【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种细粒剂及其制备方法。
技术介绍
1、细粒剂作为一种80年代中期发展起来的剂型，在日本有较多药物选择该剂型上市。细粒剂与其它固体制剂相比，在溶出度、生物利用度、药物稳定性、患者适应性方面都取得了较大的进步，例如可以通过制成带有掩味功能性包衣的细粒剂来掩盖原料药的苦味，患者服药时也不存在砂砾感，用药依从性得到了提高，尤其对老年人和婴幼儿更为友好。
2、但是在细粒剂的制备过程中普遍存在包衣过程中颗粒粘黏，粒径分布较大的等问题，故本领域需要提供一种拥有较好的颗粒的紧密度、颗粒的完整性、粒径分布、崩解性能和溶出性能的细粒剂及其制备方法。
技术实现思路
1、本专利技术提供一种具有核心颗粒、包衣层和外加物料层的细粒剂，通过选用特定比例下的羟丙纤维素和/或羟丙甲纤维素作为增粘剂，低取代羟丙纤维素作为崩解剂使得制备得到的细粒剂具有较好的颗粒紧密度、崩解性能和溶出性能；通过在制备包衣层材料过程中先将抗黏剂进行均质，使制备出的包衣层材料抗黏作用好，颗粒包衣过程中不粘黏，保证了颗粒的完整性；通过选用流化制粒包衣机进行核心颗粒的制备和包衣保证了细粒剂粒径分布更均匀。
2、一方面，本专利技术提供一种细粒剂，包含如下组分：
3、
4、在一些实施方式中，所述药物活性成分选自盐酸阿比多尔、盐酸氯哌丁、阿奇霉素、头孢地尼、洛索洛芬钠和利伐沙班中的一种。
5、在一些实施方式中，所述填充剂选自微晶纤维素、乳糖、甘露醇中的一
6、在一些实施方式中，所述细粒剂包含如下组分：
7、
8、优选地，所述矫味剂选自蔗糖和/或甘露醇；所述遮光剂选自二氧化钛和/或碳酸钙；所述香味剂选自草莓香精、菠萝香精、苹果香精中的一种或多种；所述甜味剂选自三氯蔗糖和/或阿司帕坦。
9、优选地，所述细粒剂包含如下组分：
10、
11、在一些实施方式中，所述包衣层材料的制备过程中，先对抗黏剂进行了均质，再以均质后获得抗黏剂溶液与包衣材料进行混合。
12、在一些实施方式中，所述核心颗粒的制备和包衣是在流化制粒包衣机中进行的。
13、另一方面，本专利技术提供了一种细粒剂的制备方法，包括以下步骤：
14、步骤一：将药物活性成分粉碎后，与填充剂、低取代羟丙纤维素一起加入流化制粒包衣机中喷入羟丙纤维素和/或羟丙甲纤维素进行核心颗粒制备；
15、步骤二：将抗黏剂加入95％乙醇中均质，将包衣材料、增塑剂加入95％乙醇中搅拌，再将均质后的抗黏剂加入搅拌后的溶液中，继续搅拌均匀得包衣层材料；
16、步骤三：将核心颗粒置于流化制粒包衣机中，开启转盘转速，控制进风温度和风机转速，利用包衣层材料进行包衣；
17、步骤四：将包衣后的颗粒与外加物料混合，分装。
18、优选地细粒剂的制备方法，包括以下步骤：
19、步骤一：将药物活性成分粉碎后，与填充剂、低取代羟丙纤维素一起加入流化制粒包衣机中，设置转盘转速100-500rpm，进风温度40-50℃，风机转速500-850rpm，蠕动泵转速8-30rpm，喷入羟丙纤维素和/或羟丙甲纤维素进行核心颗粒制备；
20、步骤二：将抗黏剂加入95％乙醇中均质10min，将包衣材料、增塑剂加入95％乙醇中搅拌10min，再将均质后的抗黏剂加入搅拌后的溶液中，继续搅拌均匀得包衣层材料；
21、步骤三：将核心颗粒置于流化制粒包衣机中，设置转盘转速70-90rpm，进风温度55-65℃，风机转速500-850rpm，设置蠕动泵转速5-7.5rpm，利用包衣层材料进行包衣；
22、步骤四：将包衣后的颗粒与外加物料混合，分装。
23、与现有技术相比，本专利技术的有益效果在于：
24、1.核心颗粒使用低取代羟丙纤维素和羟丙纤维素搭配使用，可以使制备出的颗粒紧密度较好，同时也能保证颗粒快速崩解，且不影响药物活性成分的溶出；
