【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药，尤其涉及一种治疗肺炎的药物及其吸入制剂的制备方法。
技术介绍
1、肺炎是指终末气道，肺泡和肺间质的炎症，可由疾病微生物(细菌、病毒、真菌等)、免疫损伤、理化因素，过敏及药物所致。临床主要症状为发热、咳嗽、咳痰、痰中带血，可伴胸痛或呼吸困难等。幼儿性肺炎，症状常不明显，可有轻微咳嗽。细菌性肺炎采用抗生素治疗。目前细菌性肺炎是最常见的肺炎，也是最常见的感染性疾病之一，目前针对不同的肺炎采用的治疗措施如下：
2、青壮年和无基础疾病的社区获得性肺炎：常选用青霉素类、第一代头孢菌素类等抗生素，因肺炎链球菌对大环内酯类抗菌药物耐药率高，故对该菌所致的肺炎不单独使用大环内酯类抗菌药物治疗，对耐药肺炎链球菌可使用对呼吸道感染有特效的氟喹诺酮类(莫西沙星、吉米沙星和左氧氟沙星)。
3、老年人、有基础疾病或需要住院的社区获得性肺炎：选用氟哇诺酮类、第二、三代头孢菌素、β-内酰胺类、β-内酰胺酶抑制剂，可联合大环内醋类。
4、医院获得性肺炎：选用第二、三代头孢菌素、β-内酰胺类、β-内酰胺酶抑制剂、氟喹诺酮类或碳青霉烯类。
5、重症肺炎：首选广谱的强力抗菌药物，足量、联合用药。初始经验性治疗不足或不合理，而后据病原学结果调整抗菌药物，其病死率均高于初始治疗正确者。重症社区获得性肺炎选用β-内酰胺类联合大环内醋类或氟喹诺酮类；青霉素过敏者用氟喹诺酮类和氨曲南。医院获得性肺炎可用氟喹诺酮类或氨基糖苷类联合抗假单胞菌β-内酰胺类、广谱青霉素/β-内酰胺酶抑制剂、碳青霉烯类的任何一种，必要时
6、在抗生素应用以前，细菌性肺炎对儿童及老年人额健康威胁极大，抗生素的出现及发展曾一度使肺炎病死率明显下降，但近年来，尽管应用强有力的抗生素和有效的疫苗，肺炎总的病死率不再具有降低的趋势，甚至还有所所上升，现阶段经过流行病学调查发现，其根本原因主要是现有的致病菌对目前临床上使用的抗生素耐药性增加，另外，由于目前给药方式都是采用口服或注射给药，药物是全身分布，到达肺部局部药量有限，局部的药物浓度很难提高。
技术实现思路
1、本专利技术的目的一在于公开一种治疗肺炎的药物及其制剂，化合物ⅹ是新一代氨基糖苷类抗生素，在经过大量试验后发现能够很好针对现有肺炎敏感致病菌具有很好的抑制作用，同时本专利技术还提供新的药物新剂型，采用吸入给药方式能够快速吸收发挥药物的疗效，同时提高肺部局部药物浓度，提高治疗效果，改善注射给药患者的适应性，并且可以显著降低总体给药剂量，使副作用小减小。
2、为实现上述目的，第一方面，本专利技术提供了一种治疗肺炎的药物，由化合物ⅹ和辅料组成，化合物ⅹ结构式如下：
3、
4、r1选自单键-cooh、-oh、-cf3、-nh2；
5、r2选自-oh、-cf3、或-nh2；
6、r3选自-oh、-cn、-nh2、-n(ch3)2；
7、r4选自h、-oh、-nh2、卤素、c1-c3烷基、c3-c6元环烷基或c3-c6元杂环烷基；
8、r5选自h、oh、-nh2、c1-c3烷基、c3-c6元环烷基或c3-c6元杂环烷基；
9、r6选自h、oh、-nh2、-cf3。
10、另一方面，本专利技术还提供了基础上述化合物x的治疗肺炎的药物制剂，该药物制剂为吸入气雾剂或吸入粉雾剂。
11、本专利技术提供的吸入气雾剂制备方法包括如下步骤：
12、步骤一：将化合物ⅹ溶于溶剂/助溶剂中或控制粒径后将其分散于溶剂/助溶剂、再加入表面活性剂混合均匀；
13、步骤二：将步骤一物料分装，将阀门系统安装在耐压容器中，然后充填抛射剂，或者将上述物料冷却至-10至-30℃，抛射剂冷却至-30至-60℃，然后灌装。
14、本专利技术提供的吸入粉雾剂制备方法包括如下步骤：
15、步骤一：将化合物ⅹ和载体按比例混合均匀，控制粒径至合适范围内；
16、步骤二：将上述物料加入助流剂，采用设备进行载药固化；
