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紫丁香苷在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用制造技术

技术编号:3832713 阅读:198 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种紫丁香苷在制备治疗心脑血管疾病药物组合物中的应用。紫丁香苷制剂安全无毒,药理作用强,药效好,预示着有很好的药用前景;其制备工艺简单,未见毒副作用;既可做成口服制剂如片剂、滴丸、胶囊剂等口服制剂;也可做成注射制剂如粉针剂、滴注剂等;其制成的药物可明显减轻犬冠脉前降支导致的心肌缺血程度和范围,降低心肌耗氧指数,并能明显对抗氯化钡诱导的大鼠抗心律失常,还可减少局灶性脑缺血大鼠的脑梗死面积,这些作用表明了其抗心律失常、心肌缺血、脑缺血作用显著。临床上用于预防和治疗冠心病,心绞痛;中风、脑梗死等。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种紫丁香苷在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用,是以紫丁 香苷为有效成分制备的药物在治疗心脑血管系统疾病的应用,属于医药技术领 域。
技术介绍
紫丁香苷分子式为..C17H2409,分子量为372.36。中药救必应、刺五加、雪 莲花、暴马丁香、丁香、槲寄生、五加皮、红毛五加、祖师麻等植物中均含有紫 丁香苷。紫丁香苷具有调节机体免疫、保肝作用、抗炎、降血压、提高耐受 能力、降血糖等药理活性。目前尚未发现其对心脑血管疾病的文献报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种紫丁香苷在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用。本专利技术的另一目的在于提供一种紫丁香苷的药物组合物在制备治疗心绞痛 的药物中的应用。本专利技术的另一 目的在于提供一种紫丁香苷的药物组合物在制备治疗冠心病 的药物中的应用。本专利技术的再一 目的在于提供一种紫丁香苷的药物组合物在制备治疗脑梗死 的药物中的应用。本专利技术的技术方案是这样实现的 一种紫丁香苷在制备治疗心脑血管疾病药 物中的应用。4所述的紫丁香苷的药物组合物在制备治疗心绞痛的药物中的应用。 所述的紫丁香苷的药物组合物在制备治疗冠心病的药物中的应用。 所述的紫丁香苷的药物组合物在制备治疗脑梗死的药物中的应用。 所述的紫丁香苷的药物组合物在制备治疗高血脂的药物中的应用。 所述的制备治疗心脑血管疾病药物组合物,其特征在于药物组合物是由紫丁香苷和口服制剂辅料或注射剂辅料组成;包括滴丸剂、口服液、注射液、滴注剂、冻干粉、微囊剂、胶囊剂、片剂或各种缓释或速释片剂。 所述的药物组合物滴丸是通过以下步骤制备按重量份数,取聚乙二醇6000或聚乙二醇4000 I-4份,在90-IO(TC混合熔融 后,加入紫丁香苷原料1-2份混合,制得常规滴丸。所述药物组合物注射液和粉针剂是通过以下步骤制得取紫丁香苷10g,加入注射用水1500ml稀释,用8(TC水浴加热使其溶解,放 冷,经过滤,加入注射用水,配成2000ml注射液;或按常规冻干法制成粉针剂。所述药物组合物片剂是通过以下步骤制得取紫丁香苷200g、乳糖6 8g、 淀粉60g、滑石粉20g,在适宜容器中混合制成颗粒,再加入硬脂酸镁2g,混匀 制得片剂。所述药物组合物胶囊是由紫丁香苷200g、 10%羟丙甲基纤维素32ml制得。 为了更女子的理解本专利技术的实质,下面将用紫丁香苷的药理试验及结果来说明 其在制药领域中的应用。l.紫丁香苷对心律失常的影响 1. 1方法取体重200士10克的大白鼠40只,随机分组,每组10只,雌雄各半,分为生理盐水组、紫丁香苷大剂量组(40mg/kg)、紫丁香苷中剂量组(20 mg/kg)、 紫丁香苷小剂量组(10 mg/kg)、利多卡因组(5mg/kg)。用10%水合氯醛麻醉, 用心电图机描记用药前后的心电图变化。用氯化钡静脉注射(4mg/kg)诱发大鼠 心律失常模型后,分别静脉注射药物或等量生理盐水,记录出现室性停搏数。结 果见表l。 1.2结果由表1可见,紫丁香苷能使氯化钡诱导大鼠心律失常恢复正常,减少室性停 博动物数,降低室性停博率(p〈0.01)。