％-1％；增塑剂0.1％-1％。
2.根据权利要求1所述的一种托法替布缓释制剂，其特征在于，所述骨架材料为羟丙甲纤维素和/或泊洛沙姆。
3.根据权利要求2所述的一种托法替布缓释制剂，其特征在于，所述稀释剂为乳糖、甘露醇、微晶纤维素、淀粉中的一种或几种。
4.根据权利要求3所述的一种托法替布缓释制剂，其特征在于，所述膜控材料为乙基纤维素、丙烯酸树脂、醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物等中的一种或几种。
5.根据权利要求4所述的一种托法替布缓释制剂，其特征在于，所述致孔剂为乳糖、聚乙二醇、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、泊洛沙姆、海藻酸钠中的一种或几种。
6.根据权利要求5所述的一种托法替布缓释制剂，其特征在于，所述增塑剂为葵二酸二丁酯、柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯中的一种或几种。
8.根据权利要求7所述的托法替布缓释制剂的制备方法，其特征在于，步骤S1中热的纯化水温度≥85℃。
9.根据权利要求8所述的托法替布缓释制剂的制备方法，其特征在于，步骤S3中的老化温度为50℃-65℃，老化时间为3h-5h。
10.根据权利要求9所述的托法替布缓释制剂的制备方法，其特征在于，步骤S3中胶囊的内容物是微片。
...【技术特征摘要】
1.一种托法替布缓释制剂，其特征在于，由下述质量配比的托法替布和辅料制备而成：托法替布5％-15％；骨架材料20％-60％；稀释剂30％-50％；共聚维酮3％-8％；膜控材料1％-10％；致孔剂0.5-5％；硬脂酸镁0.5％-5％；滑石粉0.1％-1％；增塑剂0.1％-1％。
2.根据权利要求1所述的一种托法替布缓释制剂，其特征在于，所述骨架材料为羟丙甲纤维素和/或泊洛沙姆。
3.根据权利要求2所述的一种托法替布缓释制剂，其特征在于，所述稀释剂为乳糖、甘露醇、微晶纤维素、淀粉中的一种或几种。
4.根据权利要求3所述的一种托法替布缓释制剂，其特征在于，所述膜控材料为乙基纤维素、丙烯酸树脂、醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物等中的一种或几种。
5.根据权利要求4所述的一种...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱丽，张峰，黄红红，薛丹露，韩小霜，
申请(专利权)人：卓和药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。