17、步骤三：将步骤二固化好的载药物料灌装至胶囊、多剂量泡罩或储存罐中，即得。
18、与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：本专利技术提供的治疗肺炎的药物及其吸入制剂的制备方法，使用方便，起效快，副作用小，可避免药物的首过效应及肝肠循环，其中活性化合物ⅹ能够快速到达肺部，吸入给药后能够快速发挥疗效，能够避免口服给药制剂起效慢的不足。
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1.一种治疗肺炎的药物制剂，其特征在于，由化合物Ⅹ和辅料组成，其中所述辅料由抛射剂或载体、溶剂/助溶剂、表面活性剂组成，所述化合物Ⅹ结构式如下：
2.根据权利要求1所述的治疗肺炎的药物制剂，其特征在于，所述抛射剂选自氯氟烷烃(CFC-11/12/114)、氢氟烷烃(HFC-134a、HFC-227)中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的治疗肺炎的药物制剂，其特征在于，所述溶剂/助溶剂选自无水乙醇、丙二醇、烷烃中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的治疗肺炎的药物制剂，其特征在于，所述表面活性剂选自卵磷脂、吐温-20、吐温-80中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的治疗肺炎的药物制剂，其特征在于，所述载体选自乳糖、甘露醇中的一种或两种。
6.根据权利要求1所述的治疗肺炎的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂是吸入气雾剂或吸入粉雾剂。
7.一种如权利要求1-6任一项所述的治疗肺炎的吸入气雾剂的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括如下步骤：
8.根据权利要求7所述的治疗肺炎的吸入气雾剂的制备方
9.一种如权利要求1-6任一项所述的治疗肺炎的吸入粉雾剂的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括如下步骤：
10.根据权利要求7所述的治疗肺炎的吸入粉雾剂的制备方法，其特征在于：吸入粉雾剂步骤一中化合物Ⅹ和载体的比例为1:1～1:10，控制粒径的方法为气流粉碎法或研磨法，控制药物粒径D90为0.1-10μm。
...【技术特征摘要】
1.一种治疗肺炎的药物制剂，其特征在于，由化合物ⅹ和辅料组成，其中所述辅料由抛射剂或载体、溶剂/助溶剂、表面活性剂组成，所述化合物ⅹ结构式如下：
2.根据权利要求1所述的治疗肺炎的药物制剂，其特征在于，所述抛射剂选自氯氟烷烃(cfc-11/12/114)、氢氟烷烃(hfc-134a、hfc-227)中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的治疗肺炎的药物制剂，其特征在于，所述溶剂/助溶剂选自无水乙醇、丙二醇、烷烃中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的治疗肺炎的药物制剂，其特征在于，所述表面活性剂选自卵磷脂、吐温-20、吐温-80中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的治疗肺炎的药物制剂，其特征在于，所述载体选自乳糖、甘露醇中的一种或两种。
【专利技术属性】
技术研发人员：张峰，朱丽，黄红红，韩小霜，薛丹露，
申请(专利权)人：卓和药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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