25、2.配置包衣层材料的过程中先将抗黏剂进行了均质，以溶液状态与包衣材料进行混合，避免了直接配置抗黏剂搅拌不均匀的情况，使制备出的包衣层材料抗黏作用好，颗粒包衣过程中不粘黏；
26、3.使用的流化制粒包衣机底部通风，风量充足，热交换效率高，包衣速度快，包衣效率高，生产周期短，生产成本大大降低，而且，独特的r角设计，能有效的保证离心物料形成翻转循环，底盘与桶壁间隙可以无限调小，只要不形成刚性摩擦即可，完全避免了漏料的发生；
27、4.本专利技术通过转盘转速、进风温度、风量、喷浆速度等参数的控制，有效解决了细粒剂粒径分布较大，颗粒细粉较多的问题，得到稳定、均一的颗粒；
28、5.本专利技术辅料价廉易得，制备容易，无需特殊设备，生产周期短，成本低，也非常适合工业化生产。
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1.一种细粒剂，其特征在于，包含如下组分：
2.根据权利要求1所述的细粒剂，其特征在于，所述药物活性成分选自盐酸阿比多尔、盐酸氯哌丁、阿奇霉素、头孢地尼、洛索洛芬钠和利伐沙班中的一种。
3.根据权利要求1-2任一项所述的细粒剂，其特征在于，所述填充剂选自微晶纤维素、乳糖、甘露醇中的一种或多种；所述包衣材料选自乙基纤维素、甲基丙烯酸共聚物和甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物中的一种或多种；所述增塑剂选自聚乙二醇、邻苯二甲酸酯和蓖麻油中的一种或多种；所述抗黏剂选自滑石粉、二氧化硅和硬脂酸镁中的一种或多种；所述助悬剂选自为黄原胶和/或RC591；所述润滑剂选自硬脂酸镁和/或滑石粉。
4.根据权利要求1-3任一项所述的细粒剂，其特征在于，包含如下组分：
5.根据权利要求4所述的细粒剂，其特征在于，包含如下组分：
6.根据权利要求1-5任一项所述的细粒剂，其特征在于，所述包衣层材料的制备过程中，先对抗黏剂进行了均质，再以均质后获得抗黏剂溶液与包衣材料进行混合。
7.根据权利要求1-6任一项所述的细粒剂，其特征在于，所述核心颗粒的
8.一种权利要求1-7任一项所述的细粒剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
9.根据权利要求8所述的细粒剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
...【技术特征摘要】
1.一种细粒剂，其特征在于，包含如下组分：
2.根据权利要求1所述的细粒剂，其特征在于，所述药物活性成分选自盐酸阿比多尔、盐酸氯哌丁、阿奇霉素、头孢地尼、洛索洛芬钠和利伐沙班中的一种。
3.根据权利要求1-2任一项所述的细粒剂，其特征在于，所述填充剂选自微晶纤维素、乳糖、甘露醇中的一种或多种；所述包衣材料选自乙基纤维素、甲基丙烯酸共聚物和甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物中的一种或多种；所述增塑剂选自聚乙二醇、邻苯二甲酸酯和蓖麻油中的一种或多种；所述抗黏剂选自滑石粉、二氧化硅和硬脂酸镁中的一种或多种；所述助悬剂选自为黄原胶和/或rc591；所述润滑剂选自硬脂酸镁和/或滑石粉。
...【专利技术属性】
技术研发人员：张文远，奉水旺，莫林波，陈洁，
申请(专利权)人：长沙晶易医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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