【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种治疗脱发的泡沫剂、制备方法及其应用。
技术介绍
1、米诺地尔，商品名为长压定、敏乐定。化学名为6-(1-哌啶基)-2，4－嘧啶二胺-3-氧化物，为白色或类白色结晶性粉末，分子式：c9h15n50，分子量：209.2，主要作用于血管壁，扩张小动脉，降低血压，用于治疗顽固性高血压、原发性高血压或肾型高血压。
2、近年发现米诺地尔对于脂溢性脱发的有效率可以达到90％，对斑秃、原发性三角形脱发等多种类型的脱发都有较好的临床治疗效果。临床表明它可以直接剌激毛囊的增殖和分化，促使血管生成，增加局部血液供应，开放饵通道，使毛囊由休止期向生长期转化，并延长生长期。
3、度他雄胺为一种白色和类白色结晶性粉末，临床上主要用于前列腺肿大、男性型脱发、脂溢性脱发、遗传性脱发的治疗。
4、非那雄胺是一种四氮杂甾体化合物，具有竞争性和选择性抑制5-α还原酶活性，从而抑制睾酮转化成双氢睾酮(dht)而使前列腺消肿。本品临床用于治疗男性型脱发，良性前列腺增生，使增大的前列腺缩小，改善尿流以及改善良性前列腺增生带来的症状。泡沫剂使用方便，密度小，较其他外用制剂更容易分布于表皮。目前国外己上市的泡沫释药系统主要药物品种有皮质激素类药、消毒药、抗真菌药、消炎药、局部麻醉药、皮肤洗涤剂和防护剂等。泡沫剂中含有疏水性溶剂，可起到润滑皮肤作用：还可含水溶性、油溶性和混悬的活性成分：泡沫剂易扩散，可治疗大面积患处，如臂、腿和乳房等。由于泡沫可有效地分布于皱果和皱纹内，因而泡沫剂不需额外地涂擦活性成分即可
5、cn105434352a公开了一种米诺地尔泡沫剂及其制备方法，该泡沫剂采用的辅料包括有机溶剂、泡沫载体、表面活性剂、缓冲剂、推进剂、保湿剂以及余量的水，其中有机溶剂为乙醇。该泡沫剂较其它外用制剂(酊剂、溶液、凝胶、喷雾剂)更容易分布于表皮，更利于涂沫后药物散布均匀；但是该泡沫剂使用了有机溶剂乙醇，会使一定的患者产生局部的过敏和刺激，对生产车间要求高。同时还含有助推剂，对设备要求也很高。基于此，亟需开发一种安全性更高，适合工业化生产的治疗脱发的泡沫剂。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于克服目前已经上市的外用溶液或泡沫剂的处方均存在大量乙醇，大量的乙醇会使一定患者产生局部过敏和刺激，且生产上需要防爆车间。泡沫剂还需要助推剂(需要超低温设备进行溶液的配制)等不足问题，本专利技术提供一种治疗脱发的水性泡沫剂、制备方法及其应用。
2、本专利技术的目的是通过以下技术方案来实现的：
3、本专利技术涉及一种治疗脱发的泡沫剂、制备方法及其应用，所述泡沫剂由含有治疗脱发的活性成分和辅料组成，所述辅料包括水相表面活性剂(发泡型)、保湿剂或溶剂、抗氧剂和防腐剂。
4、其中，所述治疗脱发的活性成分为米诺地尔、度他雄胺、非那雄胺的任意一种，按质量百分比计，所述治疗脱发的活性成分的质量占比0.5％-5％，所述水相表面活性剂的质量占比为10-30％，保湿剂或溶剂的质量占比为4-35％，抗氧化剂的质量占比为0.01-1％，ph值调节剂的质量占比为0.5％-5％，防腐剂的质量占比为0.5-3％。
5、其中，水相表面活性剂选自辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、鲸蜡硬脂醇聚氧乙烯醚-20、月桂醇聚氧乙烯醚中的任意一种或者多种，优选辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯或鲸蜡硬脂醇聚氧乙烯醚-20一种或者两种。
6、其中，保湿剂或溶剂选自丙二醇、甘油、聚乙二醇-200等中的任一种或者多种，优选丙二醇和聚乙二醇-200中的一种或者两种。
7、其中，防腐剂为苯氧乙醇、苯甲醇、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯等中的任一种或者多种，优选苯甲醇。
8、其中，抗氧剂为焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠，优选硫代硫酸钠。
9、作为一个实施方案，本专利技术涉及米诺地尔泡沫剂，优选2％-5％的米诺地尔活性成分，米诺地尔泡沫剂为溶液型制剂，含水相表面活性剂10-30％，优选15-25％，含抗氧剂0.01-1％，优选0.05-0.5％，含保湿剂或溶剂4-35％，优选10-30％，含防腐剂0.5-3％，优选1.5-2.5％。
10、作为一个实施方案，本专利技术涉及的治疗脱发的泡沫剂，其原辅料以及处方占比(以占米诺地尔泡沫剂总重的质量百分比计)如下：
11、
12、
13、本专利技术还涉及一种治疗脱发的泡沫剂的制备方法，所述方法包含如下步骤：
14、(1)在30-80℃下，将处方量的活性成分溶解于保湿剂、溶剂、防腐剂、抗氧剂的水中并调节溶液ph值，降温至室温，加入在水相表面活性剂搅拌均匀，即得泡沫剂。
