卡培他滨晶型制造技术

本发明专利技术涉及药物晶型领域，具体涉及一种卡培他滨晶型

【技术实现步骤摘要】
卡培他滨晶型I及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物晶型领域，具体涉及一种卡培他滨晶型
I
及其制备方法
。

技术介绍

[0002]卡培他滨（
Capecitabine
），化学名为：5’‑
脱氧
‑5‑
氟
‑
N
‑
[(
戊氧基
)
羰基
]‑
胞嘧啶核苷，其结构式如（
I
）式所示
。
[0003][0004]（
I
）卡培他滨是由罗氏研发的一种抗癌药物，商品名希罗达
。
卡培他滨适用于
Dukes
‘
C
期
、
原发肿瘤根治术后
、
适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗，也可与其他抗癌药联用治疗结直肠癌
、
乳腺癌和胃癌
。
卡培他滨稳定性较差，光照条件下杂质增长非常快，根据中国药典
2020
年版记载，该品原料药需要避光保存
。
[0005]专利
CN103374052A、CN102516338A
公开了卡培他滨的两种晶型
。
其中
CN103374052A
，其在强光照条件中纯度下降非常明显
。
专利
CN102516338A
所述晶型，该晶型的制备方法需要使用甲醇和乙腈，甲醇和乙腈均为第二类溶剂，不适宜工业化生产，且该晶型经光照后纯度也下降明显
。
[0006]综合以上可知，本领域仍需提供一种光照稳定性好
、
便于储存的卡培他滨的新晶型及其制备方法
。

技术实现思路

[0007]针对现有技术存在的不足，本专利技术经过系统的筛选和研究，提供一种卡培他滨晶型
I
及其制备方法；所述卡培他滨晶型
I
光照稳定性好
、
生物利用度佳
。
[0008]本专利技术第一方面提供了一种卡培他滨晶型
I
，其
X
‑
射线粉末衍射图谱在2θ
角为
15.2
°±
0.2
°
、16.9
°±
0.2
°
、17.8
°±
0.2
°
、18.3
°±
0.2
°
、18.4
°±
0.2
°
、18.7
°±
0.2
°
、20.4
°±
0.2
°
、20.5
°±
0.2
°
、20.8
°±
0.2
°
处有特征峰
。
[0009]在一些实施方式中，所述晶型
I
的
X
‑
射线粉末衍射图谱在2θ
角为
6.2
°ꢀ±
0.2
°
、8.0
°ꢀ±
0.2
°
、9.3
°±
0.2
°ꢀ
、9.6
°±
0.2
°
、15.2
°±
0.2
°
、16.9
±
0.2
°
、17.8
±
0.2
°
、18.3
°±
0.2
°
、18.4
°±
0.2
°
、18.7
°±
0.2
°
、20.4
°±
0.2
°
、20.5
°±
0.2
°
、20.8
°±
0.2
°
处有特征峰
。
[0010]在一些实施方式中，所述晶型
I
的
X
‑
射线粉末衍射图谱在2θ
角为
6.2
°ꢀ±
0.2
°
、8.0
°ꢀ±
0.2
°
、9.3
°±
0.2
°ꢀ
、9.6
°±
0.2
°
、10.1
°±
0.2
°
、12.9
°±
0.2
°
、15.2
°±
0.2
°
、16.4
°±
0.2
°
、16.9
°±
0.2
°
、17.8
°±
0.2
°
、18.3
°±
0.2
°
、18.4
°±
0.2
°
、18.7
°±
0.2
°
、20.2
°±
0.2
°
、20.4
°±
0.2
°
、20.5
°±
0.2
°
、20.8
°±
0.2
°
、22.1
°±
0.2
°
、22.3
°±
0.2
°
、23.7
°±
0.2
°
、
24.0
°±
0.2
°
处有特征峰；在具体一些实施方式中，所述晶型
I
的
X
‑
射线粉末衍射图谱在2θ
角为
6.22
°ꢀ±
0.2
°
、8.00
ꢀ±
0.2
°
、9.28
°±
0.2
°ꢀ
、9.55
±
0.2
°
、10.06
°ꢀ±
0.2
°
、12.92
°ꢀ±
0.2
°
、 15.15
°±
0.2
°
、16.37
°±
0.2
°
、16.87
°±
0.2
°
、17.79
°±
0.2
°
、18.25
°±
0.2
°
、18.42
°±
0.2
°
、18.71
°±
0.2
°
、20.本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种卡培他滨晶型
I
，其特征在于，其
X
‑
射线粉末衍射图谱在2θ
角为
15.2
°±
0.2
°
、16.9
°±
0.2
°
、17.8
°±
0.2
°
、18.3
°±
0.2
°
、18.4
°±
0.2
°
、18.7
°±
0.2
°
、20.4
°±
0.2
°
、20.5
°±
0.2
°
、20.8
°±
0.2
°
处有特征峰
。2.
根据权利要求1所述的卡培他滨晶型
I
，其特征在于，所述晶型
I
的
X
‑
射线粉末衍射图谱在2θ
角为
6.2
°ꢀ±
0.2
°
、8.0
°ꢀ±
0.2
°
、9.3
°±
0.2
°ꢀ
、9.6
°±
0.2
°
、15.2
°±
0.2
°
、16.9
±
0.2
°
、17.8
±
0.2
°
、18.3
°±
0.2
°
、18.4
°±
0.2
°
、18.7
°±
0.2
°
、20.4
°±
0.2
°
、20.5
°±
0.2
°
、20.8
°±
0.2
°
处有特征峰
。3.
根据权利要求1所述的卡培他滨晶型
I
，其特征在于，所述晶型
I
的
X
‑
射线粉末衍射图谱在2θ
角为
6.2
°ꢀ±
0.2
°
、8.0
°ꢀ±
0.2
°
、9.3
°±
0.2
°ꢀ
、9.6
°±
0.2
°
、10.1
°±
0.2
°
、12.9
°±
0.2
°
、15.2
°±
0.2
°
、16.4
°±
0.2
°
、16.9
°±
0.2
°
、17.8
°±
0.2
°
、18.3
°±
0.2
°
、18.4
°±
0.2
°
、18.7
°±
0.2
°
、20.2
...

【专利技术属性】
技术研发人员：谷慧科，朱家裕，黄翠，孙杰，来有芳，王颖，
申请(专利权)人：成都苑东生物制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：