6-烷氨基-2-烷硫基-9-含酯烷基嘌呤衍生物及其合成方法技术

技术编号：3847444 阅读：214 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术涉及６－烷氨基－２－烷硫基－９－含酯烷基嘌呤衍生物及其合成方法。６－烷氨基－２－烷硫基－９－含酯烷基嘌呤衍生物，其结构式如上：其中，ｎ为１－３，Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］相同或者不同，Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１４］的直链或者支链的烷基，或者为Ｈ，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＯＣＨ↓［３］，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＳＣＨ↓［３］，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＦ↓［３］，ＣＨ↓［２］Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］，２－ＦＰｈＣＨ↓［２］，２，６－Ｆ↓［２］ＰｈＣＯ之一；Ｒ↓［３］为Ｈ，ＡｃＯ，ＥｔＣＯ，（ＣＨ↓［３］）↓［３］ＣＣＯ，ＰｈＣＯ，ＣＨ↓［２］＝Ｃ（ＣＨ↓［３］）ＣＯ，２－ＦＰｈＣＯ，２，６－Ｆ↓［２］ＰｈＣＯ，ＰＯ↓［３］Ｈ↓［２］，ＰＯ↓［３］ＨＰＯ↓［３］ＨＰＯ↓［３］Ｈ↓［２］之一。本发明专利技术以嘌呤为母体，２位为不同烷硫取代基，６位烷氨基以及９位上为不同无环取代基的一系列化合物的合成方法，化合物具有对抗血小板凝聚作用。

全部详细技术资料下载

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类以嘌呤为母体，2位为垸硫基、6位为垸氨基、9位为含酯垸基的化合物及其合成方法，这类化合物具有潜在的抗血小板凝聚活性。专利技术属于有机药物合成技术领域。以腺嘌呤为母体的一系列衍生物属于一类重要的医药中间体，随着生物技术的不断进步，以嘌呤为母体的潜在药物也在不断的进行着临床试验和上市。其中以抗病毒、抗肿瘤药物氯法拉滨和抗乙肝新药阿德福韦酯为代表的一系列新药已经上市，并且市场不断扩大。嘌呤衍生物的合成一般是在2， 6或者9位的碳原子上引入特定的取代基团来合成一系列具有抗病毒、抗癌、抗高血压等重要的药物或者药物前体。2位取代嘌呤的药物以氯法拉滨为代表，而其他取代嘌呤的相关报道比较少，有些以氟、溴等取代基，但也只是药物前期的合成研究，而2位含有烷硫取代基的嘌呤相关报道的比较少，其中1994年和1999年对AR-C67085MX—系列化合物申请了专利和相应的报道，并且AR-C67085MX已经进入临床实验阶段。而以2位含有硫垸取代基嘌呤为母体无环嘌呤衍生物还没有相关的报道，随着对 AR-C67085MX临床的研究，2位含烷硫基的嘌呤衍生物将成为人们关注的一个焦点。
技术实现思路
本专利技术主要是设计并研究以嘌呤为母体，2位为不同垸硫取代基，6位烷氨基以及9 位上为不同无环取代基的一系列化合物的合成方法，开发出一系列具有对抗血小板凝聚作用的潜在药物。本专利技术主要是合成以嘌呤为母体一系列衍生物，其化学结构式通式如下<formula>formula see original document page 4</for...

【技术保护点】
６－烷氨基－２－烷硫基－９－含酯烷基嘌呤衍生物，其结构式如下：　＊＊＊　其中，ｎ为１－３，Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］相同或者不同，Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１４］的直链或者支链的烷基，或者为Ｈ，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＯＣＨ↓［３］，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＳＣＨ↓［３］，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＦ↓［３］，ＣＨ↓［２］Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］，２－ＦＰｈＣＨ↓［２］，２，６－Ｆ↓［２］ＰｈＣＯ之一；　Ｒ↓［３］为Ｈ，ＡｃＯ，ＥｔＣＯ，（ＣＨ↓［３］）↓［３］ＣＣＯ，ＰｈＣＯ，ＣＨ↓［２］＝Ｃ（ＣＨ↓［３］）ＣＯ，２－ＦＰｈＣＯ，２，６－Ｆ↓［２］ＰｈＣＯ，ＰＯ↓［３］Ｈ↓［２］，ＰＯ↓［３］ＨＰＯ↓［３］ＨＰＯ↓［３］Ｈ↓［２］之一。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杜洪光，于祥利，王树明，丁忠仁，
申请(专利权)人：北京化工大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]

全部详细技术资料下载我是这个专利的主人