桉叶油醇及其组合物在制备治疗肾炎的药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及桉叶油醇及其组合物在制备治疗肾炎的药物中的应用，所述桉叶油醇组合物包括含桉叶油醇的中药提取物,所述治疗肾炎是通过抑制肾纤维化和炎症治疗慢性肾炎、糖尿病肾病、IgA肾炎、肾损伤等。肾损伤等。肾损伤等。肾损伤等。

【技术实现步骤摘要】
桉叶油醇及其组合物在制备治疗肾炎的药物中的应用


[0001]本专利技术属于医药领域，涉及治疗慢性肾病中药提取物和组合物及其制备工艺和医药用途,特征为桉叶油醇、含桉叶油醇提取物及其组合组治疗慢性肾病,其特征为通过抑制肾纤维化和炎症治疗慢性肾炎、糖尿病肾病、IgA肾炎、肾损伤等。

技术介绍

[0002]慢性肾脏病(Chronic kidney disease，CKD)已成为全球公认的公共卫生问题，2020年2月，《柳叶刀》公布的数据表明，截止到2017年，全球慢性肾脏病患者人数达6.975亿人，其中，中国肾病人数达到1.323亿(肾病发病率9.5％)
[1]。CKD是指各种原因导致的肾脏结构或功能异常，或出现蛋白尿或肾小球滤过率(Glomerular Filtration Rate，GFR)<60ml/min/1.73m2超过3个月的一类慢性疾病
[2]，如得不到很好的治疗将最终发展成为终末期肾病(End stage renal disease，ESRD)
[3]，然而目前尚无针对该疾病的特异性药物，给家庭和社会带来了沉重的经济负担
[4]。肾纤维化是各种CKD发展为ESRD的共同通路，是肾功能丧失的重要原因之一。临床上如大手术、心力衰竭时肾功能的急性恶化、药物性肾毒性、败血症、肾后尿路梗阻以及其他原因引起的肾灌注不足(例如低血容量、全身血管扩张或中心静脉压)等发生后，导致损伤急性期后的纤维化、血管稀疏、肾小管丢失、肾小球硬化和慢性炎症
[5]。尽管过去几年我们对慢性肾病的认识有了大幅度的提升，但目前疾病的具体机制仍未完全阐明，现代医学并无治疗肾损伤的特异性药物，多采用去除病因、维持内环境稳定、营养支持、处理并发症和血液净化治疗等
[6]。
[0003]本专利技术在对大量的中药提取物及活性跟踪分离筛选的基础上首次发现：具有图1所示化学结构的桉叶油醇可以有效治疗各种慢性肾病，其特征为通过抑制肾纤维化和炎症治疗慢性肾炎、糖尿病肾病、IgA肾炎、肾损伤等。因此，我们大量采集了含有桉叶油醇的桉属、姜科等植物，专利技术了新的含量测定的方法的基础上，专利技术了含有桉叶油醇的植物提取的提取制备方法，并发现：所有含有桉叶油醇的植物提取物(桉叶油醇含量0.01％
‑
100％)均具有显著的治疗作用。其治疗慢性肾病的作用机制可能与通过调控ECM受体蛋白质互相作用网络从而改善肾纤维化、炎症相关。

