一种类β-胡萝卜素微囊及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种类β－胡萝卜素微囊及其制备方法，类β－胡萝卜素包括番茄红素、叶黄素、玉米黄质、虾青素中的一种或它们的混和物，属药品、保健品领域。它是由下述原料按照重量比组成，类β－胡萝卜素∶脂质物质∶囊材∶乳化剂∶水＝１∶１－２０∶１－２０∶１－１０∶８０－１００。本发明专利技术采用二相乳化喷雾干燥法制备了类β－胡萝卜素微囊，该微囊产品具有良好的对光热稳定性和水溶性或水分散性。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种类e-胡萝卜素微囊及其制备方法，它属药品、保健品领域。 冃足抆不类e-胡萝卜素包括两类化合物,一类为胡萝卜素和黄体素，胡萝卜素包括P -胡萝卜素和蕃茄红素，黄体素包括叶黄素、虾青素、玉米黄质。类胡萝卜素广泛 存在于自然界中，是很多生物的颜色组成成分，近年研究发现，类胡萝卜素对人体具有重要生理功能。如P-胡萝卜素是VA的前体物质，可以在人体内转化 为VA。叶黄素和玉米黄质在保护视力、预防心血管疾病和癌症及增强免疫力方 面具有独特的生理功能。蕃茄红素和虾青素在阻止自由基对生物膜的侵害、淬 灭单线态氧和捕获活性氧自由基具有较强抗氧化作用。类P-胡萝卜素是一类脂溶性物质，难溶于水，化学、物理性质不稳定，其中 蕃茄红素、叶黄素、玉米黄质、虾青素尤其不稳定，对光、热、空气较为敏感， 尤以光影响最大，极大限制了其应用。另外，由于其难溶于水，所以在水中很 难分散，着色能力较差。因此，对其稳定性和水分散能力的研究成为类P-胡萝 卜素研究的重点。目前，已有较多类e-胡萝卜素稳定性及分散性研究文献及专利报导，采用的方法较多，其中已证明有效的包括微囊法、包合法、避光包装、加抗氧剂等。主要文献有中国新药杂志2004年13巻第5期，蕃茄红素 微囊制备及稳定性考察；干燥技术与设备杂志，2005年第3巻第1期，喷雾干 燥制蕃茄红素微胶囊；食品与生物技术学报，2005年24巻第5期，蕃茄红素水溶性包合物的研究；专利包括，中国专利CN1252238A，稳定的含有结晶度大 于20%的蕃茄红素的粉状蕃茄红素制剂，中国专利CN1653949A，乳化蕃茄红 素及其制备方法，日本公开特许8-259829，水溶性蕃茄红素制备方法，中国专 利CN00806761.9，叶黄素的稳定水分散体和稳定的水可分散粉末及其制备和应 用，以上专利均不涉及本专利内容。上述专利和文献及本专利未列举的文献中，采用单凝聚或复凝聚法或喷雾 干燥法制备微囊需采用交联固化剂或有机溶媒，溶解度较小，而采用二相乳化 喷雾干燥法的，由于有机溶媒对类3-胡萝卜素溶解有限，所以采用加有机溶剂 做为油相的这种方法制备较高含量的二相乳剂具有较大困难，最终产物含药量 较低，或溶解不完全。其中BASF公司的二份专利采用保护胶体法，也是一种 微囊的方法，但也需采用有机溶剂，使用异丙醇并需要在17(TC高温情况下，进 行均质等操作，对设备要求较高，有一定风险，并可能存在溶媒残留。
技术实现思路
本专利技术为解决上述技术问题，提供了一种对光、热、空气稳定的可水溶或 分散的类P-胡萝卜素微囊及其制备方法，该微囊制剂对类P-胡萝卜素具有较好 保护作用，可以屏蔽光、空气，同时具有很好的水溶性，可提高类e-胡萝卜素 生物利用度，并可具有一定速释或缓释作用。类P-胡萝卜素是一种脂溶性物质，均具有较高的熔点，如番茄红素17(TC， 玉米黄质208t:，虾青素170。C，叶黄素196。C，当加入一种较低熔点脂质物质 时，可能形成一种新的低溶点共熔物或固溶体，可以形成低于IO(TC的共溶混和 物或固溶体。这样以新形成的这种含类e-胡萝卜素脂质固溶体为油相，在高于 共溶点的温度下，同水相制备乳化液，满足喷雾干燥法制备微囊的条件，同时保证类e-胡萝卜素以分子态分散。在水相中，可以溶解一些具有保护性物质的 囊材，乳化完全后，可以经过喷雾干燥或冷冻干燥得到成品微囊。可供选择的脂质物质熔点应低于IO(TC,主要选择C8-C3Q的可食用的脂肪酸 和脂肪酸甘油酯及脂肪醇类等，水相中囊材选择水溶性明胶，鱼胶，阿拉伯胶， 黄原胶，酪蛋白，聚合物，糖类等。为了解决上述技术问题，本专利技术是通过如下技术方案实现的，类P-胡萝卜素微囊，由下述原料按重量比组成类P-胡萝卜素脂质物质囊材乳化剂水=1: 1-20: 1-20: 1-10: 80-100 本专利技术的类P-胡萝卜素微囊，由下述原料按优选重量比组成，类P-胡萝卜素脂质物质囊材乳化剂水=1: 3-10: 5-10: 4-8: 80-90。所述的类e-胡萝卜素是番茄红素、叶黄素、玉米黄质、虾青素中的一种或 他们的混和物。所述的脂质物质是C8-Q。的脂肪酸类、Q-C3o脂肪酸甘油脂类、Q-C3。脂肪醇类中的一种或他们的混合物。所述的脂质物质优选C12-C22的脂肪酸甘油脂，特别优选熔点在30—9(TC的。所述的Cs-C30脂肪酸类包括饱和脂肪酸和不饱和脂肪酸，为硬脂酸、棕榈酸、山嵛酸、花生酸中的一种或他们的混合物；Q-C3。脂肪酸甘油脂为单甘脂、 三硬脂酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、三肉豆 蔻酸甘油酯、三棕榈酸甘油酯、混和酸甘油酯、脂肪酸聚甘油酯中的一种或他 们的混合物；Q-C3o脂肪醇为十六醇、十八醇、鲸腊醇、乳腊中的一种或他们 的混合物。所述的囊材是明胶、阿拉伯胶、黄原胶，鱼胶、酪蛋白、果胶、蔗糖、葡萄糖、果糖、乳糖、半乳糖、海藻糖、木糖醇、甘露醇、山梨醇、高分子聚合 物中的一种或他们的混合物。所述的聚和物为甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维 素、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯醇、聚乙烯醇、聚乙二醇、伯洛沙姆中的一种或 他们的混合物。所述的乳化剂可是磷脂、吐温80、吐温60、吐温20、伯洛沙姆、蔗糖脂， 聚甘油酯中的一种或他们的混合物。所述类P-胡萝卜素微囊制备方法，包括如下工艺步骤，按照上述重量比取 类e-胡萝卜素及脂质物质，混和均匀，加入到加热罐中，快速加热至80-21(TC， 迅速冷却，放入控温在50-8(TC的乳化罐中，做为油相，按上述重量比取乳化剂、 囊材，将其溶于上述重量比的水中，做为水相，将水相加到油相中，进行均质 混和，采用目前己知的技术进行乳化均质，如高压均质，高剪切乳化，超声乳 化，微射流乳化等，将得到的乳化液，喷雾干燥或冷冻干燥，得类P-胡萝卜素 微囊。本专利技术得到的微囊可以采用以下己知的方法进行检测，采用光学显微镜观 察微囊大小，形态，或采用库尔特微粒仪测定其粒径，采用饱和溶液测定溶解 度，采用高效液相法测定其含量。高效液相法测定方法为，采用乙醇溶解，制 备供试液，液相条件为流动相甲醇乙腈二氯甲垸=10: 6: 5，检测波长472nm， 流速1.0ml/min,柱温，室温，进样量IOW，外标法计算含量；溶解度试验，取类 e胡萝卜素约100mg，加入不同量纯水溶解，形成饱和溶液，计算最大溶解度 范围。本专利技术得到的类3-胡萝卜素微囊优点效果如下囊心为一种脂质固熔体，即低溶点共溶物或固溶体，使类e-胡萝卜素以分子态分散到固体脂质中，对类 P-胡萝卜素具有较好的保护作用，经乳化后，形成水包油型纳米乳，连续相为 水溶性壁材，喷雾干燥后，水溶性壁材包裹含类P-胡萝卜素固溶体囊心，形成 外层保护，同时具有水溶性。使类3-胡萝卜素稳定性和水溶性得到了加强，本 专利技术药物具有良好的对光、热、空气稳定性，并具有较好的水溶性和着色能力。具体实施方式 实施例l本专利技术的番茄红素微囊，由下述原料按重量比组成 玉米黄质单甘脂明胶磷脂水=1: 3: 3: 2: 90。 其制备方法如下按上述重量比取玉米黄质10g及单甘脂30g，混和均匀，加热至200'C熔融，冷却，为油相；按上述重量比取明胶30g，磷脂20g加水浸泡2小时，为水相； 将油相在本文档来自技高网...

