本发明专利技术的主要目的是提供一种盐酸达泊西汀口腔速溶膜及其制备方法，所述口腔速溶膜剂包含如下组分：盐酸达泊西汀树脂复合物和药学上可接受的口服制剂辅料中的一种或几种的组合，其中盐酸达泊西汀树脂复合物是盐酸达泊西汀与掩味离子交换树脂形成的复合物，其中盐酸达泊西汀与掩味离子交换树脂质量比为0.5：1～5：1，使用该方法制备得到的口腔速溶膜无刺激性口味、崩解速度快、吸收快、提高了患者的用药隐私性和顺应性。隐私性和顺应性。
【技术实现步骤摘要】
一种盐酸达泊西汀口腔速溶膜剂及其制备方法
[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种盐酸达泊西汀口腔速溶膜剂及其制备方法。
技术介绍
[0002]早泄(Premature ejaculation，PE)是成年男性最常见的性功能障碍疾病之一，国际性医学会将早泄定义为其是一种射精潜伏期短、射精控制能力差、且易产生消极身心影响的一类疾病。全球成年男性的早泄发病率已达30％，严重影响患者及伴侣的身心健康及生活质量。
[0003]目前临床治疗方式仍以药物治疗为主，其中选择性5
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HT再摄取抑制剂盐酸达泊西汀因其具有快速吸收(达峰时间为1小时左右)、快速消除(半衰期为1.5小时左右)、蓄积少等特点，而尤其适用于按需服用治疗早泄，它也是国家药品监督管理局唯一批准用于治疗早泄适应症的药物。但由于它需要在性生活之前1
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3小时含水服用，隐蔽性差，顺应性还有待提高。
[0004]口腔速溶膜剂是指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂，放入口中可迅速分散。它具有体积小、方便携带，且无需用水送服，置于舌尖即可溶解，隐私性强等优势，能够为早泄患者提供一种更为私密的口服制剂选择。但是由于盐酸达泊西汀味道极苦、麻，口腔速溶膜剂的开发受到限制。
[0005]离子交换树脂是一种带有可电离官能团的交联高分子化合物，能与可离子化药物形成药物树脂复合物，当复合物进入口腔时，由于口腔中的离子浓度较低，难以置换出药物，从而达到掩味目的。但一旦复合物进入胃肠道时，又能在丰富的胃肠道离子情况下完成药物释放，发挥药效。与其他掩味技术相比，离子交换树脂具有粒径小、副作用小等特点，既能解决盐酸达泊西汀味苦的问题，又能保证口腔速溶膜无沙砾感，但是在制备药物树脂复合物的过程中会出现药物释放不完全、粒径过细而难以过滤、对复合物外表面进行洗涤时会将原本成功负载的药物洗脱出来、因树脂含量太大影响口腔速溶膜成型性等问题。
[0006]因此，制备出一种口味良好、载药和释放均符合要求、成型性好的盐酸达泊西汀口腔速溶膜剂是本领域需要解决的技术问题。
技术实现思路
[0007]本专利技术的主要目的是提供一种盐酸达泊西汀口腔速溶膜及其制备方法。使用该方法制备得到的口腔速溶膜无刺激性口味、崩解速度快、吸收快、提高了患者的用药隐私性和顺应性。
[0008]本专利技术一方面提供一种盐酸达泊西汀口腔速溶膜剂，其特征在于，所述口腔速溶膜剂包含如下组分：盐酸达泊西汀树脂复合物和药学上可接受的口服制剂辅料中的一种或几种的组合，其中盐酸达泊西汀树脂复合物是盐酸达泊西汀与掩味离子交换树脂形成的复合物，其中盐酸达泊西汀与掩味离子交换树脂质量比为0.5：1～5：1。
[0009]在一些实施方式中，盐酸达泊西汀与掩味离子交换树脂质量比为2：1～4：1，在一些实施方式中，盐酸达泊西汀与掩味离子交换树脂质量比为3：1，能更好的实现本专利技术的目的。
[0010]在一些实施方式中，所述药学上可接受的口服制剂辅料包括水溶性高分子成膜材料、矫味剂、增塑剂中的一种或多种。
[0011]在一些实施方式中，所述掩味离子交换树脂为聚甲基丙烯酸
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二乙烯基苯弱酸性阳离子交换树脂。
[0012]在一些实施方式中，所述聚甲基丙烯酸
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二乙烯基苯弱酸性阳离子交换树脂选自Tulsion T
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339、Amberlite IRP88、Indion 234，234S、Kyron
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T
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134、Kyron T
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314、Amberlite IRP 64、Amberlite IRC 50、Indion 204、Purolite C102DR、Kyron
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T
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104、Kyron
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T
