花色苷磷脂复合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种花色苷磷脂复合物及其制备方法，包括花色苷磷脂复合物及其制备方法，属于药品保健品领域。其组成包括花色苷与磷脂，花色苷与磷脂的重量比为１∶１－２０；制备方法采用介电常数小的有机溶剂溶解花色苷与磷脂混合物，经蒸发溶剂等工艺过程制成花色苷磷脂复合物。本发明专利技术花色苷磷脂复合物具有脂溶性，容易吸收，具有较高的生物利用度，可以制成乳剂等特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，包括花色苷磷脂复合物及其 制备方法，属于药品保健品领域。
技术介绍
花色苷(anthocyanin)是一类广泛存在于植物中的水溶性色素，也被称作花色 素类物质或花青素类物质，是植物的主要呈色物质，花色苷类色素也是自然界 中大量存在的一种水溶性的植物色素物质，化学结构为2 —苯基苯丙吡喃多羟基 或多甲氧基取代物的糖苷，是一种类黄酮物质，通常包括天竺葵色素、矢车菊 色素、飞燕草色素、芍药色素、矮牵牛色素、锦葵色素化学成分，代表性成 分为花青素(anthocyanidin) — 3 — 0-葡萄糖苷(C3G)、花青素鼠李糖苷、花青素 阿拉伯糖苷、花青素半乳糖糖苷。来源上花色苷色素包括越桔花色苷色素、葡 萄皮花色苷色素、黑加仑花色苷色素、黑米花色苷色素、桑葚花色苷色素、玫 瑰茄花色苷色素、花生衣花色苷色素等。花色苷色素具有较强的抗氧化和清除 自由基作用，可以降低高血脂大鼠的甘油脂水平，改善高甘油脂脂蛋白的分解 代谢；抑制胆固醇吸收，降低低密度脂蛋白胆固醇含量；抗变异、抗肿瘤、抗 过敏、保护胃粘膜。能够减轻眼疲劳、提高黑暗中视力以及视觉瞬间改变适应 能力，对人视觉具有保护作用，对近视、单纯绿内障、视网膜炎色盲具有改善 作用。花色苷是花青素的糖苷衍生物，自然条件下游离的花青素(anthocyanidin)极少见，而常与一个或多个葡萄糖、鼠李糖、半乳糖、木糖、阿拉伯糖等通过糖苷键形成花色苷(anthocyanin)。花色苷基本结构如下R1和R2是H、 OH或者OCH3， R3是糖基或H， R4是糖基或OH。花色苷化学结构中含有多个羟基，具有较强的极性和一定的水溶性，脂溶 性较差，化学稳定性差，随着存在环境的变化而发生转变。花色苷类物质通常 生物利用度较低，不利于某些药用制剂的应用。为了提高其稳定性和生物利用 度，我们采用制备成磷脂复合物的方法，提高花色苷的化学稳定性和生物利用 度。磷脂普遍存在于动植物细胞的原生质和生物膜中，对生物膜的生理活性和机体的正常代谢有重要的调节功能。磷脂是含磷酸根的脂类物质，属天然元素有机化合物，它既有表面活性，又具有生物活性，是特种表面活性剂。磷脂分子具有一个亲水性的头部和两条疏水长链，其结构式如下式<formula>formula see original document page 5</formula>其中R， Rl是C14-C20的饱和或不饱和脂肪羧酸，而R2是胆碱、乙醇胺、丝氨酸等。磷原子上的羟基中的氧原子有较强的得电子的倾向，而氮原子有较强的失电子的倾向，因此磷脂在一定条件下可与某些特定结构的药物成分生成复合物。目前研究能与磷脂形成稳定复合物且能有效改善母体药物生物学特性和药理活性的化学结构有；有机酸类化合物，如水杨酸、芳基乙酸、蛋白、多肽类、金属离子、以及中药的皂苷、黄酮类成分。关于花色苷磷脂复合物有关联的专利有中国专利CN99814446.0，用作抗动脉硬化的原花色素A2磷脂复合物，该专利未涉及本
技术实现思路
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技术实现思路
