一种合成卡培他滨连续操作的新方法技术

技术编号:3973175 阅读:257 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种合成卡培他滨操作的新方法,其特征在于从5-氟胞嘧啶起,经酰化、缩合和水解合成卡培他滨。这样的反应顺序更合理。三步连续操作,操作简化、收率高、成本低、污染少。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学
,具体是关于。
技术介绍
重要抗癌药卡培他滨有几种合成方法,其中最常用的是以5-氟胞嘧啶为起始原料的方法,按反应顺序的不同,这种方法又分为二种 方法一 参考文献US 5742949 US 2005 137392 WO 2008 145403 US 2009 209754 由于1,2,3-三乙酰-5-脱氧-D-核糖的价格远高于其它原料,这种方法第一步就用1,2,3-三乙酰-5-脱氧-D-核糖,因而消耗较高,成本增加,这是这种方法的缺点。 方法二 参考文献 WO 2005 080351 WO 2009 071726 这种方法第二步才用1,2,3-三乙酰-5-脱氧-D-核糖,用量减少,比方法一合理。但文献中三步反应分别操作,要经过二个中间体的分离,损失较大,收率较低,操作较繁琐,溶剂用量大,蒸馏回收次数多,成本较高。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是一种以5-氟胞嘧啶为原料的合成卡培他滨一锅连续操作的新方法,反应为 这种方法的优点是反应顺序更本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种合成卡培他滨连续操作的新方法,其特征在于由5-氟胞嘧啶起,先与氯甲酸正戊酯反应,再与1,2,3-三乙酰-5-脱氧-D-核糖反应,最后水解。三步反应一锅连续操作,不分离中间体,从而简化了操作,降低了消耗和成本。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:武卫唐磊朱晶晶张荣久曹庆先
申请(专利权)人:江苏吴中苏药医药开发有限责任公司
类型:发明
国别省市:84[中国|南京]

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