【技术保护点】
类β－胡萝卜素微囊，其特征在于它由下述原料按重量比组成：　　　　类β－胡萝卜素∶脂质物质∶囊材∶乳化剂∶水＝１∶１－２０∶１－２０∶１－１０∶８０－１００。

【技术特征摘要】
1、类β-胡萝卜素微囊，其特征在于它由下述原料按重量比组成类β-胡萝卜素∶脂质物质∶囊材∶乳化剂∶水＝1∶1-20∶1-20∶1-10∶80-100。2、 根据权利要求1所述的类e-胡萝卜素微囊，其特征在于它由下述原料按 优选重量比组成，类P-胡萝卜素脂质物质囊材乳化剂水=1: 3-10: 5-10:4-8: 80-90。3、 根据权利要求1或2所述的类3 -胡萝卜素微囊，其特征在于所述的类P -胡萝卜素是番茄红素、叶黄素、玉米黄质、虾青素中的一种或他们的混和物。4、 根据权利要求1或2所述的类P -胡萝卜素微囊，其特征在于所述的脂质物质是Q-C3。的脂肪酸类、Cs-C30脂肪酸甘油脂类、C8-C30脂肪醇类中的一种或他们的混合物。5、 根据权利要求4所述的类P-胡萝卜素微囊，其特征在于所述的脂质物质 优选C12-C22的脂肪酸甘油脂，特别优选熔点在30—90。C的。6、 根据权利要求4所述的类P-胡萝卜素微囊，其特征在于所述的C8-C30 脂肪酸类包括饱和脂肪酸和不饱和脂肪酸，为硬脂酸、棕榈酸、花生酸、山嵛 酸中的一种或他们的混合物；CrC3o脂肪酸甘油脂为单甘脂、三硬脂酸甘油酯、 肉豆蔻酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、三棕 榈酸甘油酯、混和酸甘油酯、脂肪酸聚...

【专利技术属性】
技术研发人员：董英杰，艾莉，
申请(专利权)人：沈阳皓天万嘉医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]