本专利技术为了解决上述技术问题，提供了一种花色苷磷脂复合物及其制备方 法。本专利技术花色苷磷脂复合物的稳定性好，改善了花色苷的脂溶性，使人体很 容易吸收，最终增强其药理作用及疗效。为了解决上述问题，本专利技术是通过如下技术方案实现的一种花色苷磷脂复合物，其组成包括花色苷与磷脂，花色苷与磷脂的重量 比为1: 1-20。所述花色苷磷脂复合物，其优选组成包括花色苷与磷脂，花色苷与磷脂的 重量比为1: 2-4。所述的花色苷是葡萄花色苷、黑米花色苷，越桔花色苷，黑加仑花色苷、 山楂花色苷或桑葚花色苷中的一种或它们的任意比例混合物。所述的花色苷是花青素鼠李糖苷、花青素半乳糖苷、花青素阿拉伯糖苷或 花青素葡萄糖苷中的一种或它们的任意比例混合物。所述的磷脂是大豆磷脂、蛋黄磷脂或大豆磷脂和蛋黄磷脂或它们的混合物； 磷脂是磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺或磷脂酰丝氨酸中的至少一种；磷脂是二棕 榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺或二棕榈酰磷脂酰胆碱和二棕榈酰磷脂酰乙醇胺的混合物。一种所述花色苷磷脂复合物的制备方法，它包括如下步骤按所述重量比 取花色苷与磷脂，于介电常数小的有机溶剂中混合，有机溶剂的使用量为1毫 克花色苷不低于lml的有机溶剂，反应的温度为10-80°C，反应时间为0.5-5小 时，然后减压干燥或冷冻干燥，除去有机溶剂，得花色苷磷脂复合物。所述的有机溶剂为氯仿、乙醚、丙酮、二氯甲烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、 正己垸、CVC6直链或支链低级垸醇中的一种或一种以上混合物，其中d-C6直 链或支链低级烷醇为甲醇、乙醇、丙醇或丁醇。所述的花色苷磷脂复合物加入常规辅料按常规方法制成颗粒剂、胶囊剂或 片剂。所述的花色苷磷脂复合物加入乳化剂和中链脂肪酸液体油或植物油，经乳 化后制成花色苷磷脂复合物脂肪乳剂。所述的花色苷磷脂复合物加入乳化剂和固体脂质、液体脂质或他们的混合 物，制成脂质纳米粒。本专利技术的优点和效果如下本专利技术花色苷磷脂复合物，改善了花色苷的脂 溶性，在正辛醇中的溶解度增加近十倍，具有类似磷脂的理化性质。花色苷磷 脂复合物稳定性好。由于磷脂复合物具有类似磷脂的良好的粘膜透过性及缓慢 释放特性，因此可增加花色苷在胃肠道中吸收，使花色苷具有一定长效作用。具体实施例方式下面通过实施例对本专利技术做进一步详细说明，但本专利技术的保护范围不受实 施例所限。实施例1:取黑米花色苷50mg，加入95X乙醇200ml，加入大豆磷脂100mg，加热至 6(TC回流并搅拌反应2小时，减压除去乙醇，常规低温真空干燥，得固体状花 色苷磷脂复合物。实施例2:取越桔花色苷100mg，加入四氢呋喃500ml,加入大豆磷脂2000mg，加热 至5(TC回流，搅拌反应2小时，减压除去反应溶剂四氢呋喃，低温真空干燥， 得固体状花色苷磷脂复合物。所述的四氢呋喃可以由乙酸乙酯、丙醇或丁醇中的任意一种或它们的任意 比例混合物替代。实施例3:取葡萄花色苷100mg，加入丙酮200ml，加入蛋黄磷脂1000mg，加热至60x:回流，搅拌反应1小时，减压除去反应溶剂丙酮，加入正己烷溶解，过滤， 滤液减压回收溶剂正己烷，残渣低温真空干燥，得花色苷磷脂复合物。实施例4:取桑葚花色苷100mg，加入二氯甲烷300ml，加入蛋黄磷脂600mg，加热 至4(TC回流，搅拌反应2小时，减压除去反应溶剂，低温真空干燥，得花色苷 磷脂复合物。所述的蛋黄磷脂可以由大豆磷脂和蛋黄磷脂的任意比例混合物替代。 实施例5:取山楂花色苷100mg，加入40%甲醇300ml，加入二棕榈酰磷脂酰胆碱 (DPPC) 1000mg，加热至60。C，搅拌反应2小时，减压除去反应溶剂，低温 真空干燥，得花色苷磷脂复合物。所述的山楂花色苷可以由黑米花色苷、桑葚花色苷和越桔花色苷的任意比 例混合物替代。实施例6:取黑加仑花色苷100mg，加入正己烷50ml，加入二棕榈酰磷脂酰胆碱 (DPPC)1000mg，加热至30。C，搅拌反应3小时，减压除去反应溶剂正己烷，低 温真空千燥，得固体状花色苷磷脂复合物。实施例7:取越桔花色苷色素100mg，葡萄色素100mg，黑加仑色素100mg，加入无 水乙醇600ml，加入合成磷脂二棕榈酰磷脂酰乙醇胺(本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种花色苷磷脂复合物，其特征在于其组成包括花色苷与磷脂，花色苷与磷脂的重量比为１∶１－２０。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：董英杰，艾莉，穆英俊，
申请(专利权)人：沈阳皓天万嘉医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]