【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药学领域，尤其涉及一种治疗晚期肾癌、乳腺癌、胰腺神经内分必瘤的口服纳米晶体药物组合物及其制备方法。
技术介绍
1、依维莫司(everolimus，figure1)，是由瑞士诺华公司(novartis)最先研制开发的一种mtor抑制剂，为雷帕霉素的衍生物。
2、依维莫司临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。其作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。常与环孢素等其他免疫抑制剂联合使用以降低毒性。
3、与西罗莫司相比，依维莫司的药物代谢动力学更加优越。
4、依维莫司由瑞士诺华公司(novartis)最先研制开发，有片剂和分散片等剂型。商品名certican。2003年首次在瑞典上市，在2006年已全面占领欧洲市场。
5、此外，除了肾细胞癌，依维莫司也正在进行对神经内分泌肿瘤、淋巴瘤、其他癌症以及结节性硬化症的研究，可作为单一制剂或者与现有的癌症治疗方法合用。作为研究药物，依维莫司的安全性和有效性还没有在肿瘤领域完全建立起来，现在正处于严格控制和监测进行的临床试验阶段。这些试验的设计是为了更好地理解该化合物的潜在效益以及相应的风险。由于临床试验的不确定性，现在还不能确保依维莫司可以作为肿瘤适应症的药品在全球范围商业出售。
6、目前依维莫司上市的制剂有片剂，但是目前上市制剂存在生物利用度低,并且吸收差异大。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于公开一种口服纳米晶体药物组合物，
2、根据本专利技术的一个方面，提供了一种口服纳米晶体药物组合物，用于治疗晚期肾癌、乳腺癌、胰腺神经内分必瘤，该药物组合物由依维莫司，稳定剂，助悬剂，崩解剂，稀释剂，润滑剂组成，所述药物组合物的制备方法包括以下步骤：
3、步骤1，将依维莫司进行气流粉碎；
4、步骤2，取适量的水，加入助悬剂，搅拌均匀，将步骤1的样品加入，搅拌均匀，加入稳定剂，使用高压匀质机混合均匀；
5、步骤3，使用液体球磨机，球磨机预先装填40-80％的适当粒径的研磨锆珠，将步骤2的样品使用蠕动泵泵入到球磨机中，并保持适当的循环速度，同时开启球磨机，调整转速，开始循环研磨样品，使依维莫司粒径控制在合适的范围内；
6、步骤4，将步骤3所得的纳米晶体混悬液采用冷冻干燥工艺得到含药的纳米晶体混合物；
7、步骤5，将步骤4得到的混合物加入稀释剂，崩解剂，润滑剂充填入硬胶囊中，或压制成片，即得。
8、在一些实施方式中，助悬剂为聚吐温20、吐温40、吐温60、吐温80、聚乙二醇200、聚乙二醇400、脂肪酸甘油酯中的一种或多种。
9、在一些实施方式中，稳定剂为醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、pvp、羟丙基纤维素邻苯二甲酸酯、泊洛沙姆、peg6000的一种或多种。
10、在一些实施方式中，崩解剂为低取代纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或两种。
11、在一些实施方式中，润滑剂为硬脂酸类。
12、在一些实施方式中，步骤3中依维莫司的粒径为d为100-500nm，步骤3中所用锆珠的直径为0.3mm-0.6mm。
13、与现有技术相比，本专利技术具有如下有益效果：
14、本专利技术提供的口服纳米晶体药物组合物，用于治疗晚期肾癌、乳腺癌、胰腺神经内分必瘤，药物体内溶解度好，吸收差异小，提高了生物利用度。
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1.一种口服纳米晶体药物组合物，用于治疗晚期肾癌、乳腺癌、胰腺神经内分必瘤，其特征在于，所述药物组合物由依维莫司，稳定剂，助悬剂，崩解剂，稀释剂，润滑剂组成，所述药物组合物的制备方法包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述助悬剂为聚吐温20、吐温40、吐温60、吐温80、聚乙二醇200、聚乙二醇400、脂肪酸甘油酯中的一种或多种。
3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述稳定剂为醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、PVP、羟丙基纤维素邻苯二甲酸酯、泊洛沙姆、PEG6000的一种或多种。
4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述崩解剂为低取代纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或两种。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸类。
6.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，步骤3中依维莫司的粒径为D为100-500nm，步骤3中所用锆珠的直径为0.3mm-0.6mm。
【技术特征摘要】
1.一种口服纳米晶体药物组合物，用于治疗晚期肾癌、乳腺癌、胰腺神经内分必瘤，其特征在于，所述药物组合物由依维莫司，稳定剂，助悬剂，崩解剂，稀释剂，润滑剂组成，所述药物组合物的制备方法包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述助悬剂为聚吐温20、吐温40、吐温60、吐温80、聚乙二醇200、聚乙二醇400、脂肪酸甘油酯中的一种或多种。
3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述稳定剂为醋酸羟丙...
【专利技术属性】
技术研发人员：张峰，薛丹露，黄红红，朱丽，韩小霜，
申请(专利权)人：卓和药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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