用作MAP4K1抑制剂的嘧啶化合物制造技术

本发明专利技术涉及用作MAP4K1抑制剂的式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、它们的制备方法、包括该化合物的药物组合物以及该化合物或该组合物在治疗或预防由MAP4K1介导的各种疾病、病症和/或障碍中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利申请涉及用作map4k1抑制剂的嘧啶磷化合物。

技术介绍

1、蛋白激酶代表一个大的蛋白质家族，在调节许多细胞过程中发挥各种关键作用。这类激酶包括akt、axl、auroraa、aurora b、dyrk2、ephaa2、fgfr3、flt-3、vegfr3、igflr、ikk2、jnk3、vegfr2、mek1、met、p70s6k、plk1、rsk1、src、trka、zap70、ckit、braf、egfr、jak2、pi3k、npm-alk、c-abl、btk、fak、pdgfr、tak1、limk、flt1、pdk1、erk和ron。抑制(特别是选择性抑制)各种蛋白激酶，已经成为治疗许多疾病和障碍的重要策略。

2、map4k1是ste20家族的丝氨酸/苏氨酸激酶。map4k酶(map激酶激酶)一般在很大程度上线性的激酶活化途径的最高水平下参与。map4k将磷酸化并激活特定的底物，该底物为map3k(一种map激酶激酶)。map3k反过来磷酸化并激活map2k(一种map激酶激酶)。map2k反过来磷酸化并激活mapk(map激酶)本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(I)的化合物，或其互变异构体、其立体异构体或其药学上可接受的盐，

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为氯。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为-CONH2。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中L为

5.根据权利要求1所述的化合物，其中L为

6.根据权利要求1所述的化合物，其中L为

7.根据权利要求1所述的化合物，其中为

8.根据权利要求1所述的化合物，其中为

9.根据权利要求1所述的化合物，其中环A为

10.根据权利要求1所述的化合物，其中环A为

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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式(i)的化合物，或其互变异构体、其立体异构体或其药学上可接受的盐，

2.根据权利要求1所述的化合物，其中r1为氯。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中r1为-conh2。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中l为

5.根据权利要求1所述的化合物，其中l为

6.根据权利要求1所述的化合物，其中l为

7.根据权利要求1所述的化合物，其中为

8.根据权利要求1所述的化合物，其中为

9.根据权利要求1所述的化合物，其中环a为

10.根据权利要求1所述的化合物，其中环a为

11.根据权利要求1所述的化合物，其中r1为氯，

12.根据权利要求1所述的化合物，其中r1为氯，

13.根据权利要求1所述的化合物，其中r1为氯，

14.根据权利要求1所述的化合物，其中r1为氯，

15.一种化合物，及其药学上可接受的盐，所述化合物选自

16.一种式的化合物

17.一种式的化合物

18.一种式的化合物

19.一种式的化合物或...

【专利技术属性】
技术研发人员：普拉文·艾耶尔，桑吉布·达斯，穆鲁干·钦纳帕图，萨钦·乔杜哈里，贾格莫汉·赛尼，斯拉万·曼达迪，纳加拉吉·戈达，德尼亚内什瓦尔·达哈勒，桑迪普·帕蒂尔，纳纳萨赫布·卡德拉格，钱德拉塞卡·米斯拉，普里扬卡·潘加雷，
申请(专利权)人：格兰马克专业公司，
类型：发明
国别省市：