一种吡啶酮并环类衍生物、其制备方法及用途技术

技术编号:40197907 阅读:27 留言:0更新日期:2024-01-27 00:01
本申请提供式(I)的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐。使用本申请吡啶酮并环类衍生物对恶性肿瘤相关疾病的治疗具有非常重要的意义,本申请吡啶酮并环类衍生物其异构体或其药学上可接受的盐是一种高效、特异性的CDK7抑制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域,具体涉及一种吡啶酮并环类衍生物作为细胞周期蛋白依赖性激酶7(cdk7)抑制剂或其药学上可接受的盐、其制备方法及用途。


技术介绍

1、细胞周期蛋白依赖性激酶7(cdk7)是一种丝氨酸-苏氨酸激酶,在转录和调控中起关键作用细胞周期。由cdk7、cyclin h和mat1参与组成的哺乳动物细胞周期蛋白激活激酶(cak),能够通过对其他cdks(cdk1、2、4和6)的t-环进行磷酸化,进而协调细胞周期进程。另一方面,cdk7作为多亚基通用转录因子tfiih复合物的一部分,参与转录过程的调控。它能够磷酸化rna聚合酶ii亚基的羧基末端(c端)结构域的(ctd)5位和7位的ser残基,进而推动转录的起始。

2、研究表明,cdk7与多种肿瘤的发生、发展密切相关,例如在三阴性乳腺癌、高级浆液性卵巢癌、小细胞肺癌等肿瘤组织内通过增强子促进cdk7高表达。因此,cdk7被认为是一个治疗恶性肿瘤的潜在药物靶点,开发一种高效、特异性的cdk7抑制剂,对恶性肿瘤相关疾病的治疗具有非常重要的意义。


<b>技术实现思路...

【技术保护点】

1.一种具有式I结构的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,

2.如权利要求1所述的式I化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,

3.如权利要求1所述的式I化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,

4.如权利要求1所述的式I化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,

5.如权利要求1所述的式I化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,

6.如权利要求1-5任一项所述的式I化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,

7.具有式Ⅱ结构的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,

8.根据权利要求1-7中任一项所述化合物、其异构体...

【技术特征摘要】

1.一种具有式i结构的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,

2.如权利要求1所述的式i化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,

3.如权利要求1所述的式i化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,

4.如权利要求1所述的式i化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,

5.如权利要求1所述的式i化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,

6.如权利要求1-5任一项所述的式i化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,

7.具有式ⅱ结构的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,

8.根据权利要求1-7中任一项所述化合物、其异构体或其药学上可接...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘春池杨国良王琼李莉向永哲吴勇陈洪王颖
申请(专利权)人:成都苑东生物制药股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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