一种奥拉帕尼与草酸共晶及其制备方法技术

技术编号:36766462 阅读:26 留言:0更新日期:2023-03-08 21:24
本发明专利技术提供一种奥拉帕尼与草酸共晶及其制备方法与应用,本发明专利技术的奥拉帕尼与草酸共晶具备高的口服生物利用度,且其引湿性低、可压片性好,可以开发疗效更好、副作用更小的奥拉帕尼改良型制剂。本发明专利技术的奥拉帕尼与草酸共晶的制备方法工艺简单,结晶过程易于控制,重现性好,适用于工业化生产,在制备预防和/或治疗癌症的药物中具有广阔的应用前景。癌症的药物中具有广阔的应用前景。癌症的药物中具有广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种奥拉帕尼与草酸共晶及其制备方法


[0001]本专利技术属于医药化学
,尤其涉及一种奥拉帕尼与草酸共晶及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]药物活性成分通常以结晶形式存在,如多晶型、水合物、溶剂化物、盐和共晶等。对同一种药物活性成分而言,不同的结晶形式具有不同的理化性质。因此,在制药行业中,获得适宜的药物结晶形式具有重要意义。药物以共晶的形式存在,可以提高药物活性成分的稳定性、溶解性和加工性等,具有显著的优势。所以,药物共晶是一种改善药物活性成分的理化性质的有效手段。
[0003]奥拉帕尼(Olaparib)的化学名1

(环丙甲酰基)
‑4‑
[5

[(3,4

二氢
‑4‑
氧代
‑1‑
酞嗪基)甲基]‑2‑
氟苯甲酰]哌嗪,CAS号为763113

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0,其化学结构式如下所示:
[0004][0005]奥拉帕尼首先由英国生物技术公司库多斯(KuDOS)药物有本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种奥拉帕尼与草酸共晶,其特征在于:所述共晶的结构式如式(I)所示:所述共晶包含摩尔比为1∶1的奥拉帕尼与草酸;所述共晶以Cu Kα射线测得的X射线粉末衍射图谱在衍射角度2θ为12.7
±
0.2
°
、13.7
±
0.2
°
、14.8
±
0.2
°
、16.3
±
0.2
°
、18.1
±
0.2
°
、19.8
±
0.2
°
处具有特征峰。2.根据权利要求1所述的奥拉帕尼与草酸共晶,其特征在于:所述共晶以Cu Kα射线测得的X射线粉末衍射图谱还在衍射角度2θ为13.0
±
0.2
°
、19.5
±
0.2
°
、21.2
±
0.2
°
、21.6
±
0.2
°
、22.1
±
0.2
°
、22.6
±
0.2
°
、22.9
±
0.2
°
、24.3
±
0.2
°
、25.5
±
0.2
°
、26.1
±
0.2
°
、26.9
±

【专利技术属性】
技术研发人员:陈嘉媚张芳戴霞林
申请(专利权)人:天津理工大学
类型:发明
国别省市:

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