异黄酮衍生物－色烯（满）并噁嗪类化合物及其制备方法和应用技术

技术编号：4069064 阅读：175 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术属于医药技术领域，公开了一系列异黄酮衍生物－色烯（满）并噁嗪类化合物，其结构通式如下所示。其中文中给出了各种取代基的具体含义。本发明专利技术还提供了所述化合物的制备方法及其应用，该化合物具有较好的抗肿瘤活性。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，涉及异黄酮衍生物-色烯(满)并噁嗪类化合物及该类化合物的制备、抗癌活性的研究。
技术介绍
异黄酮类化合物广泛分布于大豆和其他多种植物中，是许多药用植物的有效成分，具有明显的抗心律失常、抗缺氧缺血、解痉挛、抗骨质疏松、植物雌激素、抑制癌细胞生长、抗氧化等作用。结构研究证实，异黄酮类为杂环多酚化合物，与雌二醇具有相似结构。在大豆以及大豆异黄酮(主要成分为染料木黄酮和大豆甙元)的抗癌动物实验中，发现生大豆、熟大豆以及有效成分均存在抑癌效果。同时，大豆甙元为异黄酮类化合物的一种，体外研究表明其对乳腺癌、前列腺癌和结肠癌有明显的抑制作用。近年来，国内外对黄酮类和异黄酮类化合物的抗癌研究取得了很大的进展，尤其近几年，异黄酮的抗癌研究以取得突破性的进展。目前，已明确异黄酮抗癌主要作用机制包括(1).抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)活性；(2).抑制拓扑异构酶II活性；(3).抑制新生血管形成；(4).抗氧化作用；(5).诱导细胞程序性死亡和基因表达；(6).性激素作用。已有的研究表明异黄酮化合物具有药理活性，然而，我们仍然需要新的、活性更优的化合物用于预防治疗相应疾病。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种异黄酮衍生物-色烯(满)并噁嗪类化合物及其制备方法和应用。本专利技术是在已有化合物结构的基础上做出一系列改动得到的色烯(满)并噁嗪类化合物。该类化合物不仅可以避免酚羟基在空气中易氧化的特性，而且在体内可以很快的释放出羟基以发挥其作用。且该类化合物具有较强的抗肿瘤活性。本专利技术所述的异黄酮类衍生物，其结构通式如下(...

【技术保护点】
具有通式（Ⅰ）－（Ⅲ）结构的异黄酮衍生物－色烯（满）并噁嗪类化合物：　　＊＊＊　　Ｒ↓［１］，Ｒ↓［１］’表示氢、取代或未取代的低级烷基、环烷基、烯基或炔基、碳环或杂环芳基、（碳环或杂环芳基）－低级烷基、低级烷基碳环或杂环芳基，且Ｒ１，Ｒ１’彼此独立，可以相同也可以不同；　　Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］表示氢、取代或未取代的低级烷基、环烷基、碳环或杂环芳基、（碳环或杂环芳基）－低级烷基、羟基、ＯＲ↓［９］、ＯＣ（Ｏ）Ｒ↓［９］、ＯＳ（Ｏ）Ｒ↓［９］、巯基、低级烷基硫基、硝基、腈基或卤素；　　Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］彼此独立，可以相同也可以不同；　　Ｒ↓［５］表示氢、取代或未取代的低级烷基、环烷基、碳环或杂环芳基、（碳环或杂环芳基）－低级烷基、羟基、硝基、腈基或卤素；　　Ｒ↓［６］表示氢、取代或未取代的低级烷基、环烷基、碳环或杂环芳基、（碳环或杂环芳基）－低级烷基、硝基、腈基或卤素；　　Ｒ↓［７］、Ｒ↓［８］表示氢、取代或未取代的低级烷基、环烷基、碳环或杂环芳基、（碳环或杂环芳基）－低级烷基、硝基、腈基或卤素；　　Ｘ为氧原子、ＮＲ↓［１０］、或硫原子；　　其中Ｒ↓［９］、...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王钝，于航，侯利珂，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]

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