适于每日以单剂量形式给药的胍法辛药物制剂/组合物制造技术

本发明专利技术公开了每日给药一次的单剂量形式的胍法辛治疗制剂，该治疗制剂具有各种大小的片剂可供使用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
药物制剂，该药物制剂包含有效量的胍法辛或其药学上可接受的盐以及至少一种载体，将所述胍法辛每日一次给药至以下受试者获得满意的效果：至少１８岁的人类受试者，并就用于空腹条件下单剂量给药的所述胍法辛而言，对于１ｍｇ剂量的胍法辛，令人满意地获得ＡＵＣ↓［０－最后］约为２９．３±２０％ｎｇ.ｈ／ｍＬ、Ｃ↓［最大］约为０．９８±２０％ｎｇ／ｍＬ，或者对于２ｍｇ剂量或其ＰＫ特征与１ｍｇ剂量的ＰＫ特征呈线性相关的另一剂量，ＡＵＣ↓［０－最后］和Ｃ↓［最大］与１ｍｇ剂量的ＡＵＣ↓［０－最后］和Ｃ↓［最大］呈线性相关，其中１ｍｇ剂量的制剂总重至多为１７０ｍｇ，而对于２ｍｇ剂量或其它与１ｍｇ剂量呈线性相关的剂量而言，总片重与其呈线性比例；或者，至少１８岁的人类受试者，并就用于空腹条件下单剂量给药的所述胍法辛而言，对于２．５ｍｇ剂量的胍法辛，令人满意地获得ＡＵＣ↓［０－最后］约为８１．３±２０％ｎｇ.ｈ／ｍＬ、Ｃ↓［最大］约为２．４９±２０％ｎｇ／ｍＬ，或者对于其ＰＫ特征与２．５ｍｇ剂量的ＰＫ特征呈线性相关的另一剂量，ＡＵＣ↓［０－最后］和Ｃ↓［最大］与２．５ｍｇ剂量的ＡＵＣ↓［０－最后］和Ｃ↓［最大］呈线性相关，其中２．５ｍｇ剂量的制剂总重至多为２５５ｍｇ，而对于其它与２．５ｍｇ剂量呈线性相关的剂量而言，总片重与其呈线性比例；或者，至少１８岁的人类受试者，并就用于空腹条件下单剂量给药的所述胍法辛而言，对于４ｍｇ剂量的胍法辛，令人满意地获得ＡＵＣ↓［０－最后］约为１２０±２０％ｎｇ.ｈ／ｍＬ、Ｃ↓［最大］约为３．５８±２０％ｎｇ／ｍＬ，或者对于３ｍｇ、３．５ｍｇ剂量或其ＰＫ特征与４ｍｇ剂量的ＰＫ特征呈线性相关的剂量，ＡＵＣ↓［０－最后］和Ｃ↓［最大］与４ｍｇ剂量的ＡＵＣ↓［０－最后］和Ｃ↓［最大］呈线性相关，其中４ｍｇ剂量的制剂总重至多为３００ｍｇ，而对于３ｍｇ剂量、３．５ｍｇ剂量或其它与４ｍｇ剂量呈线性相关的剂量而言，总片重与其呈线性比例；或者，６－１２岁的人类患者，并就用于空腹条件下单剂量给药的所述胍法辛而言，对于２ｍｇ剂量的胍法辛，令人满意地获得ＡＵＣ↓［０－最后］约为５６．８８±２０％ｎｇ.ｈ／ｍＬ、Ｃ↓［最大］约为２．５５±２０％ｎｇ／ｍＬ，或者对于１ｍｇ或其ＰＫ特征与２ｍｇ剂量的ＰＫ特征呈线性相关的另一剂量，ＡＵＣ↓［０－最后］和Ｃ↓［最大］与２ｍｇ剂量的ＡＵＣ↓［０－最后］和Ｃ↓［最大］呈线性相关，其中２ｍｇ剂量的制剂总重至...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：AH朔贾尔，M潘尼克，
申请(专利权)人：夏尔有限责任公司，
类型：发明
国别省市：US[]