地西他滨（Ｄｅｃｉｔａｂｉｎｅ）的合成制造技术

本发明专利技术提供一种以高产率和纯度制备地西他滨（Ｄｅｃｉｔａｂｉｎｅ）的受保护前体以及地西他滨终产物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及地西他滨(Decitabine)(也称为2'-脱氧_5_氮杂胞苷；5_氮杂-2 ‘-脱氧胞苷；DAC ；4-胺基-1-(2-脱氧-β -D-赤-戊呋喃糖基)_1，3，5_三嗪-2 (IH)-酮)API (活性医药成份)的合成，其在调配后即以可注射形式用于治疗骨髓发育不良综合症(MDS)。此外，业内正在研究地西他滨在其它疾病中的应用，例如AML、CML、干细胞移植、镰状细胞贫血及地中海贫血。本专利技术是合成地西他滨的方法。具体来说，在一个实施例中，本专利技术涉及一组可用于合成地西他滨前体(对-C1-BZ-IM4)的反应条件，其本身所具有的某一品质使其可用于合成地西他滨且产率高于使用相关合成方法的先前文献方法可达成者。本专利技术方法提供适合人类使用的原料药地西他滨，其不含金属残余物(这是其它公开方法的失败之处)且具有工业经济性。
技术介绍
相对于文献(例如，有机化学期刊(J. Org. Chem.)，1974，39，3672-3674和有机化学期刊，1986，51，3211-3213)中的其它方法，本专利技术制备地西他滨的最终前体 (对-C1-BZ-IM4)的一个优势是在本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种用于制备受保护ＩＭ４的方法，其包含以下步骤：在有机溶剂和包含非金属路易士酸（Ｌｅｗｉｓ　ａｃｉｄ）或布氏酸的催化剂存在下，使受保护２－脱氧－核糖与受保护５－氮杂胞嘧啶偶合，且在０℃或更低温度下进行所述偶合反应，以制备所述受保护ＩＭ４；及在０℃或更低温度下，用碱淬灭所述偶合反应。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱利安·保罗·汉史克，
申请(专利权)人：台湾神隆股份有限公司，
类型：发明
国别省市：71