一种治疗IgA肾病的中药提取物和组合物及其医药用途制造技术

本发明专利技术涉及一种治疗IgA肾病的中药提取物和组合物及其医药用途,所述中药提取物为含有下式所示化合物(exo,anti)

【技术实现步骤摘要】
一种治疗IgA肾病的中药提取物和组合物及其医药用途


[0001]本专利技术属于医药领域，涉及一种治疗IgA肾病的中药提取物和组合物及其医药用途，用于治疗IgA增多而引起的原发性和继发性IgA肾病。

技术介绍

[0002]IgA是人体一种正常的免疫球蛋白，在健康人体中具有一定的含量。而IgA肾病指的是人体IgA免疫球蛋白，出现糖基化缺陷，从而导致的一类慢性肾脏疾病，在我国为常见的慢性肾脏疾病。IgA肾病多表现为血尿、蛋白尿、高血压，并可以伴有肾功能不全，该类患者通过肾活检可以明确诊断，并且进行病理分级，根据其病因可以分为原发性IgA肾病和继发性IgA肾病：
[0003]1)原发性IgA肾病：一般由遗传因素或自身免疫调节异常所致，使体内糖基化异常的IgA增多，沉积于肾小球的系膜区，从而引发原发性IgA肾病；
[0004]2)继发性IgA肾病：一般继发于过敏性紫癜、病毒性肝炎、肝硬化、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎、类风湿关节炎、混合性结缔组织疾病、结节性多动脉炎、结节性红斑、银屑病、溃疡性结肠炎、克罗恩病、肿瘤、艾滋病等，在疾病发生发展过程中，引起不同程度的肾脏损害，从而诱发IgA增多，而引起的继发性IgA肾病。
[0005]原发性IgA肾病和继发性IgA肾病可以根据不同的临床及病理分级表现，进行相应对症治疗，尚无有效的治疗药物，患者经常因为治疗药物的缺乏而引起病情加重，出现肾功能衰竭，从而可能需要进行血液透析、肾脏移植等肾脏替代治疗。对症治疗常用的药物治疗方案包括ACEI(血管紧张素转化酶抑制剂)或ARB(血管紧张素转换酶受体抑制剂)类降压药，部分患者需要使用激素和免疫抑制剂。ACEI类药物有雷米普利、贝那普利、利达普利等；ARB药物有替米沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦。
[0006]爪哇白豆蔻，(学名Amomum compactum Soland ex Moton),姜科豆蔻属多年生草本植物。我国广东(海南)有引种。原产印度尼西亚(爪哇)。果实供药用。主要成分为d
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龙脑、d
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樟脑。有行气、暖胃、消食、化湿、止吐等功效。
[0007]白豆蔻(拉丁学名：Amomum kravanh Pierre ex Gagnep.)为姜科植物。主产于越南、泰国等地，广东、广西、云南等地亦有栽培。原植物生于气候温暖潮湿，富含腐殖质的林下，味辛、性温，归肺、脾、胃经，功效化湿，行气，温中，止呕，临床用名白豆蔻。
[0008]本专利技术在对爪哇白豆蔻和白豆蔻研究的基础上，首次从其果实中提取出一种新化合物，命名为(exo,anti)
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2,9
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二羟基
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1,8
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桉油精。
[0009]本专利技术进一步对爪哇白豆蔻和白豆蔻的挥发油或乙醇提取物进行了研究，发现其中均含化合物(exo,anti)
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2,9
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二羟基
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1,8
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桉油精，并意外发现含有该化合物的挥发油和乙醇提取物可以有效治疗各种原因引起的IgA肾病。该发现在国内外未见报道，其成果对开发IgA肾病治疗药物具有重大的现实意义。

