新型PARP抑制剂的稳定晶型及其制备方法技术

技术编号:37985895 阅读:26 留言:0更新日期:2023-06-30 10:00
本发明专利技术公开了新型PARP抑制剂的稳定晶型及其制备方法。所述新型PARP抑制剂为4

【技术实现步骤摘要】
新型PARP抑制剂的稳定晶型及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物合成领域,涉及一种新型PARP抑制剂的稳定晶型及其制备方法。

技术介绍

[0002]聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[poly(ADP

ribose)polymerase,PARP]抑制剂是治疗具有同源重组缺陷(HRD)肿瘤的靶向药物,其利用合成致死原理,针对特定的DNA修复途径,诱导BRCA1/2突变的肿瘤合成杀伤。目前,有奥拉帕利、卢卡帕利、尼拉帕利和他拉唑帕利这4种PARP抑制剂已获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于卵巢癌、转移性乳腺癌、晚期前列腺癌和胰腺癌的治疗,尤其在BRCA1/2突变的患者获益中最多。
[0003]中国专利201810134916.4中已经公开了多个新型PARP抑制剂,并且,初步研究表明此类新型PARP抑制剂尤其是PARP

03的抑瘤效果优于奥拉帕尼(AZD2281),PARP

03化学名为4

(3

(1,1

二氧代硫代本文档来自技高网
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种PARP抑制剂的晶型,其特征在于所述PARP抑制剂为4

(3

(1,1

二氧代硫代吗啉
‑4‑
羰基)
‑4‑
氟苄基)酞嗪

1(2H)

酮,所述晶型为晶型B,所述晶型B的粉末X

射线衍射图在16.439
°
,18.512
°
,20.008
°
,21.594
°
,24.070
°
,26.094
°
,27.940
°
的2θ处显示主峰,所述2θ的误差范围可以
±
0.2。2.如权利要求1所述PARP抑制剂的晶型,特征在于所述晶型B的粉末X

【专利技术属性】
技术研发人员:谢军李惠姜春阳彭典金刘鹏舒海英许全胜
申请(专利权)人:上海博悦生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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