15、本专利技术还涉及一种治疗脱发的泡沫剂在作为治疗脂溢性脱发、斑秃、原发性三角形脱发、男性型脱发等外用药中的应用。
16、与现有技术相比，本专利技术具有如下有益效果：
17、含治疗脱发的泡沫剂的组合物，无助推剂，当水相表面活性剂、保湿剂或溶剂、抗氧剂、防腐剂以适当的浓度混合在一起时，光学各向同性的和热力学稳定的。该泡沫剂可提高药物溶解度、降低皮肤刺激性、保持药物的内相外相浓度差而促进药物持续透过角质层。该泡沫剂将通过特定的给药装置，无需助推剂即可喷出泡沫，具有良好的铺展性，易于涂抹，患者的顺应性良好，特别是针对含有毛发的皮肤的使用，更方便和具有较高的皮肤滞留和渗透。
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1.一种治疗脱发的泡沫剂，其特征在于含有治疗脱发的活性成分和辅料组成，所述辅料包括水相表面活性剂、保湿剂或溶剂、抗氧化剂、pH值调节剂和防腐剂。
2.根据权利要求1所述的治疗脱发的泡沫剂，其特征在于所述治疗脱发的活性成分为米诺地尔、度他雄胺、非那雄胺的任意一种。
3.根据权利要求1所述的治疗脱发的泡沫剂，其特征在于，按质量百分比计，所述治疗脱发的活性成分的质量占比0.5％-5％，所述水相表面活性剂的质量占比为10-30％，优先15-25％，保湿剂或溶剂的质量占比为4-35％，优先10-30％，抗氧化剂的质量占比为0.01-1％，优先0.05-0.5％，pH值调节剂的质量占比为0.5％-5％，优先为0.5-2％，防腐剂的质量占比为0.5-3％，优先1.5-2.5％。
4.根据权利要求1或3任意一项所述的治疗脱发的泡沫剂，其特征在于，所述水相表面活性剂为辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、鲸蜡硬脂醇聚氧乙烯醚-20、月桂醇聚氧乙烯醚的任意一种或者两种。
5.根据权利要求1或3任意一项所述的治疗脱发的泡沫剂，其特征在于，所述保湿剂或溶剂选自丙二醇、甘
6.根据权利要求1或3任意一项所述的治疗脱发的泡沫剂，其特征在于，所述抗氧剂选自焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠中的任意一种或者两种。
7.根据权利要求1或3任意一项所述的治疗脱发的泡沫剂，其特征在于，所述pH值调节剂选自乳酸、醋酸、枸橼酸、酒石酸中的任意一种。
8.根据权利要求3所述的治疗脱发的泡沫剂，其特征在于，所述活性成分和辅料以泡沫剂总重的质量百分比计，占比如下：所述治疗脱发的活性成分2-5％，水相表面活性剂为辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯占比15-25％，保湿剂为丙二醇占比10-30％，抗氧化剂为硫代硫酸钠占比0.05％-0.5％，防腐剂为苯甲醇占比1.5-2.5％，pH值调节剂为枸橼酸钠适量，水定重至100，其中，所述治疗脱发的活性成分为米洛地尔。
9.根据权利要求1所述的治疗脱发的泡沫剂，其特征在于，所述pH值范围5.0～5.5。
10.权利要求1所述的治疗脱发的泡沫剂在治疗脂溢性脱发、斑秃、原发性三角形脱发、男性型脱发中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种治疗脱发的泡沫剂，其特征在于含有治疗脱发的活性成分和辅料组成，所述辅料包括水相表面活性剂、保湿剂或溶剂、抗氧化剂、ph值调节剂和防腐剂。
2.根据权利要求1所述的治疗脱发的泡沫剂，其特征在于所述治疗脱发的活性成分为米诺地尔、度他雄胺、非那雄胺的任意一种。
3.根据权利要求1所述的治疗脱发的泡沫剂，其特征在于，按质量百分比计，所述治疗脱发的活性成分的质量占比0.5％-5％，所述水相表面活性剂的质量占比为10-30％，优先15-25％，保湿剂或溶剂的质量占比为4-35％，优先10-30％，抗氧化剂的质量占比为0.01-1％，优先0.05-0.5％，ph值调节剂的质量占比为0.5％-5％，优先为0.5-2％，防腐剂的质量占比为0.5-3％，优先1.5-2.5％。
4.根据权利要求1或3任意一项所述的治疗脱发的泡沫剂，其特征在于，所述水相表面活性剂为辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、鲸蜡硬脂醇聚氧乙烯醚-20、月桂醇聚氧乙烯醚的任意一种或者两种。
5.根据权利要求1或3任意一项所述的治疗脱发的泡沫剂，其特征在于，所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：姜春阳，谢军，李惠，华丽，朱烨，刘憧憬，左雯雯，
申请(专利权)人：上海博悦生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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