用于治疗鼻炎的分配装置和药物组合物制造方法及图纸

经鼻分配装置和药物组合物，包括容器；分配头，所述分配头至少具有泵、分配通道和分配孔口；滴管；以及药物组合物，所述药物组合物包含莫米他松、其酯(例如莫米他松糠酸酯)或其盐以及奥洛他定或其盐(例如盐酸奥洛他定)。所述容器可具有圆锥形形状的内部底部，所述圆锥形形状的内部底部向下朝向中心成角度；以及进一步凹陷加深的孔，所述进一步凹陷加深的孔定位于中心并且所述滴管延伸至所述孔中。提供一种任选的盖子，所述任选的盖子包括以紧密密封方式与所述分配头的外侧壁的周边连通的密封套筒。筒。筒。

【技术实现步骤摘要】
用于治疗鼻炎的分配装置和药物组合物
[0001]本申请为分案申请，原申请的申请号为201880002822.X，申请日为2018年6月28日，优先权日为2017年6月28日，专利技术名称为“用于治疗鼻炎的分配装置和药物组合物”。
[0002]本申请要求于2018年4月16日提交的印度专利申请号201821014426以及于2018年2月23日提交的美国专利申请号15/903,597、于2017年12月14日提交的美国专利申请号15/842,063、于2017年9月27日提交的美国专利申请号15/716,661、于2017年8月30日提交的美国专利申请号15/691,500以及于2017年6月28日提交的美国专利申请号15/636,120的权益。
专利

[0003]本专利技术是关于一种用于向人类经鼻施用以治疗鼻炎的分配装置和药物组合物；并且更具体地说是关于一种含有包含莫米他松(mometasone)、其酯(例如莫米他松糠酸酯)或其盐及奥洛他定(olopatadine)或其盐(例如盐酸奥洛他定)的药物组合物的分配装置。
[0004]专利技术背景
[0005]鼻炎为关于鼻内部粘膜的刺激和炎症的医学术语。鼻炎可能会引起额外的症状，诸如打喷嚏、鼻发痒、咳嗽、头痛、疲劳、不适和认知损伤。对含有在治疗鼻炎时具有优良功效的药物组合物的易于使用、高效、可靠的分配装置存在需要。