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114、DoshionP544(R)、Tulsion T
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335、Indion 343、Indion204、Indion214、Indion264、Indion294、Indion414、Indion464中的一种或多种。
[0013]在一些实施方式中，所述掩味离子交换树脂选自Kyron
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T
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134。
[0014]在一些实施方式中，所述水溶性高分子成膜材料选自羟丙甲纤维素、羟丙乙纤维素、聚氧乙烯、聚乙烯醇、聚维酮、麦芽糊精、卡波姆、壳聚糖、海藻糖中的一种或几种。
[0015]在一些实施方式中，所述水溶性高分子成膜材料为羟丙甲纤维素或聚氧乙烯或二者的混合物。
[0016]在一些实施方式中，所述增塑剂选自甘油、丙二醇、聚乙二醇、山梨酸、枸橼酸、山梨醇、甘露醇、柠檬酸三乙酯、乳糖、蔗糖、甘氨酸中的一种或多种。
[0017]在一些实施方式中，所述增塑剂选自甘油、聚乙二醇中的一种或两种。
[0018]在一些实施方式中，所述矫味剂选自葡萄糖、三氯蔗糖、阿司帕坦、甜蜜素、糖精、阿斯巴甜、薄荷素油、甜橙香精、橘子香精、草莓香精中的一种或多种。
[0019]在一些实施方式中，所述矫味剂选自三氯蔗糖、薄荷素油、阿司帕坦中的一种或多种。
[0020]在一些实施方式中，所述口腔速溶膜剂以重量比计包含如下组分：
[0021][0022]在一些实施方式中，所述口腔速溶膜剂以重量比计包含如下组分：
[0023][0024]在一些实施方式中，所述口腔速溶膜剂以重量比计包含如下组分：
[0025][0026]在一些实施方式中，所述口腔速溶膜剂以重量比计包含如下组分：
[0027][0028]在一些实施方式中，所述口腔速溶膜剂以重量比计包含如下组分：
[0029][0030][0031]在一些实施方式中，所述口腔速溶膜剂以重量比计包含如下组分：
[0032][0033]本专利技术另一方面提供了一种制备所述盐酸达泊西汀口腔速溶膜剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
[0034](1)将盐酸达泊西汀溶解在纯化水中，再加入离子交换树脂，搅拌，得到药物与离子交换树脂的混悬液；
[0035](2)将步骤(1)制备得到的离子交换树脂混悬液用筛网过滤，洗涤，干燥备用；
[0036](3)在纯化水中加入增塑剂、矫味剂，搅拌使其溶解完全后，再加入成膜材料，混合均匀；
[0037](5)将步骤(2)制备得到的盐酸达泊西汀药物树脂复合物，搅拌加入步骤(3)制备得到的混合溶液中，混合均匀后得含药基质；
[0038](6)将步骤(5)中制备的含药基质用真空消泡，并在25～60℃下用涂布机均匀地涂布在平整的背衬材料上，烘干，脱膜，裁剪，最后密封包装。
[0039]在一些实施方式中，所述步骤(2)中采用的洗涤介质为磷酸缓冲液或者硼酸缓冲溶液。
[0040]在一些实施方式中，所述步骤(2)中采用的洗涤介质为磷酸缓冲液或者硼酸缓冲溶液的pH值为7本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种盐酸达泊西汀口腔速溶膜剂，其特征在于，所述口腔速溶膜剂包含如下组分：盐酸达泊西汀树脂复合物和药学上可接受的口服制剂辅料中的一种或几种的组合，其中盐酸达泊西汀树脂复合物是盐酸达泊西汀与掩味离子交换树脂形成的复合物，盐酸达泊西汀与掩味离子交换树脂质量比为0.5：1～5：1。2.根据权利要求1所述的一种盐酸达泊西汀口腔速溶膜剂，其特征在于，所述药学上可接受的口服制剂辅料包括水溶性高分子成膜材料、矫味剂、增塑剂中的一种或多种。3.根据权利要求1所述的一种盐酸达泊西汀口腔速溶膜剂，其特征在于，所述掩味离子交换树脂为聚甲基丙烯酸
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二乙烯基苯弱酸性阳离子交换树脂。4.根据权利要求2所述的一种盐酸达泊西汀口腔速溶膜剂，其特征在于，所述水溶性高分子成膜材料选自羟丙甲纤维素和聚氧乙烯中的一种或两种。5.根据权利要求2所述的一种盐酸达泊西汀口腔速溶膜剂，其特征在于，所述增塑剂选自甘油、丙二醇、聚乙二醇、山梨酸、枸橼酸、山梨醇、甘露醇、柠檬酸三乙酯、乳糖、蔗糖、甘氨酸中的一种或多种。6.根据权利要求1
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5所述的一种盐酸达泊西汀口腔速溶膜剂，其特征在于，所述口腔速溶膜剂以重量比计包含如下组分：7.根据权利要求6所述的一种盐酸达泊西汀口腔速溶膜剂，其特征在于，所述口腔速溶膜剂以重量比计包含如下组分：8.根据权利要求7所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：张海龙，黄雅倩，唐建锋，
申请(专利权)人：长沙晶易医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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