技术实现思路

[0004]本专利技术提供桉叶油醇及其组合物在制备治疗肾炎的药物中的应用。
[0005]本专利技术所述的应用，其特征为，所述治疗是通过抑制肾纤维化和炎症进行的。
[0006]本专利技术所述的应用，其特征为，所述肾炎选自：慢性肾炎、糖尿病肾病、IgA肾炎、肾损伤。
[0007]本专利技术所述的应用，其特征为，所述桉叶油醇组合物包括含桉叶油醇的中药提取物，不同种类含桉叶油醇的植物提取物的混合物，以及桉叶油醇，含桉叶油醇的中药提取物，不同种类含桉叶油醇的植物提取物的混合物加药用辅料做成的药物制剂。
[0008]本专利技术所述的应用，其特征为，所述中药选自桉属植物(拉丁学名：Eucalyptus L'
H
é
r.)、姜科(拉丁学名：Zingiberaceae)植物。
[0009]本专利技术所述的应用，其特征为，所述姜科植物选自：爪哇白豆蔻，白豆蔻。
[0010]本专利技术所述的应用，其特征为，所述含桉叶油醇的中药提取物，其中桉叶油醇含量0.01％
‑
100％。
[0011]本专利技术所述的应用，其特征为，所述含桉叶油醇的中药提取物，其中桉叶油醇含量10％以上。
[0012]本专利技术所述的应用，其特征为，所述含桉叶油醇的中药提取物，其中桉叶油醇含量50
‑
99.9％。
[0013]本专利技术所述的应用，其特征为，所述含桉叶油醇的中药提取物为含桉叶油醇的白豆蔻提取物，其中桉叶油醇含量为>99％，81.0％，54.9％。
[0014]本专利技术进一步提供桉叶油醇含量测定方法，可准确地测定各植物提取物中桉叶油醇的含量：
[0015]供试品样品制备：精密称取提取物样品100mg左右，加入到10ml容量瓶中用乙酸乙酯定容至刻度；精密吸取100μl溶液加入到10ml容量瓶中用乙酸乙酯定容至刻度，即为供试品溶液。精密取1ml纯净水，加到顶空进样瓶，再精密加入供试品溶液100微升，压盖密封，轻轻摇匀，摇晃时不要里面的溶剂，不要溅到瓶盖，即得待测试供试样品。
[0016]桉叶油醇对照品样品制备：精密称取适量桉叶油醇加入到10ml容量瓶中用乙酸乙酯定容至刻度；精密吸取100μl溶液加入到10ml容量瓶中用乙酸乙酯定容至刻度，即为供试品溶液。精密取1ml纯净水，加到顶空进样瓶，再精密加入供试品溶液100微升，压盖密封，轻轻摇匀，摇晃时不要里面的溶剂，不要溅到瓶盖，即得待测试桉叶油醇对照品样品。
[0017]顶空进样及气相色谱条件：顶空瓶平衡温度90℃，平衡时间30min，进样量1mL。毛细管色谱柱：DB
‑
ALCI(30
×
0.320mm
×
1.8μm)。程序升温条件：60℃保持1分钟，5℃/min到205℃，然后25℃/min到230℃保持4分钟，总运行时间35分钟。载气：高纯度氮气；柱温箱初始温度：60℃；进样口温度：220℃；检测器温度为250℃；隔垫吹扫流量：3mL/min；进样模式：分流，分流比10:1，分流流量：4mL/min。
[0018]含量计算方法：积分获得桉叶油醇对照品GC色谱中色谱峰面积和样品GC色谱中桉叶油醇色谱峰面积，利用外标一点法、外标两点法、外标三点法或者标准曲线法，计算样品中桉叶油醇的含量。
[0019]本专利技术进一步提供含桉叶油醇提取物的提取方法，其特征为：
[0020]方法1：水蒸气直接通过桉属、姜科等植物干燥的药材或药材粉末，收集馏出液，冷却油水分离、分离出上层挥发油，即得；
[0021]方法2：桉属、姜科等植物药材或药材粉末加入5
‑
30倍量水，加热蒸出馏出液，冷却油水分离、分离出上层挥发油，即得；
[0022]方法3：桉属、姜科等植物药材或药材粉末加入5
‑
30倍量水，利用挥发油提取器，加热蒸出馏出液，冷却油水分离、分离出上层挥发油，即得。
[0023]方法4：桉属、姜科等植物药材或药材粉末用水、乙醇
‑
水(任意体积比)的溶剂回流提取(或者渗漉提取)，回收溶剂，干燥即得。
[0024]本专利技术在国内外未见报道，其成果对开发慢性肾病治疗药物具有重大的现实意义。
附图说明
[0025]图1桉叶油醇的化学结构
[0026]图2.桉叶油醇动物实验的血液生化测试结果(CON:空白，MOD：模型，EUC:桉叶油醇，LOS：氯沙坦钾片)注：与CON相比##p&lt本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.桉叶油醇及其组合物在制备治疗肾炎的药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征为，所述治疗是通过抑制肾纤维化和炎症进行的。3.根据权利要求1所述的应用，其特征为，所述肾炎选自：慢性肾炎、糖尿病肾病、IgA肾炎、肾损伤。4.根据权利要求1所述的应用，其特征为，所述桉叶油醇组合物包括含桉叶油醇的中药提取物，不同种类含桉叶油醇的植物提取物的混合物，以及桉叶油醇，含桉叶油醇的中药提取物，不同种类含桉叶油醇的植物提取物的混合物加药用辅料做成的药物制剂。5.根据权利要求4所述的应用，其特征为，所述中药选自桉属植物(拉丁学名：Eucalyptus L'H
é
r.)、姜科(拉丁学名：Zingibera...

【专利技术属性】
技术研发人员：王金辉，黄健，李国玉，孙仁宽，张珂，程小玲，于思琳，孙义凡，王雁丽，
申请(专利权)人：深圳弘汇生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：