技术实现思路

[0006]本专利技术是关于一种用于经鼻施用含有莫米他松、其酯(例如莫米他松糠酸酯)或其盐以及奥洛他定或其盐(例如盐酸奥洛他定)的药物组合物的分配装置。所述分配装置和药物组合物尤其适合于治疗人类受试者的过敏性鼻炎。分配装置与药物组合物的组合实现了莫米他松和奥洛他定组分的一致给药。在一个实施方案中，组合物包含莫米他松糠酸酯和盐酸奥洛他定。
[0007]在一个实施方案中，用于向人类受试者经鼻施用的分配装置和药物组合物包括(a)药物组合物的容器；(b)用于从容器分配药物组合物的分配头，分配头至少包括泵或阀门机构、分配通道和分配孔口；(c)沿容器的纵轴延伸的滴管，滴管具有与分配头连通的近端和延伸至容器中的开口远端；以及(d)处于容器中并且与滴管的远端连通的药物组合物，其中药物组合物包含莫米他松、其酯或其盐以及奥洛他定或其盐。在一个实施方案中，药物组合物为含有水状胶体的水性悬浮液，其中莫米他松以微粒形式存在并且奥洛他定呈溶解形式。在一个优选实施方案中，药物组合物包含适当量的水状胶体，使得药物组合物具有10cps至约200cps或优选约20cps至约150cps的粘度。药物组合物可包含约0.001％w/w至约0.075％w/w呈微粒形式的莫米他松、其酯(例如莫米他松糠酸酯)或其盐，以及约0.5％w/w至约0.8％w/w呈溶解形式的奥洛他定或其盐(例如盐酸奥洛他定)。还可包括用于覆盖分配头端部的盖子。
[0008]在一个方面中，容器具有圆锥形形状的内部底部，其中内部底部朝向中心地向下与容器的侧面成角度。使中心沿容器的纵轴定位。内部底部可包括围绕纵轴定位于中心的
进一步凹陷加深的凹陷部，其中中心为容器内部底部的低点。在此方面中，滴管的远端可延伸至凹陷部中，或可定位于凹陷部的顶部。
[0009]在另一方面中，容器内部底部的凹陷部中还可包括凹槽。凹槽进一步加深凹陷部的内部底部并且延伸穿过容器的纵轴。因此，凹陷部的内部底部在中心处为容器的内部底部的低点。在此方面中，滴管的开口远端可延伸至凹槽中或可定位于凹槽的顶部。还是在此方面中，进一步加深凹陷部的内部底部的凹槽尺寸不影响凹陷部的外部底部，因为凹槽的加深尺寸在凹陷部底部的壁厚以内。
[0010]在另一方面中，至少容器内部底部的凹陷部中还包括凹槽。此凹槽进一步加深凹陷部的内部底部，尺寸大于凹陷部底部的壁厚，因此需要至少对凹陷部的外部底部加以修饰。在此方面中，其中具有凹槽的支持珠粒至少从凹陷部的外部底部延伸。支持珠粒还延伸穿过容器的纵轴。在此方面中，滴管的开口远端可延伸至凹槽中或可定位于凹槽的顶部。
[0011]在另一方面中，分配头在外部至少是由末端或端部壁和外侧壁限定。末端壁中包括分配孔口。在此方面中，盖子可释放地附接至分配头以至少覆盖分配孔口。盖子包括密封套筒，所述密封套筒可从盖子的内部表面延伸并且以不泄露或紧密密封的方式与分配头外侧壁的周边连通。
[0012]在另一方面中，在密封套筒与外侧壁的连通点处，密封套筒的远端的内径小于分配头的外侧壁的外径。此关系辅助使得盖子与分配头在闭合位置以紧密密封方式啮合。在此啮合中，密封套筒的远端为径向变形的。
[0013]在此方面或另一方面中，密封套筒可具有随密封套筒延伸远离盖子内部而减小的壁厚。盖子在其内部还可包括一个或多个突出片，所述一个或多个突出片与分配头的外侧壁卡扣配合以将盖子在闭合位置牢固地保持在分配头上。
[0014]在各种变更中可将上文和下文所叙述的分配装置的各种组件的特征选择性组合，所述各种变更各自涵盖于本文中。另外，可选择性地选择下文所叙述的药物组合物的特征来与分配装置一起使用。
[0015]在一个方面中，药物组合物包括约0.001％w/w至约0.075％w/w呈微粒形式的莫米他松、其酯(例如莫米他松糠酸酯)或其盐以及约0.5％w/w至约0.8％w/w呈溶解形式的奥洛他定或其盐(例如盐酸奥洛他定)。在此方面中，组合物还可包括水状胶体体系，所述水状胶体体系的量例如足以在当储存在25
±
2℃和60％
±
5％相对湿度下时持续至少24小时抑制相分离。在一个实施方案中，组合物当在25
±
2℃和60％
±
5％相对湿度下在分配装置中储存长达12个月时含有以下性质中的一种或多种：
[0016](i)组合物含有不超过1％的总杂质(储存之后)；
[0017](ii)组合物含有不超过1％的DMC(储存之后)；
[0018](iii)组合物含有不超过1％的DMCF(储存之后)；
[0019](iv)组合物含有不超过1％的α
‑
羟基奥洛他定(储存之后)；
[0020](v)组合物含有不超过1％的奥洛他定E
‑
异构体(储存之后)；
[0021](vi)组合物含有不超过1％的奥洛他定相关化合物B(储存之后)；和/或
[0022](vii)组合物含有不超过0.42％的其他奥洛他定杂质(储存之后)。
[0023]在另一方面中，药物组合物包括约0.025％w/w至约0.05％w/w呈微粒形式的莫米他松、其酯(例如莫米他松糠酸酯)或其盐；以及约0.5％w/w至约0.8％w/w奥洛他定或其盐
(例如盐酸奥洛他定)。在另一方面中，药物组合物包括约0.025％w/w至约0.05％w/w呈微粒形式的莫米他松、其酯(例如莫米他松糠酸酯)或其盐；以及约0.6％w/w至约0.7％w/w奥洛他定或其盐。药物组合物还可包括如上文所描述的水状胶体。
[0024]在另一方面中，分配装置本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含有用于向人类经鼻施用的水性悬浮液的分配装置，所述水性悬浮液包含：0.001％w/w至0.075％w/w呈微粒形式的莫米他松、其酯或其盐；以及0.5％w/w至0.8％w/w呈溶解形式的奥洛他定或其盐；其中，所述水性悬浮液的pH为3.3至4.1，且所述水性悬浮液含有不超过1％的(21
‑
氯
‑
9β,11β
‑
环氧基,17α,
‑
羟基
‑
16α
‑
甲基孕甾
‑
1,4
‑
二烯
‑
3,20
‑
二酮)，和不超过1％的α
‑
羟基奥洛他定。2.权利要求1的含有水性悬浮液的分配装置，其中所述水性悬浮液具有3.5至3.9的pH。3.权利要求1的含有水性悬浮液的分配装置，其中在25
±
2℃和60％
±
5％相对湿度下储存3个月或6个月之后，所述水性悬浮液含有不超过0.25％的(21
‑
氯
‑
9β,11β
‑
环氧基,17α,
‑
羟基
‑
16α
‑
甲基孕甾
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1,4
‑
二烯
‑
3,20

【专利技术属性】
技术研发人员：U，
申请(专利权)人：格兰马克专业公司，
类型：发明
国别省市：