技术实现思路

[0010]本专利技术提供一种下式所示的化合物，命名为：(exo,anti)
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2,9
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二羟基
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1,8
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桉油精。
[0011][0012]本专利技术进一步包括含有(exo,anti)
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2,9
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二羟基
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1,8
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桉油精化合物的组合物。
[0013]本专利技术所述的组合物，包括含有(exo,anti)
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2,9
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二羟基
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1,8
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桉油精化合物的中药提取物，以及(exo,anti)
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2,9
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二羟基
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1,8
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桉油精化合物加药用辅料做成的药物制剂。
[0014]本专利技术所述的组合物，其中所述中药提取物，为白豆蔻果实的挥发油和/或乙醇提取物。
[0015]本专利技术所述的组合物，其中所述白豆蔻为爪哇白豆蔻(Amomum compactum Soland ex Maton)或白豆蔻(Amomum kravanhPierre ex Gagnep.)。
[0016]本专利技术所述的组合物，其中所述白豆蔻果实的挥发油的制备方法为：水蒸气直接通过白豆蔻干燥的药材或药材粉末，收集馏出液，冷却油水分离、分离出上层挥发油，即得。
[0017]本专利技术所述的组合物，其中所述白豆蔻果实的挥发油的制备方法为：白豆蔻药材或药材粉末加入5
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30倍量水，加热蒸出馏出液，冷却油水分离、分离出上层挥发油，即得；或，白豆蔻药材或药材粉末加入5
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30倍量水，利用挥发油提取器，加热蒸出馏出液，冷却油水分离、分离出上层挥发油，即得。
[0018]本专利技术所述的组合物，其中所述白豆蔻果实的乙醇提取物的制备方法为：用乙醇作为溶剂对白豆蔻药材或药材粉末进行提取，提取后回收溶剂，干燥即得。
[0019]本专利技术所述的化合物或组合物在制备治疗IgA肾病的药物中的用途。其中所述IgA肾病包括：1)由遗传因素或自身免疫调节异常所致，使体内糖基化异常的IgA增多，沉积于肾小球的系膜区，从而引发原发性IgA肾病；2)继发于过敏性紫癜、病毒性肝炎、肝硬化、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎、类风湿关节炎、混合性结缔组织疾病、结节性多动脉炎、结节性红斑、银屑病、溃疡性结肠炎、克罗恩病、肿瘤、艾滋病等，在疾病发生发展过程中，引起不同程度的肾脏损害，从而诱发IgA增多，而引起的继发性IgA肾病。
[0020]本专利技术进一步提供(exo,anti)
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2,9
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二羟基
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1,8
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桉油精的制备方法，其中包括以下步骤：
[0021](1)提取：白豆蔻干燥果实7.3Kg捣碎，用5倍体积95％乙醇浸泡24h，加热60℃提取3h，滤液蒸发浓缩，重复4次，得浸膏250g。
[0022](2)萃取：将上述提取物溶解于纯净水，超声助溶混悬后，用乙酸乙酯萃取5次，回收溶剂浓缩乙酸乙酯层，得乙酸乙酯层浸膏30.3g。
[0023](3)分离：乙酸乙酯浸膏30.3g，经MCI柱层析，MeOH
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H 2O系统(M:W)统梯度(0:100,20:80,40:60,60:40,80:20,100:0)洗脱，得到B1(2.35g)，B2(4.12g)，B3(6.24g)，B4(8.35g)，B5(8.59g)，5个组分。B1组分经葡聚糖凝胶(Sephadex LH
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20)MeOH系统洗脱，得B1.1
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B1.5五个组分。B1.本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种下式所示的化合物。2.含有权利要求1所述化合物的组合物。3.权利要求2所述的组合物，包括权利要求1所述化合物的中药提取物，以及权利要求1所述化合物加药用辅料做成的药物制剂。4.权利要求3所述的组合物，其中所述中药提取物，为白豆蔻果实的挥发油和/或乙醇提取物。5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述白豆蔻为爪哇白豆蔻(Amomumcompactum Soland ex Maton)或白豆蔻(Amomum kravanhPierre ex Gagnep.)。6.权利要求4所述的组合物，其中所述白豆蔻果实的挥发油的制备方法为：水蒸气直接通过白豆蔻干燥的药材或药材粉末，收集馏出液，冷却油水分离、分离出上层挥发油，即得。7.权利要求4所述的组合物，其中所述白豆蔻果实的挥发油的制备方法为：白豆蔻药材或药材粉末加入5
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30倍量水，加热蒸出馏出液，冷却油水分离、分离出上层挥发油，即得；或，白豆蔻药材或药材粉...

【专利技术属性】
技术研发人员：王金辉，张珂，黄健，甘春丽，黄学石，韩力，程小玲，于思琳，张增光，
申请(专利权)人：深圳弘汇生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：