紫丁香苷和阳性药利多卡因有同样作用。 表l紫丁香苷对大鼠心律失常的影响<table>table see original document page 6</column></row><table>与生理盐水组比较* P<0. 05,** P<0.01 2.紫丁香'苷抗心肌缺血作用 2. 1.方法2. 1. 1犬实验性心肌缺血模型制备取成年健康杂种犬,体重10-15kg,静脉注射3%戊巴比妥钠(30rag/kg)麻 醉,气管插管连接呼吸机,开胸暴露心脏,分离并结扎冠状动脉前降支根部,放置心外膜电极,经生物电放大器记录于八导生理记录仪,股动脉插管经压力换能 器连接于八导生理记录仪。2. 1.2实验分组实验分5组,每组6条犬,经十二指肠分别给予蒸馏水、紫丁香苷大剂量 40mg/kg、紫丁香苷中剂量20mg/kg、紫丁香苷小剂量10mg/kg、阳性药地奥心血 康100mg/kg,给药体积为0. 5ml/kg,手术完毕记录正常值后给药,记录给药后15、 30、 60、 90、 120、 180分钟的各项参数,以各时间点心外膜心电图ST段升高值 的总和(EST)作为心肌缺血程度指标,将心外膜心电图ST段升高值超过2mv 的点定为缺血点,计算总缺血点数(NST),作为心肌缺血范围指标。2.2结果2. 2. 1紫丁香苷对犬心外膜心电图的影响十二指肠给予紫丁香苷,30min后使抬高的ST段明显下降,与模型对照组比 较有显著差异(p〈0. 05),作用时间从30min持续到180min。阳性药地奥心血康有 同样作用,见表2。十二指肠给予紫丁香苷,60min后40、 20mg/Kg组NST开始明显减少,与模 型对照组比较有显著差异(p<0. 05),并持续到180min。紫丁香苷10mg/Kg组于给 药后90min开始起作用,持续到180min。阳性药地奥心血康组于给药60min开始 减少NST,并持续到180min,作用与紫丁香苷大、中剂量相同。见表3。表2紫丁香苷对犬心外膜心电图EST的影响(单位rw)<table>table see original document page 8</column></row><table>3.紫丁香苷对大鼠局灶性脑缺血的影响 3. 1方法3. 1. 1模型制备取体重220-240g大白鼠,用10%水合氯醛麻醉,分离颈内动脉,将消毒胶线 插入颈内动脉,缝合切口, 3h后拔出线栓,待大鼠苏醒后给药。 3.1.2动物分组和给药取造模成功大鼠50只,随机分组,每组10只,雌雄各半,分为生理盐水组、 紫丁香苷大剂量组(40mg/kg)、紫丁香苷中剂量组(20 mg/kg)、小剂量组 (10mg/kg)、尼莫地平组(lmg/kg)。灌胃给药,连续7d,给药结束后检测脑组织含水量及脑梗死面积。 3.2结果3. 2. 1紫丁香苷对脑组织含水量的影响紫丁香苷组能减少脑缺血动物造模型的脑含水量,紫丁香苷100、 50mg/Kg 组最为明显,与模型对照组比较有显著差异(P〈0.05),和阳性药尼莫地平作用相 当。见表4。表4紫丁香苷对大鼠脑组织含水量的影响组别剂量(mg/Kg)脑含水量(%)模型对照组'85.9±4.4尼莫地平181.4±3. 1*紫丁香苷4081. 1±4. 1*紫丁香苷2081. 6±4. 3*紫丁香苷1083. 7±3. 9*与模型对照组比较P〈0.053.2.2紫丁香苷对脑梗死面积的影响造模型后各组动物均出现梗死灶,紫丁香苷40、 20mg/Kg组可明显减少梗死 面积,与模型对照组比较有显著差异性(P〈0.01)。尼莫地平组脑梗死面积显著降 低,与对照组比较有显著差异,作用与紫丁香苷40、 20mg/Kg组相近。紫丁香苷 10mg/Kg组能减少梗死面积,但与模型对照组比较没有显著差异。见表5。表5 紫丁香苷对大鼠脑梗死面积的影响组别剂量t (mg/Kg) 脑梗死面积(%)模型对照组18.8±3. 52尼莫地平111. 5±5. 62*本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种紫丁香苷在制备治疗心脑血管疾病药物组合物中的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李超生潘书洋姚程文
申请(专利权)人:李超生
类型:发明
国别省市:82[中国|长春]

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